Цефотаксим лек

цефотаксим Лек (Cefotaxime Lek)

Міжнародна назва: цефотаксим;

Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок безбарвного або світло-жовтого кольору;

Склад. 1 флакон містить 1 г цефотаксиму (у формі натрієвої солі).

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспоринових антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь стабільності в присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду проблематичних патогенів, які стійкі до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів в умовах як in vitro, так і в клінічних:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіціллінстойкіе H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (Включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.

Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, мають чутливість до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (Включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (Більшість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. і Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає в рідини і тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують МІК для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом`язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг / л досягалась протягом 30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для визначення бактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.

Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36% у вигляді незміненого цефотаксіма- 15 - 25% - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, який має бактерицидну активність- 20 - 25% - у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.

Показання для використання. Цефотаксим Лек призначають при лікуванні інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. До таких належать:

інфекції вуха, горла, носа;

інфекції дихальних шляхів;

септицемії;

ендокардит;

менінгіт;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції черевної порожнини;

інфекції сечових шляхів;

інфекції в гінекології;

хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).

Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічні втручання.

Спосіб використання і дози. Дози, спосіб введення та інтервал між двома наступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, які викликали хворобу, і стану пацієнта.

Цефотаксим Лек можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово.

Для внутрішньовенного введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 4 мл, 2 г - у 10 мл стерильної води для ін`єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 2 г цефотаксиму у 40 мл (для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчину хлориду натрію, 5% або 10% розчині глюкози, розчині Рінгера з лактатом або інший розчині для інфузій (крім натрію карбонату).

Коротка інфузія (2 г цефотаксиму у 40 мл розчину) вводиться протягом 20 хвилин. Більш довгострокова інфузія (2 г цефотаксиму у 100 мл розчину) вводиться протягом 50 - 60 хвилин.

Внутрішньом`язове введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води для ін`єкцій. Розчин слід вводити глибоко в сідничний м`яз.

режим дозування

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей - 200 мг / кг / добу.

При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеня ураження нирок.

У початковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв) доза цефотаксиму повинна бути знижена в 2 рази.

Розчин цефотаксиму, приготовлений, як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику.

Побічна дія. Цефотаксим Лек як правило добре переноситься. Найбільш частими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідок внутрішньовенних і внутрішньом`язових ін`єкцій у 4,7% пацієнтів.

Можуть зустрічатися шкірні реакції (висипання).

Також можуть відзначатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (втрата апетиту, нудота, блювота, діарея).

Під час або після лікування антибіотиками може розвинутися псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile.

Рідко відмічається головний біль, тромбоцитопенія, зникаючі лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігалися гемолітична анемія і зникаючі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужноїфосфатази) і рівня азоту в крові.

Відзначався також кандидоз слизових оболонок.

При занадто швидкому внутрішньовенному введенні цефотаксиму може розвинутися аритмія.

Протипоказання. Цефотаксим Лек протипоказаний пацієнтам з певною гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринового групи.

Передозування. Клінічними ознаками передозування або надто швидкої ін`єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.

Цефотаксим Лек можна вивести за допомогою гемодіалізу.

Особливості використання. Тільки для використання в умовах стаціонару.

Цефотаксим Лек слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістю до пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі через можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у яких спостерігалися будь-які форми алергії.

Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок слід знизити дозу цефотаксиму або збільшити інтервал між окремими дозами.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок.

Використання в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим Лек (категорія В відповідно за класифікацією ФДА) слід застосовувати при вагітності тільки за гострої необхідності, оскільки безпека його не встановлена.

Цефотаксим Лек в низьких концентраціях надходить у грудне молоко. За рекомендацією Американської педіатричної Академії, Цефотаксим Лек можна призначати матерям-годувальницям.

Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Даних щодо впливу цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмами немає.

Попередження. Як і інші цефалоспорини, цефотаксим також може обумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.

При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути отримані псевдопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні цефотаксиму і аміноглікозиднихантибіотиків відзначалося збільшення нефротоксичності. Те ж стосується діуретиків - похідних етакринової кислоти, піретадіна та інших діуретиків (фуросеміду).

При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.

Одночасне використання нідедіпіна підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіврозпаду.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.