Антиаритмічні препарати iii, iv, v групи при гострій недостатності - клінічна фармакологія
Антиаритмічні препарати III групи
До цієї групи належать блокатори p-адренергічних рецепторів. Найбільшого поширення в лікуванні аритмій мають пропранолол (индерал, обзидан), окспренолол (тразикор), алпренолол (аптін), пиндолол (віскі).
Препарати цієї групи зменшують автоматизм передсердь і шлуночків, знижують нахил кривої в фазі 0 трансмембранного потенціалу. Атриовентрикулярная і внутрішньошлуночкових провідність знижуються, зменшується час реполяризації.
Пропранолол вводиться внутрішньовенно по 1 мг протягом 1-2 хв, далі через кожні 25 хв дозу збільшують на 1 мг до купірування нападу. Загальна доза препарату не повинна перевищувати 20 мг. Всередину його приймають по 10-30 мг 3 рази на день.
Тразікор вводиться внутрішньовенно повільно в дозі 2-4 мг, - а всередину - по 20-40 мг 3 рази на день.
Інфузія віскі в вену проводиться повільно (доза становить 0,4-1 мг), всередину препарат приймають по 10-30 мг / сут.
Аптін вводиться внутрішньовенно в дозі 2 мг, повторно вводять ту ж або більшу дозу, доводячи її до 5-10 мг. Всередину препарат приймають по 25-50-100 мг 3-4 рази на день.
Препарати III групи призначаються при суправентрикулярної тахікардії, тріпотіння і мерехтіння передсердь, синдромі W-Р-W, аритміях, шлуночкової екстрасистолії.
Антиаритмічні препарати IV групи
Препарати цієї групи мають антиадренергічних властивостями, не впливаючи на мембрани.
Бретилій (орнід) блокує постгангліонарних симпатичних передачу імпульсу і вивільняє норадреналін з гангліїв постгангліонарних волокон. Бретилій вкорочує потенціал дії і ефективний рефрактерний період, підвищуючи перехід іонів К + з клітини в позаклітинний простір під час реполяризації, не змінює швидкості проведення імпульсу по шлуночках і в волокнах Пуркіньє, блокує повернення збудження.
Початок антиаритмічної дії спостерігається через 6 ч, а первинного гіпотензивної - через 20-30 хв після внутрішньовенного введення препарату. Тривалість антиаритмічної дії бретілія 2 ч. Пік концентрації в плазмі крові фіксується через 1-2 ч. Т 1/2 становить близько 10 год.
Бретилій застосовують внутрішньом`язово, вводячи його з розрахунку 2-4 мг / кг маси хворого. Препарат призначається при шлуночкової тахікардії і шлуночкової екстрасистолії, що не піддаються лікуванню іншими препаратами.
Бретилій протипоказаний при гострому порушенні мозкового кровообігу, гіпотензії, тяжкій нирковій недостатності.
Аміодарон (кордарон) пригнічує адренергічні впливи на серце, збільшує тривалість потенціалу дії, рефрактерний період в додатковому пучку, атріовентрикулярному вузлі і пучку Гіса.
Терапевтичний ефект аміодарону пов`язаний з фіксацією його в тканинах і на рецепторах. Метаболізм аміодарону відбувається в печінці, де від його молекул відщеплюється йод. Препарат виводиться переважно через шлунково-кишковий тракт, в меншій мірі - з сечею. Аміодарон здатний кумулироваться в організмі.
Аміодарон застосовується при пароксизмальних аритміях. Його вводять в вену повільно в кількості 300-450 мг, а потім крапельно протягом двох годин - ще 300 мг препарату, повторні вливання в вену крапельно проводять через 24 ч в дозі 450-1200 мг в 5% розчині глюкози. Можна переходити і на прийом препарату внутрішньо у дозі 200-600 мг / сут.
Всередину препарат призначають з розрахунку 5 мг / кг маси тіла (400 600 мг / добу) протягом 1-2 тижнів. з переходом на підтримуючу терапію (200 мг / добу) з перервою на 2 дні в тиждень.
Аміодарон показаний при суправентрикулярної аритмії, пов`язаної з механізмом «повернення збудження», особливо при синдромі W-Р-W, синусної тахікардії, тріпотіння передсердь, шлуночкової тахікардії і екстрасистолії.
Препарат не можна призначати при синусної брадикардії, синоаурикулярной, атріовентрикулярної і внутрінодальной блокадах, колапсі, бронхіальній астмі, гіпотиреоїдизмі.
Серед побічних явищ слід назвати відкладення пігменту в роговій оболонці ока.
Антиаритмічні препарати V групи
До цієї групи належать антагоністи кальцію.
Верапаміл (изоптин, финоптин) селективно гальмує трансмембранний струм кальцію всередину серцевої клітини. Препарат не впливає на швидкість деполяризації та реполяризації потенціалу дії в передсерді, шлуночку і волокнах Пуркіньє, зменшує спонтанну активність синусового вузла, блокує циркуляцію імпульсу при аритміях, пов`язаних з «поверненням збудження», кілька знижує скоротність м`язових волокон.
Біозасвоюваність верапамілу становить близько 10-20% прийнятої дози, так як, незважаючи на добре всмоктування в печінці, він перетворюється в два малоактивних дериватів. У плазмі препарат на 90% знаходиться у зв`язаному вигляді. Кінетика концентрації верапамілу в крові відноситься до біекспоненціальною типу: Т1 / 2а становить 20-30 хв, Т1 / 2в - 3-7ч. Виводиться препарат нирками (70%) і з калом (16%).
Верапаміл застосовують внутрішньовенно і всередину. Внутрішньовенно вводять зазвичай болюс з розрахунку 0,15 мг / кг маси тіла (10 мг) протягом 1 хв, потім при необхідності можна ввести препарат повторно через 30 хв в тій же дозі. Підтримуючу інфузію проводять зі швидкістю 0,005 (мг / кг) / хв. Вживають по 40-80 мг препарату через 8 год.
Верапаміл призначають при передсердній тахікардії, пароксизмальній суправентрикулярної тахікардії, пов`язаної з механізмом «повернення збудження» в області атріовентрикулярного вузла. При лікуванні цих захворювань препарат має перевагу перед новокаїнамідом і В-блокаторами. Препарат приймають всередину при передсердних екстрасистолах.
Верапаміл протипоказаний при тяжкій серцевій недостатності, гострої атріовентрикулярній блокаді, синдромі слабкості синусового вузла, артеріальній гіпотензії. Препарат не слід застосовувати разом з бета-блокаторами і дізопірамідом.
