Ти тут

Похідні 4- і 8-оксихіноліну і нафтірідіна - клінічна фармакологія

Зміст
клінічна фармакологія
Принципи класифікації, види фармакотерапії
деонтологічні питання
Медико-юридичні та організаційні питання
Забезпечення лікарськими засобами
Контроль якості і за безпекою застосування
Розробка, випробування і реєстрація
Основні питання фармакодинаміки
Всмоктування лікарських засобів
Шляхи введення лікарських засобів
Розподіл і зв`язування лікарських речовин
Біотрансформація лікарських засобів
Виведення лікарських речовин
Моделювання фармакокінетичних процесів
Біологічна доступність лікарських засобів
клінічна фармакокінетика
фармакогенетика
недостатність ацетилтрансферази
Атипові реакції на ліки при спадкових хворобах
Значення фармакогенетики для клінічної фармакології
вагітність
Вплив дитячого віку на дію ліків
Вплив похилого віку на дію ліків
Вплив алкоголю і тютюну на дію ліків
Фармакокінетична взаємодія взаємодія лікарських засобів
фармакодинамічна взаємодія
Побічні ефекти лікарських засобів
Лікарські засоби, що застосовуються при стенокардії
Блокатори бета-блокатори
антіадренергіческіе кошти
антагоністи кальцію
Ліки різних груп, що застосовуються при стенокардії
Одночасне застосування антиангінальних засобів і вибір при стенокардії
Артеріальна гіпертензія
Діуретики при артеріальній гіпертензії
Блокатори адренергічних систем при артеріальній гіпертензії
Вазодилататори при артеріальній гіпертензії
Інгібітори синтезу ангіотензину II і інші при артеріальній гіпертензії
Вибір препаратів при артеріальній гіпертензії
Хронічна застійна серцева недостатність
Серцеві глікозиди при хронічній застійній серцевій недостатності
Діуретики при хронічній застійній серцевій недостатності
Вазодилататори при хронічній застійній серцевій недостатності
Вибір препаратів при хронічній застійній серцевій недостатності
Гостра серцева і судинна недостатність
Лікування набряку легенів
Лікування шоку при гострій недостатності
Лікування аритмій при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати I групи при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати II групи при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати III, IV, V групи при гострій недостатності
Вибір препаратів аритміях
Тромбози та схильність до тромбоутворення
Антикоагулянти і антиагреганти
Антитромботична фармакотерапія та лабораторний контроль
Передозування антитромботических препаратів
Засоби, що застосовуються при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Нестероїдні протизапальні засоби при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Похідні индолилуксусной кислоти
Похідні фенілалкановой кислоти при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
похідні піразолону
Повільно діючі засоби при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Імунодепресанти та імуностимулятори при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Глюкокортикостероїди при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Вибір препаратів при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Патогенез бронхообструктивним станів
Лікування бронхообструктивним станів
Лікарські засоби, що застосовуються при інфекційних і паразитарних захворюваннях
Принципи антибактеріальної терапії
Класифікація антибіотиків
пеніциліни
цефалоспорини
Макроліди, ванкоміцин, ристомицин і линкомицин
аміноглікозиди
Поліміксини і антіфунгальние препарати
Тетрациклін та деякі інші
сульфаніламіди
Похідні 4- і 8-оксихіноліну і нафтірідіна
Нітрофурани і деякі інші
Засоби для лікування протозойних інфекцій
противірусні препарати
Вибір препаратів при бактеріємії і сепсису
Вибір препаратів при інфекційному ендокардиті
Вибір препаратів при інфекціях дихальних шляхів
Вибір препаратів при інфекціях сечовивідних шляхів
Вибір препаратів при інфекціях системи травлення
Вибір препаратів при артритах і остеомиелитах
Вибір препаратів при менінгітах
Вибір препаратів при малярії
Вибір препаратів при амебіазі
Лікарські засоби при гемобластозах і інших пухлинах
антиметаболіти
протипухлинні антибіотики
Алкалоїди та ферменти при гемобластозах і інших пухлинах
Вибір препаратів при гемобластозах і інших пухлинах
Лікарські засоби, що застосовуються при анеміях
Лікарські засоби при виразковій хворобі
Лікарські засоби при захворюваннях жовчного міхура та підшлункової залози
Лікарські засоби при захворюваннях щитовидної залози
Лікарські засоби при цукровому діабеті
Лікарські засоби, що застосовуються при психоневрологічних захворюваннях
Список скорочених назв мікроорганізмів, література


Препарати цієї групи є галоідо- і нітропохідними оксихинолина. Вони діють головним чином на грамнегативну флору, а також надають антипротозойну дію (дизентерійна амеба, лямблії, трихомонади, балантидії). Незважаючи на різний хімічну будову і склад, препаратів цієї групи властива відсутність перехресної стійкості з антибіотиками.
За фармакокинетическим властивостями похідні оксихіноліну ділять на дві групи: погано всмоктуються (ентеросептол, мексаформ, мексаза, интестопан) і добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (5-НОК).
Однак при тривалому введенні препаратів першої групи можливе надходження їх в кров в достатніх кількостях і виникнення побічних ефектів. Виділяються оксихинолином нирками переважно в активному стані, що використовується при лікуванні захворювань сечовидільної системи.
Ентеросептол активний відносно кишкової палички, гнильних бактерій, збудників амебної і бацилярних дизентерії. Практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому створюється висока концентрація його в просвіті кишечника, що використовується також в хірургічній практиці для стерилізації кишечника перед операціями на цьому органі. Ентеросептол малотоксичний, але при його прийомі можливі диспептичні явища, частіше на 2-й або 3-й день прийому, а також симптоми йодизму: нежить, кашель, біль у суглобах, шкірні висипи. Через наявність йоду в складі ентеросептола останній протипоказаний при гіпертиреозі.
Ентеросептол входить до складу комплексних препаратів: Дермозолон (поєднання з преднізолоном), мексаформ (поєднання з фенантраліном і бромідом оксіфенонія), мексаза (поєднання з Бромелін, панкреатином і дігідрохоліевой кислотою).
Ентеросептол показаний при ентероколітах, дизентерії, амебоносітельстве, ферментативної і гнильної диспепсії, діарее- використовується для профілактики метеоризму і інфекцій перед операціями на кишечнику.
Через побічних ефектів (диспепсичні розлади, неврити, мієлопатія, ураження зорового нерва) похідні оксихіноліну стали застосовувати рідше.
Нітроксолін (5-НОК) є препаратом, який вважається найменш токсичним порівняно з іншими оксихинолином.
Має широкий спектр дії відносно грампозитивних (S. aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebacterium) і грамнегативних (P. vulgaris, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) збудників інфекцій, а також грибків (С. albicans).
Нітроксолін добре розчиняється в воді і добре всмоктується. Практично всі всмокталось, кількість препарату виділяється в незміненому вигляді через нирки, в результаті чого досягається не тільки висока концентрація його в крові, але і в нирках. Останнє особливо важливо, так як нитроксолин діє на всіх збудників інфекцій урогенітальних шляхів і вважається одним з ефективних уросептіческіх засобів. Це особливо важливо, коли збудники стійкі до антибіотиків. До Нітроксолін вони, як правило, чутливі. Препарат добре проникає в тканини, особливо в тканину простати.
Застосовують його при гострих і хронічних інфекціях сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит), простатитах, після операцій на органах цієї системи, інших захворюваннях, викликаних чутливою до Нітроксолін флорою. Препарат не рекомендують призначати дітям молодшого віку.
Налідиксова кислота (невиграмон, неграм) є похідним нафтірідіна. Відноситься до резервних препаратів у разі відсутності чутливості збудника до більшості антибіотиків, активних у відношенні грамнегативних бактерій, або непереносимості їх. На коки (стафілокок, стрептокок), патогенні анаероби препарат не діє. Налідиксова кислота може діяти і як бактерицидний і як бактеріостатичний препарат.
При прийомі всередину налидиксовая кислота добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Оскільки налидиксовая кислота не розчиняється у воді, вона погано проникає в тканини. Найбільш високий вміст її відзначено в нирках. Виділяється вона нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів (активні форми їх складають близько 10%). Налідиксова кислота швидко піддаєтьсябіотрансформації в організмі. Антибактеріальну активність має оксіналідіксовая кислота. Застосування деяких препаратів, а також pH сечі можуть впливати на зміст налидиксовой кислоти в сечі (наприклад, застосування бікарбонату натрію підвищує її рівень). Внаслідок цього загальна екскреція налидиксовой кислоти і її метаболітів з сечею може коливатися від 50 до 100%.
Налідиксова кислота міститься в терапевтичної концентрації в жовчі як при нормальній функції печінки, так і при печінковій недостатності і частковій блокаді жовчних шляхів. При порушенні функції нирок потрібна корекція дози препарату. При одноразовому прийомі всередину 1 г налідиксової кислоти максимальна концентрація її в крові визначається через 2 години і становить 47,2 мкг / мл, причому 80% з них припадає на активну форму і 20% - на метаболіти. Препарат зв`язується білками крові на 70-90%, T / t дорівнює 90-100 хв. Середня терапевтична доза 0,5 г (капсули або таблетки) призначається 4 рази на добу (у важких випадках по 1 г одноразово).
Серед побічних ефектів слід назвати диспепсичні розлади, головні болі, запаморочення, скороминуче зниження гостроти зору, світлобоязнь, а також алергічні та гепатотоксичні реакції, фотодерматози.
Налідиксова кислота показана при інфекціях сечовивідних шляхів, профілактиці інфекції при операціях на нирках і сечовому міхурі, холециститі, ентероколіті, отиті.
При порушенні функції печінки і нирок, пригніченні дихального центру жінкам в перші 3 міс. вагітності та дітям до двох років препарат не призначають.
Піпемідіновая кислота (пімідель) відноситься до похідних оксихіноліну і має високу антибактеріальну активність при інфекціях сечовивідних шляхів, особливо викликаних протеєм і P. aeruginosa. Препарат селективно пригнічує синтез ДНК у бактерій. Спектр антибактеріальної дії охоплює майже всіх збудників інфекцій сечовивідних шляхів - більшість грамнегативних і деяких грампозитивних бактерій. Препарат не діє на гриби, амеби, туберкульозну паличку. Чи не утворюється перехресної стійкості піпемідіновой кислоти з іншими антибіотиками. Спостерігається синергізм Пиміделем зрифампіцином, колістином, гентаміцином.
Норфлоксацин відноситься до ще більш активним уроантісептіческая засобів.



Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення

Увага, тільки СЬОГОДНІ!