Алфентанілу гідрохлорид

препарати: Алфентанілу гідрохлорид (Alfenta): ін`єкційний розчин 500 мг / мл.

Показання до застосування. Для купірування гострого болю.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно / внутрішньом`язово 250 - 500 мкг (5-10 мкг / кг), епідурально 500 -1000 мкг (10 - 20 мкг / кг), внутрішньовенно крапельно 100 - 250 мкг / год (2-5 мг / кг / год).
Шляхи виведення: печінка.

застосування. Внутрішньовенно: 10 мг (20 мл) алфентанілу на 250 мл води для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду (40 мкг / мл) - епідурально: 1,5 мг (3 мл) амфентаніла в 150 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів (10 мкг / мл).
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок асиміляція препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.

фармакологія. Є похідним фенилпиперидина і потужним швидкодіючим наркотичним анальгетиком з короткою тривалістю дії. Алфентаніл володіє меншим седативним ефектом, ніж меперидин або фентаніл.

Повторний прийом або тривалі інфузії не призводять до значної кумуляції.
Алфентаніл проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Великі кількості виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.

Фармакокінетика. Початок дії: при внутрішньовенному введенні -1 - 2 хв, при внутрішньом`язовому - менше 5 хв, при епідуральному - 5 -15 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні -1-2 хв, при внутрішньом`язовому - менше 15 хв, при епідуральному - 30 хв.
Тривалість дії: при внутрішньовенному введенні-10-15 хв, при внутрішньом`язовому-10-60 хв, при епідуральному - 4 - 8 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Пригнічення дихального і сосудодвігагельного центрів потенцируется прийомом наркотичних анальгетиків, седативних засобів, засобів для інгаляційного наркозу, закису азоту.

Пригнічення дихального центру - амфетамінами, інгібіторами МАО, похідними фенотіазину і трициклічнимиантидепресантами.
Аналгетичний ефект посилюється і пролонгується А2-адреноблокаторами, такими як клонідин і адреналін- застосування адреналіну одночасно з епідуральним введенням алфентанілу збільшує побічні ефекти останнього (наприклад, нудоту) і продовжує моторний блок.
Еритроміцин уповільнює виведення препарату і пролонгує пригнічення дихання.

токсичність: Токсичний діапазон не завжди контрольований.

Відео: Суїцидальна поведінка онкологічних хворих, які отримують паліативне лікування

Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, виникнення
синдрому відміни наркотичних анальгетиків (переймоподібні болі в животі, блювота, парестезії, закладеність носа, сльозотеча, позіхання, пітливість, тремор, міальгії), судинний колапс, зупинка серця. Антидоти, Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2 - 3 хвилини до 10 - 20 мг.

Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антідот- ввести дихальні аналептики. Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу м порушенні електролітного обміну (при молочнокислом цідоза внутрішньовенно вводиться 1-2 мекв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія. - Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля (50-100 г або 0,5-1 г / кг).

Запобіжні заходи:

1. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічних станах, при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.

2. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (Починаючи з 0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно).

3. Виражена брадикардія купірується введенням атропіну.

4. При використанні алфентанілу під час пологів може знадобитися реанімація новонародженого, тому потрібно мати напоготові налоксон.

5. Епідуральний введення алфентанілу може викликати відстрочене пригнічення дихального центру (протягом 8 годин після введення), свербіж, нудоту, блювоту, затримку сечовипускання. Для профілактики і / або лікування застосовується налоксон (0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно 5-10 мг / кг / год).
Потрібно бути готовим до проведення штучної вентиляції легень в разі зупинки дихання.
Для усунення сверблячки можна використовувати антигістамінні препарати (наприклад, діфенілгідрамін 12,5-25 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин).

При нудоті і блювоті вводиться церукал (10 мг внутрішньовенно кожні 6 год). Якщо затримка сечовипускання не знімається налоксоном, може знадобитися катетеризація сечового міхура.

В якості альтернативи налоксон може використовуватися бетанікол перорально 15 - 30 мг або підшкірно 2,5 - 5 мг 3 або 4 рази щодня. Бетанікол збільшує тонус м`язи-детрузора сечового міхура. Його не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово, так як це може призвести до надмірної стимуляції холінергічних рецепторів. Тому потрібно мати напоготові атропін (внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг).

6. Краще уникати епідурального введення у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.

7. Алфентаніл протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).

8. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення в тривалості та ефективності аналгезії. Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).

9. Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва, місцевими блокадами.

10. Немедикаментозні терапія включає в себе черезшкірну електричну стимуляцію нерва і методики
типу теплових або холодових аплікацій, фізіотерапію (ультразвук, масаж і т. д.), нетрадиційні методи лікування (акупунктура, акупрессура, колоротерапія).

11. Алфентаніл є препаратом списку А.

Побічні ефекти. Серцево-судинна система: брадикардія, гіпотензія, аритмії.
Дихальна система: пригнічення дихального центру.
ЦНС: ейфорія, дисфорії, судоми.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печінкова колька, пізніше спорожнення шлунка.
Очі: міоз.

Кістково-м`язова система: м`язова ригідність. Інші: свербіж.