Алкалоїди та ферменти при гемобластозах і інших пухлинах - клінічна фармакологія
АЛКАЛОЇДИ
Ця група препаратів представлена двома ліками рослинного походження: вінбластин і винкристином, які отримані з Vinca rose&rsquo-a.
Зміна концентрації винбластина в крові описується трехекспоненціальной кривої. При хроматографії плазми, жовчі і сечі виділяють 10-13 метаболітів алкалоїдів. Препарат швидко зв`язується тканинами. Кінцевий обсяг розподілу для винбластина 1650 л / м2, для винкристина - 600 л / м2-75% алкалоїдів в плазмі зв`язані з білками плазми крові, решта - з форменими елементами. Незначна кількість препарату проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Вінкристин виводиться з калом (70%) і з сечею (12%), у вигляді метаболітів алкалоїдів (40-50%).
Препарат використовується при лімфогранулематозі, лейкозах. Вводять його внутрішньовенно 1 раз на тиждень по 0,15-0,3 мг / кг маси тіла (курсова доза 100 мг). У період ремісії при лімфогранулематозі вводять 10 мг 1 раз в 10 днів. Припиняють лікування при падінні кількості лейкоцитів нижче 3lt; 103 в 1 мкл.
Вінбластин випускається у флаконах по 5 мг.
До основних побічних дій препарату відноситься панміелофтіз, парестезії, лейкопенія, нудота і блювота, флебіти.
Вінкристин (онковін) відрізняється від винбластина по спектру протипухлинної дії, хоча і схожий на нього хімічною структурою. Застосовують при лікуванні лейкозів і лімфогранулематозу.
Препарат вводять по 0,03-0,5 мг / кг маси тіла 1 раз на тиждень, рідше в більш високих дозах - 0,15 мг / кг маси тіла.
Вінкристин нейротоксічен: викликає парестезії, атаксія, арефлексія, неврологічні болі. Спостерігаються також нудота і блювота, запори, стоматит, флебіт, алопеція. Лейкопенія зустрічається рідше, ніж при лікуванні вінбластином.
Вінкристин випускається по флаконах по 0,15 мг.
ФЕРМЕНТИ
Одним із потужних цитостатиків є фермент L-аспарагиназа. L-аспарагіназою (краснітін) отримують з кишкової палички. Т1 / 2 L-аспарагинази становить 14-22 год.
Її застосовують переважно при гострому лімфобластний лейкоз.
Препарат вводять по 200 мг / кг маси тіла повільно внутрішньовенно щодня протягом 28 днів. При відсутності ефекту через 2 тижні. лікування припиняють.
