Мерказолил-здоров`я
Мерказолил-Здоров`я (Mercazolil-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: thiamazole- 1-метил-2-меркапто-імідазол);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить метімазол (тіамазолу) - 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні кошти. Код АТС Н03В В02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антитиреоїдної препарат, гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину (Т4) І трийодтироніну (Т3).
Механізм тиреостатичного дії полягає в інгібуванні активності ферменту, який бере участь в утворенні Т4 і Т3 - Пероксидази, пригніченням процесу йодування тіроніна, зниженням інкреції тироксину.
Препарат нормалізує метаболічні процеси в щитовидній залозі, знижує основний обмін (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні приводити до зникнення тіреостімулірующіх иммунноглобулинов.
За ефективністю фармакологічної дії перевищує пропилтиоурацил.
Фармакологічний ефект починає проявлятися через 5 днів при прийомі дози 40 мг.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 0, 4-2 годин. З білками крові практично не зв`язується. Кумулює в щитовидній залозі. Проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає концентрації в крові. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 3-6 год. Виводиться нирками і з жовчю. Нирками протягом 24-48 год виводиться до 70% метімазол, причому 7-12% в незмінному вигляді.
Показники фармакокінетики не залежить від функціонального стану щитовидної залози.
У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується.
Показання для використання. Дифузний токсичний зоб, гіперфункція щитовидної залози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз (Базедова хвороба) - підготовка до тіреоідектоміі- післяопераційні рецидиви гіпертиреозу- попереднє і проміжне лікування при терапії радіоактивним йодом.
Спосіб використання і дози. Призначають всередину, після їжі, не розжовуючи, запиваючи рідиною.
Початкова і підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають в 1 прийом або ділять на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня в строго необхідний час. Підтримуючу дозу приймають в 1 прийом після сніданку.
Гіпертиреоз. Дорослим при легких і середніх формах призначають по 5 мг (1 таблетка) 3-4 рази на день-при важкій формі тиреотоксикозу - по 10 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день. Після настання ремісії (звичайно через 3-6 тижнів) добову дозу зменшують кожні 5-10 днів на 5-10 мг і поступово підбирають мінімальну підтримуючу дозу до виникнення стійкого терапевтичного ефекту - 5 мг (1 таблетка) 1 раз на день, через день або 1 раз в 3 дня.
Вищі дози для дорослих: разова - 10 мг (2 таблетки), добова - 40 мг (8 таблеток). Курс лікування 1-2 роки.
При важкій формі тиреотоксикозу можливе збільшення дози до 60 мг / добу за 3-4 прийоми, після поліпшення стану (досягнення еутиреоїдного стану) підтримуюча доза - 5-20 мг / добу.
Підготовка до тиреоїдектомії. Дорослим призначають по 20-40 мг (4-8 таблеток) на добу до усунення симптомів гіперфункції щитовидної залози (звичайно - 3-4 тижні, в окремих випадках - більш тривало) - прийом закінчують за 1 день до операції. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають b-адреноблокатори та препарати йоду.
Підготовка до лікування радіоактивним йодом. Дорослим призначають у дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) на добу до досягнення еутиреоїдного стану.
Латентний період дії радіоактивного йоду (період після променевої терапії). Дорослим призначають в залежності від тяжкості захворювання по 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс.).
Тривала тиреостатична підтримуюча терапія. Дорослим призначають у дозі 1, 25-10 мг на добу і одночасно левотироксин у невисокій дозі.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки використання йод-містять рентгенконтрастних засобів) при латентному тиреотоксикозі, автономних аденомах або тиреотоксикозі в анамнезі. Дорослим призначають у дозі 10-20 мг (2-4 таблетки) на добу і перхлорат калію в дозі 1 г / добу протягом 8-10 днів перед прийомом йод-містять засобів.
Дітям старше 13 років призначають в таких же дозах, як і дорослим.
Дітям віком від 3 до 13 років призначають в початковій дозі 0, 3-0, 5 мг / кг / добу, підтримуючі дози - 0, 2-0, 3 мг / кг / добу (одноразово, вранці після сніданку). Максимальна доза для дітей - 15 мг / добу (3 таблетки). При необхідності додатково призначають левотироксин.
При вагітності (тільки у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду) призначають в мінімально низьких дозах - 2, 5-10 мг / добу. Максимальна добова доза - 10 мг (2 таблетки).
Побічна дія. З боку обміну речовин: гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, лихоманка- рідко - інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози в крові. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, рвота- рідко - оборотна зміна смакових ощущеній- дуже рідко-гостре збільшення слинних залоз, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит. З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцитоз- рідко - апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія асимптоматична. З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, головокруженіе- дуже рідко - неврит, поліневропатія. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія, шкірний висип. Інша: артралгія, слабкість, збільшення маси тіла-рідко - збільшення післяопераційної кровоточивості щитовидної залози, підвищення температури тіла-дуже рідко - лімфаденопатія, вовчакоподібний синдром, нефрит. Препарат звичайно добре переноситься. Більшість побічних ефектів залежать від дози і виникають протягом перших 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють прийом препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або похідних тіосечовини, гіпотиреоз (за винятком того, що виник в процесі лікування тиреостатиками), агранулоцитоз в період терапії карбімазол або тіамазолом, що проводилася раніше, гранулоцитопенія (у т. ч. в анамнезі), виражена лейкопенія, дуже великі розміри зобу, наявність вузлів у щитовидній залозі (за винятком випадків важкого прогресуючого перебігу захворювання, коли короткочасно неможлива операція), загруднінне знаходження зоба, холестаз перед початком лікування, вагітність, годування груддю. Діти до 3 років.
Передозування. При хронічному передозуванні розвивається гіпотиреоз. Симптоми: нудота, блювання, запор, слабкість, сухість шкіри, головний біль, сонливість, апатія, замкнутість, біль в м`язах, зміна менструального циклу у жінок, збільшення маси тіла, збільшення щитовидної залози. Лікування: відміна препарату. Замісну терапію левотироксином проводять в цьому випадку, коли це виправдано ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни препарату спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.
Особливості використання. Обмеженням до медичного застосування препарату є печінкова недостатність, великі струми щитовидної залози з звуженням просвіту трахеї. В останньому випадку препарат призначають тільки короткочасно і в комбінації з левотироксином при ретельному контролі стану пацієнта (контроль рівня тиреотропного гормону, просвіту трахеї).
При вагітності застосування препарату можливо тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. В цьому випадку препарат призначають в мінімально ефективних дозах, що дають можливість підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми.
При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключено посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб уникнути цього (при досягненні ремісії або значного поліпшення стану) препарат відміняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2-3 тижні.
Не менш ніж за 5 днів перед запланованим прийомом радіоактивного йоду з діагностичною або терапевтичною метою прийом препарату слід припинити.
В період лікування необхідний регулярний контроль картини периферичної крові.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що при раптовій появі в період терапії болю в горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, стоматиту, фурункульозу прийом препарату слід припинити і негайно звернутися до лікаря.
При появі в період лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованого шкірного висипу і сверблячки, стійкої нудоти або блювання, жовтяниці, сильних болів в епігастрії та вираженій слабкості потрібна відміна препарату.
З метою профілактики гіпотиреозу, при досягненні еутиреозу, додатково призначають левотироксин (схема "блокуй і заміщай") - При цьому рекомендується контролювати рівень вільної тироксину.
Передчасно припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.
Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та виконувати потенційно небезпечні види діяльності відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мерказолил-Здоров`я не можна об`єднувати з препаратами, що викликають лейкопенію: амидопирином і його аналогами, сульфаніламідами.
Ефективність препарату підвищують: недостача йоду в організмі, препарати літію,
b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцін- знижують -калія йодид, йод (потрібно підвищити дозу мерказоліла-Здоров`я). Препарат знижує чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів (кумарин, похідні індандіону) - підвищує кліренс b-блокаторів. Ризик розвитку лейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном і фолієвою кислотою.
У пацієнтів, які приймають Мерказолил-Здоров`я для лікування тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану може бути необхідною зміна доз препаратів, що застосовуються одночасно: зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліна- збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону). При одночасному призначенні з аміодароном може виникнути необхідність знизити дозу мерказоліла-Здоров`я.
Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм і елімінація різних лікарських засобів, що може зажадати корекції режиму дозування.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
