Еффералган кодеїн
еффералган кодеїн (Efferalgan Codeine)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки двоопуклі, подовжені білі, вкриті плівковою оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 30 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кароскармелоза, магнію стеарат, білий плівкою-покриває агент.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Анальгетики і антипіретики. Код АТС: N02A A59.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Кодеїну фосфат має знеболюючий ефект, обумовлений взаємодією з опіатних рецепторами, які проявляються активацією ендогенної антиноцицептивної системи і розслабленням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.
Парацетамол і кодеїну фосфату мають взаємно посилювати аналгетичну дію.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюються при одночасному застосуванні цих компонентів.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі таблетки покритої оболонкою, максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).
Виводиться з сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.
Період напіввиведення становить приблизно 3 години.
Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.
Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.
Кодеїн і його солі проникають через плацентарний бар`єр, а також потрапляють в грудне молоко.
Показання для використання.
Симптоматичне лікування середнього і сильного больового синдрому.
Спосіб використання і дози.
Таблетку Еффералган кодеїну слід запити великою кількістю води.
Призначається дорослим та дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому 1-3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.
У разі вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.
Якщо протягом 4 - 5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.
Побічна дія.
Пов`язана з парацетамолом
В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які потребують відміни препарату.
Дуже рідко - одиничні випадки тромбоцитопенії.
Пов`язана з кодеїном
Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазм, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання.
При застосуванні у великих дозах можлива небезпека кодеїн залежності або розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.
Протипоказання.
Діти до 15 років.
Алергія на будь-який компонент препарату.
Тяжка печінкова недостатність.
Бронхіальна астма.
Дихальна недостатність.
Лактація.
Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфин, пентазоцин.
Передозування.
Передозування парацетамолом.
Парацетамол у великих дозах викликає цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 г парацетамолу в дорослого (20 таблеток) і більше 150 мг / кг маси тіла - дитини. Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12-24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виражається в печінково-клітинної недостатності, метаболічний ацидоз, коматозний стан.
Лікування: промивання шлунка, введення N-ацетилцистеїну, симптоматична терапія.
Передозування кодеїном
Симптоми пов`язані з пригніченням дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.
Лікування: негайна госпіталізація, штучне дихання, призначення налоксону.
Особливості використання.
Через наявність кодеїну при лікуванні алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутричерепную гіпертензію.
Вагітність: бажано не приймати препарат Еффералган кодеїн в першому триместрі вагітності.
Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати в робочий час водіям транспортних засобів і особам, які працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Агоністи і антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфин, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв`язку з конкурентною блокадою опіоїдних рецепторів.
Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно для осіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з механізмами.
Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.
Препарати, які знижують активність центральної нервової системи (седативні антидепресанти, седативні блокатори Н1-гістамінових рецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолитики) можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.
Взаємодія з хімічними реактивами.
Прийом парацетамолу може впливати на результати з`ясування сечової кислоти в крові і з`ясування глюкози методом глюкозо-оксидази-пероксидази.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ.
Зберігати в сухому місці, при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
