Нергез
Нергез (Nergez)
міжнародна та раціональна хімічна назва: Диклофенак (натрієва сіль 2 [2,6 - дихлорфеніл) аміно] фенілоцтової кислоти);
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або злегка жовтуватий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, динатрію едетат, манітол, вода для ін`єкцій, натрію гідроксиду 1% розчин.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Нергез має виражену протизапальну, а також помірно виражену аналгезуючу і жарознижувальну дію.
Фармакодинаміка. Механізм дії диклофенаку полягає в інгібуванні синтезу простагландинів у результаті гальмування ферменту простагландінсінтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або здебільшого зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, попереджаючи дію простагландинів на гіпоталамічний ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої і при русі, сприяє збільшення обсягів рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову заціпеніння і набряклість суглобів.
In vitro диклофенак в концентрації, еквівалентний тієї, яка досягається в тканинах людини при лікуванні, що не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Диклофенак гальмує агрегацію тромбоцитів. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тижні.
Фармакокінетика. Диклофенак швидко і повністю всмоктується в кишечнику, максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 1-2 години. Після внутрішньом`язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 - 20 хвилин. Близько 99% препарату зв`язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами). Об`єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л / кг. Диклофенак добре проникає в тканини і в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному шляхом метоксілованія, який призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон`югується з глюкуроновою кислотою. Метаболіти менш активні, ніж диклофенак. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл / хв. Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 год. Препарат метаболізується в печінці. Близько 65% диклофенаку виводиться з сечею у вигляді метаболітів, близько 1% - в незмінному вигляді. Близько 35% препарату виводиться з калом.
Показання до застосування. Ревматичні захворювання і болю різноманітної етіології: запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, спондилоартрит) - дегенеративні захворювання суглобів і хребта (артроз, спондильоз) - артрити, викликані метаболічними порушеннями (подагра, псевдоподагра), несуглобовий ревматизм (періартрит, бурсит, міозит, тендоперіостит, синовіт) - інші запальні та болісні стани опорно рухового апарату. Нергез можна призначати в разі первинної і вторинної дисменореї, при ураженні м`яких тканин, при стоматологічних втручаннях, після операцій, при ниркових і печінкових кольках.
Спосіб використання і дози. Застосовуєтьсявнутрішньом`язово. Дорослим і дітям старше 14 років при сильному болі призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на день.
При ниркових коліках призначають по 75 мг (1 ампула). При необхідності дозу можна повторити через кілька годин. Максимальна добова доза - 150 мг.
Тривалість лікування 1 - 5 днів. Для симптоматичного лікування первинної дисменореї доза Нергеза становить 50 - 150 мг / добу. Тривалість лікування визначається його ефективністю і не перевищує 2 - 3 доби. Дітям старше 6 років призначають в дозі 25 мг. Добова доза Нергеза для дітей - 2 мг / кг маси тіла.
Побічна дія. Анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, пурпура, підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, панкреатит, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, інтерстиціальний нефрит, порушення, бессонніца- місцево - печіння, інфільтрат, некроз жирової тканини. Можливі болі в епігастральній ділянці, блювання, пронос, головний біль, запаморочення. В окремих випадках можливі алергічні реакції-в одиничних випадках - анемія, тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення артеріального тиску, судоми.
Протипоказання. Нергез протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, в періоди вагітності та годування груддю. Не призначають дітям до 6 років, при порушеннях кровотворення, деструктивно-запальних захворюваннях кишечнику.
Передозування. Виникають головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми, порушення свідомості, кровотечі, гіпервентиляція.
Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові. З обережністю застосовувати при лікуванні хворих на анемію, з серцево-судинними захворюваннями. В період лікування не слід вживати алкоголь. При застосуванні Нергеза можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.
З обережністю призначають Нергез особам, які мають шлунково-кишкові захворювання, ураження печінки та нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з Нергезом препаратів літію або дигоксину може підвищити їх концентрацію в сироватці крові. Одночасне використання Нергеза з калійзберігаючимидіуретиками (з триамтереном) може привести до розвитку гіперкаліємії. Не можна використовувати Нергез разом з ацетилсаліциловою кислотою, тому що при цьому знижується його концентрація в плазмі крові. Небажано поєднувати Нергез з метотрексатом і циклоспорином. Глюкокортикоїди (преднізолон) можуть потенціювати токсичні ефекти Нергеза. Нергез може посилити дію антикоагулянтів (синкумар, фенилина) і підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
