Ламівір розчин

Ламівір розчин (Solutio Lamivir)

міжнародна та хімічна назви: ламивудин, 2,3-дідеоксі, 3-тіацітідін;

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний або зі слабким жовтуватим відтінком прозорий розчин з банановим ароматом;

склад 5 мл розчину містять 50 мг ламівудину;

допоміжні речовини: цукор, метилпарабен, пропілпарабен, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, розчин сорбітолу 70%, пропіленгліколь, натрію цитрат, ароматизатор банановий №1, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування, водний.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні - інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості

· Фармакодинаміка. Ламівудин - енантіомер дідеоксіаналога цитидину, синтетичний аналог нуклеозидів з активністю проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Основний механізм дії ламівудину трифосфату пов`язаний з пригніченням зворотної транскрипції ВІЛ шляхом переривання ланцюга вірусної ДНК. Ламівудину трифосфат також пригнічує РНК- і ДНК-залежну полімеразну активність зворотної транскриптази. Ламівудину трифосфат - слабкий інгібітор альфа-, бета- і гамма-ДНК полімераз ссавців. Дослідження in vitro виявили синергізм противірусних ефектів ламівудину в комбінації з зидовудином. Комбіноване терапія ламівудином із зидовудином затримує виникнення мутації, які призводять до розвитку резистентності до зидовудину.

· фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації ламівудину в плазмі спостерігаються через 0,5 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8 мг / мл.

Розподіл. Відомо, що ламівудин потрапляє в центральну нервову систему і спинномозкову рідину.

Метаболізм. Дослідження in vitro показали, що в клітинах ламівудин фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення ламівудину з ВІЛ-інфікованих клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Показання для використання. Ламівір застосовують разом із зидовудином у дорослих і дітей при прогресуючому імунодефіциті, пов`язаної з інфікуванням вірусом імунодефіциту людини (кількість клітин CD4⁺ менше 500 / мм³).

Спосіб використання і дози. Препарат застосовують всередині. Ламівір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

У дітей віком від 3 міс. до 12 років препарат застосовують по 4 мг / кг маси тіла 2 рази на добу. Максимальна доза становить 150 мг 2 рази на добу.

У підлітків віком 12-16 років і дорослих Ламівір застосовують по 150 мг 2 рази на добу. У дорослих з масою тіла менше 50 кг препарат застосовують по 2 мг / кг на добу.

Дозу препарату потрібно відміряти мірним шприцом (для обсягу 5 мл і менше).

Рекомендується підбирати дозу Ламівіру у хворих, старше 16 років, з порушенням функції нирок так, як зазначено в нижче приведеній таблиці:

Дані про дозування Ламівіру у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відсутні.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникнути головний біль, нездужання, стомлюваності, нудоти, анорексії та / або зниження апетиту, схваткоподібні болю в животі, нейропатії, безсоння або порушення сну, запаморочення, депресії, подразнення слизової оболонки носа, кашель, висипання на шкірі, симптоми панкреатиту , нейтропенії, тромбоцитопенії, підвищення рівнів АЛТ, АСТ і амілази.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 0,75х10⁹/ Л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г / дл або 4,65 ммоль / л).

Передозування. Дані про передозування ламівудину відсутні. Відомо, що застосування дорослим пацієнтом 6 г ламівудину не супроводжувалося виникненням будь-яких клінічних ознак або симптомів, гематологічні показники при цьому залишалися в межах норми. Дані про можливість виведення ламівудину при застосуванні перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.

Особливості використання. У дітей з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших серйозних чинників ризику розвитку панкреатиту застосовувати Ламівір в комбінації з зидовудином необхідно дуже обережно і тільки через відсутність будь-якої альтернативної терапії. Використання ламівудину необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У хворих з порушеннями функції нирок застосовувати препарат рекомендовано так, як зазначено в розділі "Спосіб використання і дози".

Під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів з ВІЛ та хронічним захворюванням печінки, яке було викликано вірусом гепатиту В, виникали ознаки рецидиву гепатиту після припинення застосування ламівудину.

Вагітність і лактація. Адекватні і добре контрольовані дослідження застосування ламівудину під час вагітності не проводилися. Тому застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Дані про виведення ламівудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які живуть з ВІЛ, не рекомендується годувати дітей грудьми через ризик постнатальної передачі ВІЛ з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання 160 мг триметоприму і 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Ламівір призводить до збільшення концентрації ламівудину в плазмі крові. Ефект від використання вищих доз триметоприму і сульфаметоксазолу не досліджений.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.