Ефервен капсули
Ефервен капсули (Efferven capsule)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: efavirenz- (S) -6- (хлор-4-ціклопропілетініл) -1,4-дигідро-4- (трифторметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, непрозорі тверді желатинові капсули розміру "0 продовжений", З маркуванням «RD 38» чорними харчовими чорнилами;
капсули містять тонкий, гранульований порошок білого або блідо-жовтого кольору;
склад 1 капсула містить ефавіренцу 200 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза, натрію лаурилсульфат, натрію крохмаль- гліколят.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A G03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ефервен активний щодо вірусу імунодефіциту людини - 1 (ВІЛ-1). Фармакокінетика. Ефавіренц швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 3 - 5 год після прийому, стали концентрації в плазмі досягаються через 6 - 10 днів. Пікові концентрації ефавіренцу в плазмі досягаються через 5 годину після одноразового прийому. Їжа впливає на ступінь всмоктування препарату. Рівень зв`язування з білками плазми крові становить 99,5 - 99,75%. Препарат метаболізується в організмі головним чином у печінці через систему цитохрому Р450 до неактивних метаболітів. 34% препарату виводиться з організму з сечею, 66% - з фекаліями. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на день протягом 1 місяця, концентрація ефавіренцу в спинномозковій рідині була приблизно в 3 рази вище, ніж позбавлена фракція ефавіренцу в плазмі. Не відмічено значної різниці в фармакокінетиці ефавіренцу у хворих з нирковою недостатністю та у дітей. Призначення препарату пацієнтам з печінковою недостатністю повністю не вивчено.
Показання до застосування. Застосовується в комбінованої противірусної терапії дорослих і дітей, інфікованих вірусом імунодефіциту людини - 1 (ВІЛ-1).
Спосіб використання і дози. Ефервен приймають всередину, варто призначати його в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами (інгібіторами протеаз і / або нуклеозидним інгібіторами зворотної транскриптази. Рекомендована доза препарату для дорослих з вагою тіла 40 кг і вище становить 600 мг (3 капсули) 1 раз на добу.
Рекомендовані дози препарату для дітей віком від 3 років.
Вага (кг) Доза препарату (мг / 1 раз на добу)
10 - 24: 1 капсула (200 мг)
25 - 39 2 капсули (400 мг)
40 і більше 3 капсули (600 мг)
Під час перших 2 - 4 тижнів лікування Ефервен рекомендується приймати натщесерце щоб зменшити ризик розвитку можливих побічних ефектів з боку нервової системи.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи - запаморочення, астенія, безсоння, порушення концентрації, сонливість, порушення сну, порушення координації, атаксія, судоми, гіпоестезія, парестезія, нейропатія, тремор, галюцинації, ейфорія, сплутаність свідомості, невроз, параноя, психоз, ажитація, амнезія, ступор, порушення мислення і деперсоналізація. Під час терапії препаратом можуть виникнути серйозні психіатричні реакції, такі як важка депресія, суїцидальна мислення, нелетальної спроби суїциду, агресивна поведінка, параноїдальні та маніакальні реакції. У разі виникнення подібних реакцій / симптомів в період терапії Ефервеном слід негайно звернутися до лікаря. Інші побічні ефекти можуть включати висипання на шкірі різного ступеня тяжкості, алергічні реакції, поліморфну еритему, ураження нігтів, зміну кольору шкіри, синдром Стівенса - Джонсона, порушення зору, шум у вухах, діарею, гінекомастію, запор, мальабсорбцію, артралгія, міалгія, міопатію , підвищену температуру тіла, кашель, абдомінальний біль, диспепсію, нудоту, блювання, головний біль, підвищення рівня печінкових ферментів і амілази в плазмі крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ефавіренц, період годування груддю. Діти до 3 років, через форму випуску препарату.
Передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Ефективність та безпечність Ефервена в період вагітності не встановлена. Тому препарат необхідно призначати вагітним жінкам тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Під час терапії жінки дітородного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції. З обережністю застосовують при вказівці в анамнезі на панкреатит. При лікуванні варто регулярно контролювати рівень амілази, трансаміназ, білірубіну, картину периферичної крові, показники функції нирок, кількості T-лімфоцитів. У пацієнтів з гепатитом В або С або з підозрою на нього, а також у пацієнтів, які приймали інші препарати, які є гепатотоксичними, рекомендується контролювати рівні печінкових ферментів. У пацієнтів зі стійким підвищенням рівня трансаміназ в сироватці, який в 5 разів перевищує норму, препарат застосовувати не рекомендується. Під час терапії необхідно проводити моніторинг рівнів холестерину і тригліцеридів в крові. Дітям необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором CYP3А4. При одночасному застосуванні з препаратами, що представляють собою субстрати CYP3А4, можливе зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Тому при одночасному застосуванні з індинавіром дозу індинавіру слід збільшити до 1 г кожні 8 годин, в той час як корекція дози Ефервена не потрібна. Під час вивчення одночасного використання Ефервена (600 мг 1 раз на добу перед сном) і ритонавіру (500 мг кожні 12 годин) у неінфікованих добровольців така комбінація переносилася мимоволі і виробляла до збільшення частоти клінічно - небажаних явищ (в т. Ч. Запаморочення, нудоти , парестезії) і відхилення від норми лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ). При одночасному застосуванні з ритонавіром рекомендується проводити постійний моніторинг активності ферментів печінки. Одночасне використання з саквінавіром як єдиного інгібітора протеаз не рекомендується. Одночасне використання Ефервена (400 мг 1 раз на добу) з кларитроміцином (500 мг кожні 12 годин) протягом 7 днів призводило до значного впливу ефавіренцу на фармакокінетику кларитроміцину. При одночасному застосуванні з кларитроміцином, AUC і Cmax кларитроміцину зменшилися на 39 і 26%, відповідно, в той час як AUC і Cmax гідроксиметаболіту кларитроміцину збільшилися на 35 і 49%, відповідно. Клінічна вагомість таких змін рівня кларитроміцину в плазмі не відомо. При одночасному застосуванні з кларитроміцином, в 46% неінфікованих добровольців з`явилися висипання. При одночасному застосуванні з кларитроміцином корекція дози Ефервена не потрібна, але краще розглянути альтернативу застосуванню кларитроміцину. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами вивчався тільки вплив Ефервена на фармакокінетику етинілестрадіолу. Після одночасного прийому з етинілестрадіолом (разова доза), показник AUC етинілестрадіолу виріс на 37%, достовірних змін показника Сmax не спостерігалося. Клінічне значення таких ефектів невідома. Вплив разової дози етинілестрадіолу на показники Cmax і AUC ефавіренцу не спостерігалося. Одночасне використання з метадоном в ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які раніше приймали ін`єкційні наркотики, призводило до зниження рівня метадону в плазмі крові і проявів ознак синдрому відміни опіатів. Доза метадону має бути збільшена в середньому на 22%, щоб пом`якшити симптоми відміни. При одночасному застосуванні з рифабутином відзначалося зниження його концентрації в крові-тому необхідно збільшення добової дози рифабутину на 50%. Необхідно передбачити подвоєння дози рифабутину в терапевтичних схемах, при яких рифабутин призначається 2 - 3 рази на тиждень. Одночасне використання Ефервена з такими препаратами не вимагає корекції дози: антацидні засоби, які містять гідроксид алюмінію і гідроксид магнію, азитроміцин, цетиризин, фамотидин, флюконазол, ламівудин, лоразепам, нелфінавір і зидовудин.
Також слід враховувати можливу лікарську взаємодію при одночасному застосуванні з варфарином, фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепином, ітра- і кетоконазолом, препаратами звіробою.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
