Цефазолін-дурниці

Цефазолін-Дарниця (Cefazolinum-Darnitsa)

міжнародна та хімічна назви: Cefazolin- (6R, 7R) -3 - [(5-метил-1, 3, 4-тіадіазол-2-іл) тіометіл] -8-оксо-7- [2- (1Н-тетразол-1-іл) ацетамідо ] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2 карбоксилат натрію;

Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний;

Склад. один флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефазолін 0, 5 г і 1, 0 м

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат для системного застосування. Цефалоспорини. J01DA04.

дія ліків. Цефазолін-Дарниця - антибіотик широкого спектра антимікробної (бактерицидної) дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Які продукують і не продукують пеніциліназу, більшості штамів Streptococcus spp., У тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisserla gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозітівние штами протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa. Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні препарат швидко всасивается- близько 90% введеної дози зв`язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом`язовому введенні спостерігається через 1 годину після ін`єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 год.

При внутрішньовенному введенні створюється більш висока концентрація в крові, але препарат виводиться швидше (період напіввиведення близько 2 години).

Цефазолін добре проникає в тканини і рідини організму. Практично не метаболізіруется- значна частина введеної дози виводиться в незміненому стані з сечею (близько 90%), з жовчю виводиться незначна кількість препарату.

Проникає через плацентарний бар`єр в амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації знаходиться в материнському молоці. Препарат добре проникає через запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.

Показання для використання. Цефазолін-Дарниця застосовують для лікування інфекційних хвороб у дорослих і дітей, спричинених чутливими до препарату грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами:

пневмоній, абсцесу легенів, емпієми плеври;

перитоніту, септицемії, ендокардиту, остеомієліту, ранових інфекцій, інфікованих опіків;

інфекцій сечових шляхів;

інфекцій шкіри і м`яких тканин;

інфекції кістково-суглобового апарату та ін.

Спосіб використання і дози. Цефазолш-Дарниця вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно (струминно або крапельно).

Для внутрішньом`язового введення вміст флакона ех tempоге розводять в 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`єкцій і вводять глибоко в м`яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат (0, 5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози- введення роблять протягом 20-30 хвилин (швидкість введення 60-80 крапель в хвилину).

Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника і його чутливості до антибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами, становить 0, 25-0, 5 г кожні 8 год.

При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмокок, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0, 5-1 г кожні 12 год.

При захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0, 5-1 г кожні 6-8 год.

При важких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.

Дітям, старшим 1 місяця, препарат призначають в добовій дозі 20-50 мг / кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях - 90-100 мг / кг (максимальна доза).

Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.

При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування повинен бути відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок, становить 0, 5 м Рекомендовані дози для лікування дорослих з порушенням функції нирок:

При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові.

У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні Цефазоліном-Дарниця (6 г) можливі прояви нефротоксичності препарату (підвищення вмісту азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові), в цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки цих показників.

Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, симптоми коліту та ін.).

При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до препарату збудниками.

Внутрішньом`язове введення може бути болючим, при внутрішньовенному - можливі флебіти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та пеніцілліна- вагітність. Цефазолін-Дарниця не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця.

Передозування. Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну-Дарниця може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювота і тахікардія.

Препарат виводиться з організму при гемодіалізе- перитонеальний діаліз менш ефективний.

Особливості використання. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.

Слід пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду.

Під час лікування препаратом можуть відзначатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фейлінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.

У період лактації препарат застосовують з обережністю.

Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовані розчини препарату.

Розчин Цефазоліну-Дарниця не можна змішувати в одному об`ємі з іншими антибіотиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-Дарниця знижується при одночасному прийомі з пробенецидом.

Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками (фуросемід, кислота етакринова).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25 ° С.

Термін зберігання - 3 роки.