Ефавір

Ефавір (Efavir)

міжнародна та хімічна назви: efavirenz- (S) -6-хлоро-4- (ціклопропілфеніл) -1,4-дигідро-4- (трифторметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: буро-коричневого кольору капсули розміром "0", Наповнені білим порошком;

склад 1 капсула містить 200 мг ефавіренцу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотного транскриптази. Код АТС J05AG03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ефавір - селективний ненуклеозидні інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ-1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарної ланцюжку ДНК і вбудовуванню останнього в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджери РНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не пригнічує клітинні альфа-, бета-, гамма- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний в гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.

Фармакокінетика. Ефавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації в сироватці - 4 год. Практично повністю зв`язується з білками плазми крові. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, рівень в спинно-мозкової рідини досягає всього лише 0,25-1,2% концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці, виводиться з сечею та калом. Період напіввиведення - 40-75 год.

Показання до застосування. Комбіноване противірусна терапія дорослих і дітей, інфікованих ВІЛ-1.

Спосіб використання і дози. Препарат варто призначати в комбінації з іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз і / або нуклеозидами - інгібіторами зворотної транскриптази).

Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.

Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку та маси тіла.

Примітка: дітям з масою тіла від 16 до 32 кг призначається інша лікарська форма препарату з відповідним дозуванням.

Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг на добу. Ефавір варто призначати тільки дітям, які можуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг використання Ефавір не вивчалось. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а також хворим, які продовжують відзначати ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.

Побічна дія. Під час використання Ефавір можуть виникнути побічні реакції у вигляді свербежу, висипань на шкірі, у поодиноких випадках - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряки. Висипання на шкірі у дітей виявляються частіше, ніж у дорослих, причому важкі форми у дітей зустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, втомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії.

З боку сечі - видільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.

З боку шлунково - кишкового тракту: нудота, діарея.

З боку печінки та підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ та амілази.

інші: задуха, гіперглікемія.

Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями для використання Ефавір є:

- гіперчутливість до компонентів препарату;

- вагітність;

- період годування груддю.

Відносні протипоказання:

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- активний вірусний гепатит;

- алкоголізм;

- наркоманія;

- енцефалопатія;

- вік до 3 років;

- маса тіла менше 13 кг.

Передозування. При передозуванні у хворих можуть посиляться побічні реакції з боку нервової системи, в поодиноких випадках - мимовільні м`язові посмикування.

лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна використовувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв`язується з білками, малоймовірно, що діаліз може видалити з крові істотну кількість препарату.

особливості використання. При розвитку помірних симптомів гіперчутливості ефавіренц скасовують і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При важких алергічних реакціях або при об`єднанні алергічних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більш як у 2 рази порівняно з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують.

У зв`язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийомі може бути утруднення керування транспортними засобами.

Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зниження ризику трансплацентарной передачі вірусу, а також відомості про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.

Ефективність та безпечність ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більше 13 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.

При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром або ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена через зниження їх концентрації в плазмі крові.

При одночасному прийомі ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергійних висипань зростає.

Ефавіренц зменшує концентрації в плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень в плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.

Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 С.

Термін придатності - 2 роки.