Препарати гангліоблокатори
Основні препарати-гангліоблокатори це арфонад, бензогексоній, пентамін.
арфонад (Arfonad, ВР - триметафан, камфаросульфамат) - похідне тіофана. У лікувальній практиці найчастіше застосовують 0,1 або 0,05% арфонад. Для отримання останнього 1 мл вмісту ампули додають до 50-100 мл 5% глюкози або фізіологічного розчину. Володіє потужним гангліоблокірующімдією. За силою свого гальмуючих дій на вегетативні вузли перевершує гексоній в 6 разів. Гальмівний вплив арфонада і інших ганглиоблокаторов на вегетативні вузли здійснюється завдяки тому, що ці препарати захоплюють ті рецептори в гангліях, на які діє ацетилхолін, т. Е. Гангліоблокатори виявляються його конкурентами. На відміну від інших ганглиоблокаторов арфонад не тільки гальмує передачу в синаптичних гангліях, а й безпосередньо впливає на гладку мускулатуру судин. Останнє, очевидно, є превалюючим. Крім того, арфонад сприяє звільненню гістаміну. Блокуючи передачу імпульсів з судинного центру і безпосередньо впливаючи на мускулатуру судин, арфонад викликає розширення їх стінок, вазодилятацию, головним чином артерій, артеріол і венул. Це знижує швидкість кровотоку і кров депонується в судинах нижчих органів. Тому, застосовуючи постуральне положення, можна домогтися того, що в деяких ділянках тіла, розташованих вище інших, кровотік і кровотеча будуть значно знижені. Тиск у венах при застосуванні арфонада має лише деяку тенденцію до зниження. Тому венозна кровотеча при застосуванні арфонада можливо. Велике практичне значення має питання про допустимий рівень зниження систолічного тиску. Обмін кисню і вуглекислоти в тканинах здійснюється нормально, коли тиск у артеріального кінця капіляра трохи перевищує 32 мм рт. ст. Нормальний обмін в мозку забезпечується лише при систолічному тиску 40 мм рт. ст., а клубочкова фільтрація порушується, якщо воно нижче 50 мм рт. ст. Тому систолічний артеріальний тиск не слід знижувати нижче 70 мм рт. ст., тим більше що в поєднанні з постуральним становищем такий рівень артеріального тиску завжди забезпечує «сухе» операційне поле. Однак було б помилковим завжди знижувати артеріальний тиск до такого рівня. Критерієм необхідного ступеня гіпотонії є «сухе» операційне поле, а цього можна досягти в поєднанні з постуральним становищем і при систолічному тиску 80 і 90 мм рт. ст.
При застосуванні арфонада, коли артеріальний тиск не нижче критичного рівня (70 мм рт. Ст.), Шкіра тепла, блідо-рожева, пульс кілька вчащає, м`який, але задовільного наповнення, зіниці різко розширені, на світло не реагують. При керованої гіпотонії важлива хороша оксигенація, тому в більшості випадків гангліоблокатори слід застосовувати разом з м`язовими релаксантами та керованим диханням. Необхідно пам`ятати, що на тлі арфонада сильно подовжується дія міорелаксантів, особливо дитилина.
Відео: Базова фармакологія антигіпертензивних засобів. Частина 1
Перевагою арфонада перед іншими ганглиоблокаторами є його швидко наступає і коротка дія. При внутрішньовенному введенні воно настає через 3-5 хвилин. Гіпотензивний ефект триває, поки вводиться препаратуЙосле припинення введення арфонада через 4-6 хвилин починається підйом артеріального тиску, яке приходить до вихідного через 10-25 хвилин. Така короткочасність дії пояснюється тим, що частина арфонада руйнується в організмі, а інша частина виводиться не зміна нирками через 3 хвилини після введення. Зазвичай арфонад вводять крапельно (0,05% розчин на 5% глюкозі) зі швидкістю 30-120 крапель / хвилину, причому починають з введення пробної дози 30-50 крапель / хвилину, далі в залежності від зниження артеріального тиску збільшують дозу. Як тільки досягається необхідний рівень артеріального тиску, введення арфонада зменшують до мінімуму, що підтримує бажане тиск. Іноді (дуже рідко) спостерігається відсутність гіпотензивного ефекту у відповідь на введення препарату. У подібних випадках не слід надмірно збільшувати дозу, а потрібно застосувати інший гангліоблокатор.
Арфонад вводиться внутрівенно- при Застосуванні per os він неефективний, при внутрішньом`язовому, підшкірному введенні викликає стійку і малокерованим гіпотензію.
Відео: Нестероїдні протизапальні засоби. НПЗЗ
Після застосування гангліоблокаторів можливі такі ускладнення, як анурія, олігурія, колапс, тромбози церебральних судин. Тромбози можуть виникати від уповільнення струму крові, інші ускладнення - внаслідок тканинної аноксії. Після закінчення операції може початися кровотеча. Іноді можлива тривала гіпотонія.
Застосування гангліоблокаторів показано під час операцій, що супроводжуються великим кровотечею: оперативних втручань на мозку, легенів з поділом зрощень, втручань з приводу сильно васкулярізованних пухлин, операцій на великих судинах, підшлунковій залозі, селезінці. Арфонад корисний при лікуванні набряку легких.
Застосування гангліоблокірующіх засобів протипоказано при шоці, дегенеративних змінах в ЦНС, органічних ураженнях нирок і печінки, при вираженому артеріосклерозі і порушення коронарного кровообігу. При виниклому профузном кровотечі необхідно негайно припинити введення арфонада.
бензогексоній (Benzohexonium). Синоніми: гексабензат і гексоній Б. За своїми хімічними і фармакодіваміческіи властивостями до нього близький гексоній (гексаметоній, гексаметоній, метоніум). Бензогексоний менш токсичний, хімічно більш стійкий. У закритій упаковці порошок може зберігатися дуже довго. Розчин стерилізується кип`ятінням протягом 30 хвилин і теж може зберігатися тривалий час.
Бензогексоний надає гальмує вплив на імпульси в симпатичних і парасимпатичних гангліях, тому поряд з гіпотензивним ефектом і блокадою рефлексів він викликає такі побічні явища, як сухість у роті, зниження тонусу кишечника, тахікардію. Крім блокади гангліїв, виявляє слабку гальмівний вплив на судиноруховий центр, крім того, пригнічуючий вплив на хромафинної тканину надниркових залоз, каротидні клубочки.
При введенні per os всмоктується лише 10%. Виводиться в цьому випадку нирками в незміненому вигляді. При внутрішньовенному введенні 50% бензогексоний в незміненому вигляді виводиться нирками, а інша частина видаляється з організму протягом доби.
Відео: Засоби для наркозу. Як вивчити?
Для отримання гіпотонії бензогексоний вводиться внутрішньовенно у вигляді 2% розчину (1 мл) протягом 2 хвилин. Дія його починається не відразу, тому препарат слід вводити за 12-15 хвилин до того моменту, коли бажано отримати гіпотонію. Якщо ефекту не настало, то препарат вводять повторно. Якщо наступила надмірна гіпотонія, то необхідне введення судинозвужувальних засобів.
пентаміна. Синоніми: пендіамід, пентаметазін, пентометоніум. Розчин його стерилізується в воді кип`ятінням протягом 30 хвилин. Близький за будовою і фармакодинамике до бензогексонію. Трохи поступається за силою свого гангліолітіческого дії.
Для керованої гіпотонії застосовують 5% розчин. Зазвичай за 15-20 хвилин до того часу, як знадобиться керована гіпотензія, внутрішньовенно повільно вводять 40-60 мг пентамина. Якщо ця доза виявиться неефективною, то препарат вводиться додатково в цілому до 120-180 мг. Тривалість дії і швидкість відновлення нормального рівня артеріального тиску у пентамина приблизно як у бензогексоній.
