Група та цефалоспоринів - принципи антибактеріальної терапії
1. Група та цефалоспоринів. У цю групу препаратів включені пеніциліни (биосинтетические і напівсинтетичні) і цефалоспорини як препарати, близькі за механізмом дії до пеніцилінів.
Препарати групи пеніцилінів характеризуються бактерицидну механізмом дії і низькою токсичністю (токсичну дію на клітини ЦНС при безпосередньому контакті з мозковою тканиною). Всі препарати порівняно мало проникають в осередки хронічного воспаленія- виділяються нирками. Біцилін - пролонговані препарати биосинтетического пеніциліну - призначені для лікування або профілактики стрептококової інфекції. Для лікування стафілококової інфекції, стійкої до пеніциліну, використовують напівсинтетичні похідні (синтезовані на основі 6-аминопенициллановой кислоти і стійкі до дії пеніцилінази - специфічного ферменту, що руйнує пеніцилін): метицилін, оксацилін, діклоксаціллін. Для лікування інфекції, викликаної грамнегативними бактеріями, зокрема кишковою паличкою, протеєм, синьогнійної палички, створені пеніциліни широкого спектра дії: ампіцилін і карбенициллин. Однак ці препарати не діють на форми стафілокока, стійкі до природного пеніциліну. Позитивні результати отримані при комбінації протівостафілококковий пеніцилінів і пеніцилінів широкого спектра дії. Комбінований препарат ампіокс дозволяє отримати хороші результати лікування. Однак в осіб, які страждають на алергію до пеніциліну, в 30% випадків спостерігаються алергічні реакції при лікуванні полусинтетическими похідними, особливо ампіциліном. Доза препаратів визначається тяжкістю перебігу інфекції. У табл. 2 представлені дози і шляху введення основних препаратів групи пеніциліну.
Таблиця 2
Дози та шляхи введення препаратів групи пеніциліну
препарат | Путьвведенія, частота | доза | |
ідлітельность застосування | длявзрослих | для дітей | |
Бензилпенициллин (натрієва і калієва солі) | В / м 4-8 разів на добу, | 100000-1000000 | 30000-200000ЕД |
В / в 4-8 разів на добу, 7 - | 1-2 млн. ОД | 30000-100000 | |
Феноксиметилпеніцилін | Всередину 4-8 разів на добу, 2 - 3 тижні | 0,2-0,4г на при- | 5-10 мг / кг на |
Бициллин-1 | В / м 2 рази в місяць, | 1200000- | 20000ЕД / кг |
Бициллин-3 | В / м 1 раз в 4-6 днів | 300000 -600000 | 5000-10 000 ОД / кг |
Бициллин-5 | В / м 1 раз на місяць | 1500000ЕД | Дітям дошкільного віку - по 600000 ОД 1 раз в 3 тижнів-дітям старше 8 років 1200000 ОД 1 раз на місяць |
метицилін | В / м абов / в 4 - 8 разів на добу, до 30 днів | 1 г навведеніе | Ввозрасте до 3 міс. - 0,5 г на добу, від 3 міс. до 12 років - з розрахунку 100 мг / кг на добу |
оксациллин | Всередину 4-8 разів на добу, до 30 днів | 0,25 1г на прийом | 0,25-0,5г на прийом, дітям до 1 року 3 -5 разів |
В / в абов / м 4-8 разів | 0,25 - 1 г на введення | 0,125-0,5 г на | |
діклоксаціллін | Всередину 4-6 разів на добу- | 0,25-0,5 г на | 0,125-0,25 г на |
В / в абов / м 4-6 разів | 0,25 -0,5 г на введення | на добу | |
ампіцилін | Всередину 4-8 разів на добу, до 30 днів | 0,25 - 1 г на прийом | 0,1-0,25г на прийом |
В / в абов / м 4-8 разів | 0,25-5 гна введення | 0,125-0,5г на введення | |
карбеніцилін | В / в абов / м 4-8 разів | Від 1-2 г до | От0,125-0,9 г до |
цефалоспорини - Похідні 7-аміноцефалоспорановой кислоти - так само, як і пеніциліни, характеризуються бактерицидну дію на більшість збудників. Препарати цефалоспоринів мало токсичні, на відміну від пеніцилінів їх токсичність в основному виявляється за дією на паренхіму нирки (це змушує обмежувати як добову, так і курсову дозу препаратів). Високі концентрації, що виникають в крові і сечі при лікуванні цефалоспоринами, достатню проникнення препаратів в паренхіматозні органи, висока терапевтична ефективність роблять ці препарати дуже цінними. Незважаючи на такі обнадійливі результати, слід обмежувати використання цефалоспоринів (з метою уникнути наростання алергії до них). В даний час найбільш широко застосовують 4 похідних цефалоспоринів: цефалоридин - біосинтетичний препарат (цепорин) і три напівсинтетичних похідних: цефалотин (кефлін), цефалексин (кефлекс) і цефазолін (кефзол, велозеф). Спектр дії цих препаратів шірокій- вони діють як на пеніциліназоутворюючі штами стафілокока, так і на кишкову паличку, мало активні при інфекції, викликаної протеєм або синьогнійної палички. Цефалоспорини мало зв`язуються білками сироватки крові, не знижують своєї активності в гнійному вмісті. Їх не можна розчиняти в розчині Рінгера або розчині, що містить солі кальцію, так як препарат в цьому випадку інактивується. Нефротоксичність посилюється при одночасному призначенні фуросеміду. Дози та шляхи введення основних препаратів групи цефалоспоринів представлені в табл. 3.
Таблиця 3
Дози та шляхи введення цефалоспоринів
препарат | Путьвведенія, частота | Суточнаядоза | |
ідлітельность застосування | длявзрослих | для дітей | |
Цефалоридин (цепорин) | В / м 3рази на добу, до | 1-4г 1-4 г | 15-30мг / кг |
Цефалотин (кефлін) | В / м 4-6 разів на добу, | 2-6г 2-6 г | 25-50мг / кг 25-50 мг / кг |
до 3 тижнів | Повишеніедози 12 г | попоказаніям до | |
Цефалексин (цепорекс, кефлекс) | Всередину 4 рази на добу, 7-14 днів | 1-2г | 25-50 мг / кг | |
Цефазолін (кефзол) | В / м і в / в 2 - 3 рази на добу, до 3 тижнів | 1-2г | 25-50 мг / кг |