Ти тут

Пеніциліни - клінічна фармакологія

Зміст
клінічна фармакологія
Принципи класифікації, види фармакотерапії
деонтологічні питання
Медико-юридичні та організаційні питання
Забезпечення лікарськими засобами
Контроль якості і за безпекою застосування
Розробка, випробування і реєстрація
Основні питання фармакодинаміки
Всмоктування лікарських засобів
Шляхи введення лікарських засобів
Розподіл і зв`язування лікарських речовин
Біотрансформація лікарських засобів
Виведення лікарських речовин
Моделювання фармакокінетичних процесів
Біологічна доступність лікарських засобів
клінічна фармакокінетика
фармакогенетика
недостатність ацетилтрансферази
Атипові реакції на ліки при спадкових хворобах
Значення фармакогенетики для клінічної фармакології
вагітність
Вплив дитячого віку на дію ліків
Вплив похилого віку на дію ліків
Вплив алкоголю і тютюну на дію ліків
Фармакокінетична взаємодія взаємодія лікарських засобів
фармакодинамічна взаємодія
Побічні ефекти лікарських засобів
Лікарські засоби, що застосовуються при стенокардії
Блокатори бета-блокатори
антіадренергіческіе кошти
антагоністи кальцію
Ліки різних груп, що застосовуються при стенокардії
Одночасне застосування антиангінальних засобів і вибір при стенокардії
Артеріальна гіпертензія
Діуретики при артеріальній гіпертензії
Блокатори адренергічних систем при артеріальній гіпертензії
Вазодилататори при артеріальній гіпертензії
Інгібітори синтезу ангіотензину II і інші при артеріальній гіпертензії
Вибір препаратів при артеріальній гіпертензії
Хронічна застійна серцева недостатність
Серцеві глікозиди при хронічній застійній серцевій недостатності
Діуретики при хронічній застійній серцевій недостатності
Вазодилататори при хронічній застійній серцевій недостатності
Вибір препаратів при хронічній застійній серцевій недостатності
Гостра серцева і судинна недостатність
Лікування набряку легенів
Лікування шоку при гострій недостатності
Лікування аритмій при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати I групи при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати II групи при гострій недостатності
Антиаритмічні препарати III, IV, V групи при гострій недостатності
Вибір препаратів аритміях
Тромбози та схильність до тромбоутворення
Антикоагулянти і антиагреганти
Антитромботична фармакотерапія та лабораторний контроль
Передозування антитромботических препаратів
Засоби, що застосовуються при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Нестероїдні протизапальні засоби при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Похідні индолилуксусной кислоти
Похідні фенілалкановой кислоти при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
похідні піразолону
Повільно діючі засоби при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Імунодепресанти та імуностимулятори при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Глюкокортикостероїди при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Вибір препаратів при ревматичних і аутоімунних захворюваннях
Патогенез бронхообструктивним станів
Лікування бронхообструктивним станів
Лікарські засоби, що застосовуються при інфекційних і паразитарних захворюваннях
Принципи антибактеріальної терапії
Класифікація антибіотиків
пеніциліни
цефалоспорини
Макроліди, ванкоміцин, ристомицин і линкомицин
аміноглікозиди
Поліміксини і антіфунгальние препарати
Тетрациклін та деякі інші
сульфаніламіди
Похідні 4- і 8-оксихіноліну і нафтірідіна
Нітрофурани і деякі інші
Засоби для лікування протозойних інфекцій
противірусні препарати
Вибір препаратів при бактеріємії і сепсису
Вибір препаратів при інфекційному ендокардиті
Вибір препаратів при інфекціях дихальних шляхів
Вибір препаратів при інфекціях сечовивідних шляхів
Вибір препаратів при інфекціях системи травлення
Вибір препаратів при артритах і остеомиелитах
Вибір препаратів при менінгітах
Вибір препаратів при малярії
Вибір препаратів при амебіазі
Лікарські засоби при гемобластозах і інших пухлинах
антиметаболіти
протипухлинні антибіотики
Алкалоїди та ферменти при гемобластозах і інших пухлинах
Вибір препаратів при гемобластозах і інших пухлинах
Лікарські засоби, що застосовуються при анеміях
Лікарські засоби при виразковій хворобі
Лікарські засоби при захворюваннях жовчного міхура та підшлункової залози
Лікарські засоби при захворюваннях щитовидної залози
Лікарські засоби при цукровому діабеті
Лікарські засоби, що застосовуються при психоневрологічних захворюваннях
Список скорочених назв мікроорганізмів, література

АНТИБІОТИКИ І АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ Пеніциліни
В даний час антибіотики групи пеніцилінів діляться (С. М. Навашин, І. П. Фоміна, 1982) на природні пеніциліни, мають гетероциклічну структуру, і їх біологічно активні аналоги, отримані синтетичним або биосинтетическим шляхом.
Класифікація пеніцилінів

  1. Природні пеніциліни (бензилпеніцилін, його калієва і натрієва солі і ефіри, феноксиметилпенициллин, новокаїнова сіль, біцилін I, біцилін III, біцилін V).
  2. Напівсинтетичні пеніциліни:

Відео: Пеніцилін

а) пеніцілліназоустойчівие з переважною активністю щодо грампозитивних мікроорганізмів (в тому числі утворюють пеніциліназу множинне стійких стафілококів): метицилін, нафциллин, оксацилін, клоксацилін, діклоксаціллін, флуклоксаціллін-
б) широкого спектра дії:

  1. активні щодо більшості грамнегативних (крім синьогнійної палички) і грампозитивних (за винятком пеніциліназоутворюючі стафілококів) мікроорганізмів;
  2. активні щодо синьогнійної палички та інших грамнегативних бактерій: карбенициллин, тикарциллин, азлоцилін, мезлоциллин, піперацилін;
  3. з переважною активністю щодо грамнегативних бактерій: меціллінам, півмеціллінам, бакмеціллінам, ацідоціллін (активні щодо кишкової палички, протея, клебсієл, сальмонел, шигел і т. д.);
  4. комбіновані антибіотики: ампиокс (ампіцилін / оксацилін, 2: 1);
  5. кислотостійкі, але інактівіруемой пеніциліназою: фенетіціллін, пропіціллін, фенбенціллін (застосування обмежене прийомом всередину, не мають переваг перед Феноксиметилпеніциліну)


Бензилпенициллин є одноосновними кислоту. У вигляді вільної кислоти препарат погано розчинний у воді і нестійкий, тому в медичній практиці застосовується у вигляді добре розчинних солей натрію, калію і т. Д., А також ефірів. Пеніцилін діє на мікроорганізми, розташовані як усередині, так і поза клітинами. Дія його на внутрішньоклітинні мікроорганізми менш надійно. Концентрація пеніцилінів в клітці становить 60% від його концентрації в крові, в зв`язку з чим 5-10% мікробів, що знаходяться в клітинах, виживають.
Натрієва сіль пеніциліну діє на грампозитивні коки і палички, актиноміцети, грамнегативні коки і палички, за винятком Е. coli, Н. influenzae, Klebsiella, Salmonella, Shigella, M. tuberculosis, рикетсій, вірусів, найпростіших (табл. 54, 55, 56 ).
Препарат швидко всмоктується і швидко виводиться з організму при внутрішньом`язовому введенні. При прийомі всередину він руйнується пеніциліназами кишкової флори і не стійкий в кислому середовищі, тому може застосовуватися тільки парентерально. Основні фармакокінетичні параметри бензилпеніциліну вказані в табл. 57. Середня терапевтична концентрація його в крові зберігається 3-4 ч, тому препарат необхідно вводити не менше 6 разів на добу.
Т а б л і ц а 56. Основні властивості пеніцилінів (за Л. Є. Бріан)
властивості пеніцилінів
пеніцилін «X»), причому через ниркові канальці виділяється 80%, шляхом клубочкової фільтрації - 20% препарату. Бензилпенициллин в значних кількостях екскретується з жовчю, при цьому концентрація препарату в ній в 3-5 разів вище, ніж в крові. Невеликі кількості бензилпеніциліну виводяться з молоком, потім, слиною.
Швидкість виведення препарату залежить від лікарської форми, методу введення і індивідуальних особливостей організму хворого. Швидке виведення з організму є недоліком антибіотика, що тягне за собою необхідність частих ін`єкцій для підтримки досить високих концентрацій його в крові. Для усунення такого недоліку створені препарати, які повільно всмоктуються і важко розчиняється, що призводить до пролонгації їх ефекту.
Середня терапевтична одноразова доза для парентерального введення пеніциліну 1 млн. ОД, добова - 6 млн. ОД.
У важких випадках інфекції (сепсис, інфекційний ендокардит, менінгіт, важка форма гострої пневмонії і інші стани) добова доза може бути збільшена до 20 млн. ОД. При газової гангрени та сепсису, викликаному протеєм, максимальна добова доза може досягати 40 млн. ОД і більше.
Слід уникати змішування розчинів пеніциліну з кислотами, лугами, спиртами, марганцево-кислим калієм, перекисом водню.



Фармакокінетика пеніцилінів
Фармакокінетика пеніцилінів
Примітка. Р / о - введення препарату внутрь- р / е - введення препарату парентерально, (+) - наявність, (-) - відсутність метаболітів.
* Розрахунок на площу тіла 1,73 м2-? - дані відсутні.
При важких септичних станах пеніцилін вводять внутрішньовенно микроструйно або крапельно або в дистильованої воді для ін`єкцій або ізотонічному розчині хлориду натрію. Додавання до розчину інших медикаментів неприпустимо. У вену його вводять 1-2 рази на добу в поєднанні з введенням в м`яз.
Пеніцилін можна вводити ендолюмбально (менінгіти та т. Д.), Внутрішньоартеріально (важкі інфекції кінцівок і т. Д.), Ендолімфатичне (нагноїтельниє процеси в черевній порожнині і остеомієліт), интратрахеально - через катетер (нагноїтельниє процеси в легенях), у вигляді аерозолів , зрошення розчинами черевної порожнини при гнійних процесах в ній (під час оперативного втручання). Пеніцилін можна вводити внутрішньоплеврально і в порожнину суглоба.
Тривалість лікування пеніциліном коливається від декількох днів до 2 міс. і більше в залежності від тяжкості інфекційного процесу.
Застосування пеніциліну показано у всіх випадках чутливості до нього виявленого збудника. Препарат залишається антибіотиком вибору при лікуванні інфекції, спричиненої даними збудником. Підтвердження чутливості до нього збудника вважається обов`язковим при захворюваннях дихального, урогенітального трактів, менінгіті, ендокардиті і інших важко протікають інфекціях.
Протипоказанням служить наявність в анамнезі алергічних реакцій на препарати групи пеніциліну, бронхіальної астми. До побічних ефектів належать алергічні реакції.
Метицилін (натрієва сіль) по антимікробну дію аналогічний пеніциліну, але менш активний (в 50 разів) у відношенні пеніцілліназонегатівних стафілококів, стрептококів, пневмококів. Метицилін НЕ інактивується пеніциліназою і тому ефективний відносно збудників (особливо стафілококів), які продукують цей фермент. Препарат руйнується в кислому середовищі, тому його не приймають всередину.
Фармакокінетика препарату представлена в табл. 57.
Метицилін добре проникає в тканини і рідини, кісткову тканину, мигдалини, але в нормі не проникає через гематоенцефалічний бар`єр (ГЕБ). Екскретується з жовчю (2-3%) і сечею (60-70% в активній формі). Метаболіти метициллина не виявлені.
Одноразова доза препарату становить 1 г кожні 4-6 год, вводити його слід внутрішньом`язово, так як при введенні в вену нерідко розвиваються тромбофлебіти. Розчини метициллина для введення нестійкі. Максимальна разова доза досягає 2 г, добова - від 6 до 12 г. Тривалість введення препарату залежить від перебігу захворювання. Метицилін можна вводити також в порожнину плеври, в спинно-мозкової канал.
Показаний метицилін при лікуванні важких інфекцій, інфекційного ендокардиту, септицемії, емпієми, абсцесу легкого, пневмонії, флегмони, ранової інфекції та інших станів, викликаних стійкими до пеніциліну пеніцілліназопозітівнимі стафілококкамі- важких інфекцій стафілококової етіології до визначення збудника і його антибіотикограми. У такій ситуації краще починати лікування метициліну в поєднанні з пеніциліном або іншими антибіотиками. Метицилін також вводять при стійкості збудника до тетрацикліну, левоміцетину, макролідів і деяким іншим препаратам (див. Табл. 55).
У зв`язку з більшою частотою і своєрідністю прояву побічного ефекту (нейтропенія, нефропатія) по кіслотолабільного метицилін поступається місцем оксациллину і іншим ізоксазоліловьм пеніцилінів.
Оксациллин (натрієва сіль) відноситься до напівсинтетичних пеніцилінів ізоксаголіловой групи, по фармакодинамике він подібний до метициліну, але стійкий в кислому середовищі, що робить його придатним для прийому всередину.
Препарат добре всмоктується при прийомі всередину, його біодоступність змінюється в залежності від прийому їжі, тому оксацилін краще приймати натщесерце (див. Табл. 57). Терапевтична концентрація препарату в крові зберігається 3 години після прийому 0,5 г всередину за 1 год до їди або через 2-3 години після їжі. Розчини для парентерального введення зберігають активність протягом 9 днів і більше. Оксациллин проникає в різні тканини і органи подібно пеніциліну. При внутрішньом`язовому введенні концентрація оксациліну в крові вище, ніж при прийомі всередину Ці відмінності менш виражені у Діклоксаціллін при обох шляхах введення, що обумовлено його кращої усмоктуваністю з шлунково-кишкового тракту. Перевага Діклоксаціллін над оксациллином полягає в його більш високою кислотоустойчивости і більшої активності щодо пеніциліназоутворюючі бактерій. Клоксацилін при тих же фармакодинамических і фармакокінетичних показниках, що у оксациллина, дає більш високу концентрацію в сироватці крові. Співвідношення концентрацій в крові після введення високих доз оксациліну, клоксациліну, Діклоксаціллін в вену становить 1: 1,27: 3,32. При парентеральному введенні Діклоксаціллін відзначається різка болючість. Діклоксаціллін не можна вводити внутрішньо-артеріального зважаючи на його подразнюючих властивостей, слід уникати потрапляння його в підшкірну клітковину.
Виводяться препарати з організму головним чином з сечею і жовчю.
Перераховані вище антибіотики наступним чином можна розташувати за ступенем активності щодо пеніциліназоутворюючі стафілококів:
бензил пеніцилін - I (неактивний),
метицилін - більше 50,
оксацилін - більше 250,
діклоксаціллін - більше 250,
за ступенем активності відносно стафілококів, що не утворюють пеніциліназу:
бензил пеніцилін - 1 (активний),
метицилін - 0,01-0,025
оксацилін - 0,1-0,2,
діклоксаціллін - 1,0-0,5
При порушенні видільної функції нирок концентрація препарату в крові зростає в 3-12 разів. Діклоксаціллін і оксацилін метаболізуються в печінці, причому діклоксаціллін - в меншій мірі. Позаниркових механізми очищення крові від даних антибіотиків діють активніше, ніж у інших пеніцилінів, тому вони краще для застосування при нирковій недостатності, їх вводять за звичайними схемами і навіть в умовах анурії (див. Табл. 57).
Показання до застосування цих антибіотиків ті ж, що у метициллина.
Н а ф ц і л л і н добре всмоктується в кров як після внутрішньом`язового введення, так і після прийому всередину. Порівняння циркуляції нафциллин і оксациллина показало, що після одноразового внутрішньовенного введення натрієвої солі нафциллин в дозі 0,5 г на протязі періоду дослідження (2 год) концентрація його в крові здорових осіб була нижче, ніж після введення натрієвої солі оксациліну в тій же дозі. При внутрішньовенному введенні фармакокінетика двох препаратів однозначна, але зниження концентрації в крові оксациллина відбувається швидше, ніж нафциллин (див. Табл. 57). Прийом їжі знижує надходження антибіотика в кров і зменшує кількість виведеного з сечею препарату. Відзначається дуже високий вміст нафциллин в жовчі, тому його можна застосовувати при захворюваннях гепатобіліарної системи.
Ампіцилін відноситься доамінопеніцилін. Антибіотик має широкий спектр дії, головним чином за рахунок грамнегативної флори. Ампіцилін руйнується стафілококової пеніциліназою, але, як і оксацилін, зберігає кислотоустойчивость при прийомі всередину. За інтенсивністю дії на грамположительную флору він менш активний, ніж пеніцилін, але перевершує метицилін і оксацилін, тетрациклін і левоміцетин. Ампіцилін активніше тетрацикліну і левоміцетину щодо Н. influenzae, N. саItaralis, різних сальмонелл- має рівний активністю з левоміцетином проти представників пологів Shigella, Proteus, Enterococcus, а також Е. coli. Антибактеріальний ефект ампіциліну посилюється при поєднанні з аміноглікозидами, оксациллином. До особливостей даного препарату слід віднести, хоча і незначне (0,5%), проникнення препарату в нормі через ГеВ. При менінгококової менінгіті концентрація ампіциліну в цереброспинальной рідини підвищується, але рівень її нижче, ніж при менінгіті, обумовленому пневмококком або Н. influenzae.
Ампіцилін призначають по 0,5 г кожні 4-6 год всередину. Добова доза 2-4 г, у важких випадках до 10 г і більш-внутрішньом`язово його вводять по 0,5 г через 4-6 год, добова доза становить 1-3 г. Препарат добре переноситься хворими і має низьку токсичність.
Виходячи з кінетики препарату (накопичення його в сечі і жовчі) його застосування всередину при урогенітальних інфекціях і системних захворюваннях слід вважати методом вибору, що забезпечує стабільні концентрації антибіотика в крові. При розробці схеми лікування слід зіставляти величину концентрації антибіотика в крові зі значеннями МПК для виділеного збудника. Ампіцилін не володіє нефротоксичну дією.
Для лікування інфекції, викликаної негемолитическими стрептококом, пневмококом, менингококком і гемофільної палички, високочутливими до даного антибіотика, його концентрація в крові може не перевищувати 1 мкг / мл, що забезпечується при добовій дозі ампіциліну 2 м
Для лікування сальмонеллезной інфекції та захворювань, обумовлених ентерококами, середній рівень антибіотика в крові повинен бути не менше 4 мкг / мл (добова доза не менше 3-4 г). При лікуванні черевного тифу, сальмонеллезного ендокардиту та менінгіту, викликаного Н. influenzae, антибіотик застосовують в добовій дозі 15 г внутрішньовенно у вигляді крапельних вливань протягом 3-5 ч.
Високі дози антибіотика переносяться добре, без розвитку токсичних реакцій протягом 1 - 1,5 міс. и більше. Тривалість лікування встановлюється індивідуально і визначається формою і тяжкістю перебігу захворювання, наприклад: при гострому пієлонефриті - 2-3 тижнів-хронічному пієлонефриті - понад 6 міс-сепсисі - 2-3 тижнів. (Після нормалізації температури тіла ще 5-7 днів, припиняють прийом препарату за умови наявності 3-4 послідовно проведених негативних посівів крові).
При таких захворюваннях, як пневмонія, загострення хронічного бронхіту і т. Д., Тривалість лікування становить 5-10 днів і більше.
Низька токсичність і практична відсутність небезпеки передозування створюють можливість застосування антибіотика без особливих обмежень при лікуванні інфекції в умовах ниркової недостатності. Однак схему лікування коригують, зменшуючи дозу або подовжуючи інтервал між введеннями. При залишковому азоті 80 мг% дозу антибіотика зменшують до 2/3 добової дози, при залишковому азоті більше 80 мг% дозу зменшують до 1/3 добової дози.
Ампіцилін протипоказаний при його непереносимості, підвищеної чутливості до пеніциліну, значні порушення функції нирок.
Існують інші форми цього лікарського засобу: ампіціллінтрігідрат (солодкий порошок, таблетки і капсули) і натрієва сіль ампіциліну для внутрішньовенного, внутрішньом`язового і внутрішньопорожнинної введення.
Півампіціллін - півалоілоксіметіловий ефір ампіциліну - гідролізується неспецифічними естеразами в крові і кишечнику до ампіциліну. В експерименті та клініці показано, що півампіціллін краще всмоктується з шлунково-кишкового тракту, ніж ампіцилін. Разова доза його становить 0,125-0,5 м
Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін, близький по антибактеріальній спектру дії до ампіциліну. Антибіотик добре всмоктується при прийомі всередину. Одноразова доза його становить 0,25-3 г для прийому всередину і 0,25-1 г для введення в вену. При прийомі рівних доз концентрація амоксициліну в крові приблизно в два рази вище концентрації ампіциліну. Фармакокінетика препарату змінюється в залежності від прийому і складу їжі. Прийом їжі незначною мірою зменшує концентрацію антибіотика в крові і подовжує час циркуляції його в організмі.
Ампіокс є фіксованим поєднанням натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2: 1, або 1: 1, або 2: 3, має переваги перед кожним з вхідних в його склад компонентів: більш широкий спектр дії, більшу бактерицидність, помірне зв`язування з білками плазми крові , більш високу концентрацію в організмі, можливість використання його в високих дозах без токсичних реакцій, уповільнений розвиток стійкості флори до препарату або, же відсутність такої стійкості. Спостережуваний в ряді випадків синергізм пояснюють зв`язуванням оксациллином пеніцилінази, зазвичай перешкоджає прояву активності ампіциліну щодо пеніциліназоутворюючі грамнегативних збудників. Ампіокс є препаратом, що призначається при важко протікають інфекціях до визначення антибіотикограми. Не слід забувати, що при розширеному антибактеріальній спектрі дії антибіотик неефективний відносно P. aeruginosa, P. rettgeri, P. mirabilis
Ампіокс добре всмоктується при прийомі всередину, стабільний в кислому середовищі. Терапевтична концентрація його зберігається до 6 ч. При внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні концентрація ампиокса в 2-3 рази вище, ніж при прийомі всередину. При введенні в вену максимальна концентрація препарату досягається через 15 хв, а при внутрішньом`язовому введенні - через 30-60 хв. Швидкому всмоктуванню препарату відповідає його швидке виведення.
Ампіокс призначають в разовій дозі 0,5-1,0 г, добової - 2-4 г при прийомі всередину з інтервалом 6-8 ч (при внутрішньом`язовому введенні інтервал 4-6 ч). У важких випадках можна збільшувати дозу в 1,5-2 рази. Тривалість прийому - від 5-7 днів до 2 тижнів. и більше. При парентеральному введенні неприпустимо додавання в розчин антибіотика інших лікарських препаратів.
Карбеніцилін (натрієва сіль) володіє широким спектром антибактеріальної активності відносно грампозитивних і грамнегативних збудників. Характерною особливістю є його активність проти синьогнійної палички і бактероїдів.
Стійкі до ампіциліну штами P. mirabilis володіють перехресною стійкістю до карбеніциліну. Штами кишкової палички, стійкі до ампіциліну, чутливі до карбеніциліну.
Карбеніцилін кіслотостабілен, однак при прийомі всередину погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому його вводять парентерально. Максимальна концентрація при введенні препарату у вену досягається через 15 хв з різким зниженням її до 4-6 год, при внутрішньом`язовому введенні - через 30-60 хв, зниження її спостерігається також через 6 ч. Добова доза при внутрішньом`язовому введенні становить 4-8 г, при введенні в вену - 20-30 м Внутрішньовенно карбенициллин вводять струминно або крапельно зі швидкістю 50-100 крапель в 1 хв. Можна вводити його ендолюмбально в поєднанні з введенням в вену

  1. раз на добу, а також використовувати його безпосередньо перед ендолюмбального введення у вигляді аерозолів. У важких випадках доцільно комбінування препарату з гентаміцином (синергізм), але розчини цих двох препаратів змішувати не можна (!), Так як можлива їх інактивація, тому препарати вводять окремо. Тривалість лікування карбенициллином 10-14 днів. Розподіл препарату в організмі вивчено недостатньо, але, за експериментальними даними, відбувається подібно розподілу пеніциліну. У нормі 4-10% препарату проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Рівень антибіотика в кістковій тканині досягає 10%. Виводиться він нирками і печінкою (відповідно 85 і 15%). При порушенні функції нирок потрібна обов`язкова корекція дози. При кліренсі креатиніну 10-30 мл / хв антибіотик слід вводити в дозі
  2. 4 г кожні 6-12 год. При швидкості клубочкової фільтрації нижче 10 мл / хв інтервал між введеннями повинен бути рівний 12 ч, а в умовах печінково-ниркової недостатності - 24 год.

Показання до призначення карбенициллина ті ж, що у ампіциліну.
Карфеціллін є феніловий ефіром карбенициллина, призначеним для прийому всередину.
Карфеціллін поступається в активності ампіциліну щодо сальмонели і шигели, але за основними властивостями відповідає карбеніцилін і каріндацілліну.
Добре всмоктується при прийомі всередину і швидко гідролізується з утворенням карбенициллина і фенолу. Після одноразового прийому 1 г Карфеціллін максимальна концентрація його в крові досягається через 1 год. Динаміка концентрації препарату в крові і особливості його розподілу в тканинах і рідинах організму аналогічні карбеніциліну. Виводиться з сечею 26-42% від прийнятої кількості препарату. Разова доза його становить 0,5 г, добова - 1,5 г, в важких випадках - 3 м Тривалість курсового лікування - 8-10 і більше днів залежно від тяжкості стану хворого.
Застосовується Карфеціллін в основному для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, інші показання до його призначення ті ж, що і у карбенициллина.
Каріндаціллін - інданіловий ефір карбенициллина, призначений для прийому всередину, оскільки він не руйнується в кислому середовищі і добре всмоктується. Після всмоктування антибіотик швидко гідролізується до карбенициллина і інданола. Разова доза його становить 0,5 м
Тикарцилін близький за хімічним складом карбеніциліну. Антибіотик погано всмоктується при прийомі всередину, тому вводиться тільки парентерально.
Меціллінам - похідне 6-амідінопеніціллановой кислоти. Препарат дуже добре проникає в клітини грамнегативних бактерій. Серед інших похідних пеніциліну меціллінам володіє найбільшою резистентністю до загально-лактамаз і здатність проникати в клітини мікроорганізмів.

Відео: Унікальне відкриття века.Лекарство для боротьби з масою болезней.Пеніціллін



Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення

Увага, тільки СЬОГОДНІ!