Цефалексин алкалоїд
Цефалексин алкалоїд (Cefalexin Alkaloid)
міжнародна та хімічна назви: Сefalexin- 7- (D- -Аміно- -фенілацетамід) -3-метил-3-цефем-4-карбонова кислота (у вигляді моногідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Гранульований порошок кремовато-рожевого кольору з малиновим запахом;
склад:
діючі речовини: цефалексін- один флакон (100 мл суспензії) включає 5, 529 г цефалексину (у вигляді моногідрату) - 5 мл (1 мірна ложка) суспензії для перорального застосування містять 250 мг цефалексину (у вигляді моногідрату);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, сахароза, сорбат калію, натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, ксантанова камедь, барвник червоного кольору (Е-129), ароматизатор з малиновим запахом.
Форма випуску лікарського засобу.
Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. АТС. J01DA01.
дія ліків. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик I покоління. Діє бактерицидно. Механізм його дії, як і інших -лактамних антибіотиків, пов`язаний з пригніченням синтезу клітинної мембрани бактерій.
Має широкий спектр антимікробної дії. Активний щодо грампозитивних бактерій, - гемолітичних стрептококів, стафілококів (в т.ч. і щодо коагулазопозітівних і коагулазонегатівних стафілококів і штамів, які продукують пеніциліназу), пневмококів і в меншій мірі активний відносно деяких грамнегативних бактерій, включаючи E.coli, Klebsiella, P .mirabillis, Haemophylus influenzae, Moraxella catharalis, Neisseria, а також щодо окремих штамів сальмонел і шигел.
Багато які ентерококи в т.ч. і деякі штами стрептококів, стійкі до впливу цефалексину, останній неефективний щодо Enterobacter, індолпозітівних штамів протея, Serratia, Pseudomonas, Aerobacter, Herella spp.
Цефалексин щодо стійкий до гідролізу - лактамаз з боку стафілококів, але його руйнують -лактамази грамнегативнихбактерій.
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не знижує, але відкладає його всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. Добре розподіляється в тканинах і рідинах організму, проте не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає через плацентарний бар`єр. Приблизно 15-20% связиваеттся з білками плазми крові. Приблизно 80% препарату виводиться з організму в незмінному стані через нирки протягом 6 годин.
Показання до застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефалексину мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів, викликані Streptococcus pneumoniae і - гемолітичними стрептококами (ангіни, тонзиліти, синусити, мастоїдити, середній отит, гострі і хронічні бронхіти);
- інфекції шкіри і м`яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus і - гемолітичними стрептококами;
- інфекції кісткових тканин, викликані Staphylococcus aureus і Proteus mirabilis (остеомієліт);
- інфекції сечостатевого тракту, включаючи простатит, викликані Escherichia coli, Proteus mirabilis і Klebsiella species.
Спосіб застосування та дози. Приготування суспензії.
Флакон, який включає порошок для приготування суспензії, добре струшують, додають 60 мл дистильованої води і збовтують до утворення гомогенної суспензії. Таким чином, 5 мл суспензії містять 250 мг цефалексину.
Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Препарат призначають всередину. Рекомендують приймати за 30 - 60 хвилин до їди, запиваючи водою.
Дозування для дорослих: середня добова доза становить 1 - 4 г на добу, яка розподіляється на 2 - 4 прийоми. Максимальна добова доза становить 6 г.
Для дітей середня добова доза зазвичай становить 25-50 мг / кг маси тіла, яка розподіляється на 2 - 4 прийоми. При тяжкому перебігу інфекційного процесу добова доза може бути підвищена до 100 мг / кг маси тіла, а кратність прийому збільшена до 6 разів на добу. Максимальна добова доза дорівнює 4 м
При лікуванні стрептококового фарингіту і інфекцій шкіри у дітей віком від 1 року добову дозу можна розподілити на два прийоми (через кожні 12 годин).
Немовлятам зазвичай визначають по 62, 5 - 125 мг цефалексину (1 / 4-1 / 2 мірної ложки приготованої суспензії) 2 рази на добу.
Дітям у віці 1 6 років призначають по 250 - 500 мг (1-2 мірні ложки приготованої суспензії) 2 рази на добу.
Дітям у віці 7-12 років призначають 500 - 1000 мг цефалексину (2-4 мірні ложки суспензії) 2 рази на добу.
При запаленні середнього вуха у дітей рекомендують призначати препарат у добовій дозі 75-100 мг / кг маси тіла на добу, яку розподіляють на 4 прийоми.
Лікування цефалексином слід продовжувати ще не менше 2 днів після зникнення симптомів захворювання. При інфекціях, зумовлених -гемолітичним стрептококи, мінімальна тривалість терапії становить 10 днів.
Пацієнтам з нирковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування.
Побічні ефекти.
У дозі, що рекомендується, препарат звичайно добре переноситься.
При лікуванні цефалексином частіше за все виникають алергічні реакції і зміни з боку шлунково-кишкового тракту. А також спостерігається перехресна чутливість до пеніцилінів.
Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипань, свербіння, дерматиту, еозінофіліі- рідко - набряку Квінке, артралгії, а дуже рідко у вигляді поліморфної еритеми, синдрому Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичного шоку.
На іншому місці побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, а саме: нудота, блювання, сухість у роті, втрата апетиту, діарея, біль у черевній порожнині, гастрит, диспепсії.
Дуже рідко можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, галюцинації, кандидоз, гематурія. В поодиноких випадках - зміни картини периферичної крові (оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія) - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Описані випадки розвитку холестатичної жовтяниці, гепатиту.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів.
Передозування.
Можливі такі прояви: нудота, блювота, біль у черевній порожнині, діарея і гематурія.
Лікування симптоматичне. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля.
При передозуванні дозами, що в 5-10 разів перевищують терапевтичні, необхідно призначати спеціальну терапію.
Особливості використання.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. Використання препарату в періоди вагітності і лактації виправдано тільки в тих випадках, коли допустима користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. З обережністю призначають пацієнтам з серйозними порушеннями функції нирок, хворим на коліт. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса, а також помилкова позитивна реакція сечі на цукор. Під час терапії не слід вживати алкоголь.
Тривалий курс лікування може призвести до зростання стійких до цефалексину мікроорганізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефалексин може знижувати ефективність оральних контрацептивів, які містять естроген.
Умови та термін зберігання.
Препарат слід зберігати при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Приготована суспензія стійка 7 днів при кімнатній температурі і 14 днів в холодильнику.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці!