Метотрексат

метотрексат. Methotrexatum. Methopterine.

4-Аміно-N10-метілптероілглутаміновая кислота.

Форма випуску. Таблетки по 0,0025 г, ампули по 0,005 г порошку.

застосування. Всередину від 1 до 3 таблеток на день-внутрішньом`язово або внутрішньовенно по 0,005 г у вигляді розчину. При хоріонепітеліоме добову дозу збільшують до 0,025 г і призначають препарат протягом 5 днів з перервами 8-10 днів, або по 0,01-0,015 г щодня або через день, або по 0,03-0,04 г в день 1 раз в 4 дні.

Застосовують метотрексат разом з меркаптопурином і кортикостероїдами. Добова доза для дітей 0,02 г на 1 м² поверхні тіла.

дія ліків. Метотрексат гальмує перетворення фолієвої кислоти в фолінієву кислоту, зменшує утилізацію фолінієвої кислоти в організмі, завдяки чому порушується синтез нуклеїнових кислот.

Метотрексат на 25-100% всмоктується з шлунково-кишкового тракту (у середньому 60-70%, зі збільшенням дози не змінюється). Частково метотрексат метаболізується кишкової мікрофлорою. Біодоступність коливається в широких межах (28-94%) - величину максимальної концентрації спостерігається через 2-4 год. Прийом їжі збільшує час всмоктування більш ніж на 30 хв, не впливаючи на рівень абсорбції і біодоступність. Метотрексат зв`язується з білками плазми на 50-90%, практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, біотрансформація його в печінці становить 35% при пероральному прийомі і не перевищує 6% при внутрішньовенному введенні. Препарат виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреціі- близько 10% надійшов в організм метотрексату виводиться з жовчю. Період напіввиведення становить 2-6 год, однак поліглутамірованние метаболіти виявляють в клітинах протягом не менше 7 днів після одноразового прийому, а 10% (при нормальних функціях нирок) затримується в організмі, зберігаючись переважно в печінці (кілька місяців) і нирках (кілька тижнів ).

Показання до застосування. Гострі і підгострі лейкози у дітей, хоріонепітеліома у жінок.

Протипоказання. Метотрексат протипоказаний при гострих інфекційних захворюваннях і при вагітності. При відсутності терапевтичного ефекту після застосування протягом 2 тижнів лікування слід припинити. Дифузні ураження нирок і ХНН - протипоказання до призначення препарату. Відносним протипоказанням до призначення метотрексату вважають виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки.

Можливі побічні явища. Стоматит, виразки кишок, понос, схильність до кровотеч, анемія.

Лікування ускладнень та отруєнь. Препарат скасувати. Фолієва кислота (Фолксоін). Переливання крові або її компонентів. Надалі лікування симптоматичне.