Кардіодарон
Кардіодарон (Cardiodaronum)
міжнародна та хімічна назви: amiodarone ([2-бутил-3-бензофураніл] - [4- (2-діетиламіноетокси) -3, 5-дііодофеніл] кетону гідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або з зеленувато-жовтим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з рискою;
склад 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 0, 2 г в перерахунку на 100% речовину;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Код ATC: C01B DO1.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кардіодарон має антиаритмічну та антиангінальну дію. Антиаритмічна дія обумовлена продовженням 3-й фази потенціалу дії за рахунок зниження струму калію через канали клітинних мембран кардіоміоцитів. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Препарат неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори. Уповільнює синоатріальну, предсердную і вузлову провідність, практично не впливає на внутреннежелудочковую провідність. Уповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживання кисню міокардом (за рахунок зниження ЧСС і зниження навантаження на серце), збільшенням коронарного кровообігу шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерії, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску в аорти і зниженням периферичного опору.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Кардіодарон повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 30-80%. Препарат виявляється в крові через ¼--4 годину. Максимальна концентрація в крові після одноразового використання спостерігається через 3-7 год. Виводиться з організму дуже повільно, період напіввиведення становить 20-100 днів. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (децетіламіодарона), а також шляхом дейодирование.
Показання до застосування. Лікування і профілактика пароксизмальних порушень серцевого ритму (суправентрикулярна тахікардія, WPW синдром, шлункова тахікардія, тріпотіння передсердь, синусова тахікардія), а також екстрасистолія (надшлуночкова, шлункова).
профілактика рецидивів
яка загрожує життю шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків;
шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з клінічними проявами, яка призводить до втрати працездатності;
надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у пацієнтів на серцеві захворювання;
порушення ритму при резистентності або за наявності протипоказання до решти методів лікування;
синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).
Лікування шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.
Кардіодарон можна призначати пацієнтам з ІХС і / або дисфункцією лівого шлуночка.
Спосіб використання і дози. Оптимальні дози таблеток Кардіодарон необхідно підбирати індивідуально, з урахуванням можливих побічних явищ. Як правило, препарат призначають починаючи з дози 0, 2 г (1 таблетка), 2-3 рази на день (0, 4-0, 6 г на добу), протягом 8-10 діб (в залежності від ефекту), під контролем ЕКГ. Надалі переходять на підтримуючу дозу 0, 1-0, 4 г на добу. Можлива схема призначення препарату через день: дозу 0, 2 г (1 таблетка) можна призначати через день, 0, 1 г (0, 5 таблетки) - щодня. З метою запобігання кумуляції через кожні 5 діб рекомендується робити 2 дні перерви.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (ЧСС менше 55 ударів за хвилину), розвиток або прогресування аритмії, розвиток або погіршення перебігу серцевої недостатності.
З боку травної системи: Анорексія, нудота, блювання, запор, металевий присмак у рту- рідко - підвищення активності печінкових ферментів, псевдоалкогольний гепатит, цироз, гостра печінкова недостатність.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: Парестезії, тремор, атаксія, головний біль, відчуття втоми, ретробульбарний неврит, поліневропатії, запаморочення, слухові галюцинації.
З боку органу зору: відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (в рідкісних випадках відзначається скарги на виникнення кольорових ореолів при подивись проти світла).
З боку дихальної системи: кашель, прогресуюча задишка, інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легенів, плеврит, бронхіт.
З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, шкірний висип, випадання волосся.
інші: міопатія, епідидиміт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до аміодарону та йоду, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (у випадках відсутності кардіостимулятора), синоатріальна блокада, АV блокада, одночасне застосування з препаратами, які можуть викликати шлуночкову тахікардію типу "бенкетує" (Антиаритмічні засоби, включаючи бепридил, препарати ІА класу, соталол, а також вінкамін, еритроміцин для внутрішньовенного використання, пентамідин для парентерального введення), гіпотиреоз, гіпертиреоз, виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, лактація, вагітність, дитячий вік до 15 років.
Передозування. симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення AV провідності, аритмії, порушення функції печінки.
лікування: Промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля і сольового проносного. Специфічного антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом (контроль артеріального тиску та ЕКГ). При брадикардії можна застосовувати атропін, b1-адреномиметики, встановити тимчасовий кардіостимулятор. Аміодарон не виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості використання. Призначати Кардіодарон і починати лікування повинен тільки лікар, який має досвід в терапії порушень серцевого ритму.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки підвищується ризик розвитку брадикардії.
Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно зробити ЕКГ.
В період лікування Кардіодарон, а також при виникненні нових аритмії або загострених основного захворювання слід проводити ЕКГ-моніторинг кожні 3 міс.
Вплив аміодарону може викликати подовження інтервалу QT (що зумовлено уповільненням реполяризації) і появою зубця U на ЕКГ. Ці зміни не відображують наявність кардіотоксичності.
При виникненні синоатріальної блокади, AV блокади, блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіссен лікування слід перервати.
При призначенні Кардіодарон пацієнтам із серцевою недостатністю може знадобитися одночасне лікування кардіотонічними засобами.
Пацієнта слід інформувати про те, що в разі розвитку побічних явищ (в т.ч. якщо ЧСС становить менше 55 ударів за хвилину) слід припинити лікування і негайно звернутися до лікаря.
Прогресуюча задишка і непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої недостатності. Рекомендується проводити рентгенологічне дослідження грудної клітки і легеневі функціональні проби кожні 6 міс. (В т.ч. у випадках розвитку клінічних ознак захворювання легенів).
Кардіодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів зі спадковою та індивідуальною схильністю до захворювань щитовидної залози. Рекомендується проводити моніторинг функції щитовидної залози перед початком лікування, в період лікування і протягом кілька місяців після припинення лікування. При розвитку порушень функції щитовидної залози слід перервати лікування і призначити відповідну терапію.
Аміодарон може впливати на результати досліджень функції щитоподібної залози, особливо на тироксин.
В період лікування Кардіодарон слід контролювати активність печінкових ферментів (особливо у пацієнтів з печінковою недостатністю).
При розвитку побічних ефектів з боку органу зору переривати лікування не слід, таким пацієнтам показано офтальмологічне обстеження.
Слід дотримуватися обережності при проведенні кисневої терапії в післяопераційний період у пацієнтів, які приймають Кардіодарон, оскільки є ризик розвитку респіраторного дистрес-синдрому.
Питання про можливість керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат, тому що у деяких хворих відзначається зниження швидкості психомоторних реакцій на тлі лікування Кардіодарон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується комбінована терапія з бета-адреноблокаторами, з деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (які виявляються брадикардією) і провідності. З метою запобігання розвитку шлуночкової тахікардії типу "бенкетує" не рекомендується комбінована терапія таблетками Кардіодарон з проносними препаратами, діуретиками, системними глюкокортикоїдами, амфотерицином В для внутрішньовенного введення. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами для внутрішнього прийому збільшується ризик розвитку кровотеч (потрібні контроль рівня протромбіну і корекція дози антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (які виявляються вираженою брадикардією) і порушення предсердно-шлуночкової провідності (Кардіодарон підвищує концентрацію дігоксину в плазмі крові, необхідно її контролювати, проводити ЕКГ і в разі потреби змінювати режим дозування препарату). При одночасному застосуванні з фенітоїном, циклоспорином можливо підвищення концентрації останніх в плазмі крові. У пацієнтів, які приймають таблетки Кардіодарон і мали загальну анестезію або оксигенотерапію, можливий розвиток брадикардії (резистентної до атропіну), гіпотензії, порушень провідності і зниження серцевого викиду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін збереження - 2 роки.
