Спіронолактон-дурниці
Спіронолактон-Дарниця (Spironolactone-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: spironolactone, 7 -ацетілтіо-17-гідрокси-3-оксо-Прегніл-4-ен-21-карбонової кислоти -лактон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею,
рискою і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить спіронолактону (у перерахунку на 100% речовину) - 0,025 г-допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код ATC C03D A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Спіронолактон-Дарниця є калійзберігаючим диуретиком з помірним натрійуретічеським ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов`язаний з його антагонізмом щодо гормону кори надниркових залоз - альдостерону. Вплив Спіронолактона- Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препарат зменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води без значного порушення електролітного рівноваги- знижує титруючи кислотність сечі і дещо зменшує виведення сечовини. У зв`язку з посиленням виведення іонів натрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію. Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв`язуванню альдостерону з білковими рецепторами клітин органів-мішеней.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90% зв`язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується в печінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7- - тіоспіронолактон, 7- -тіометілспіронолактон і канренон. Антіальдостероновий дію Ви- значущих канренон, що становить близько 50% всіх метаболітів Спіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Tmax) канренону становить 2-4 години, а період його напіввиведення тде становить в середньому 12, 5 години. Біодоступністьпрепарату знаходиться в межах 92 99%, і вона може трохи збільшитися при прийомі його з їжею. Спіро- нолактону-Дарниця характерний кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається посту- пово і досягає максимального значення на 2 - 5 добу лікування. Проникає через плаценту і в грудне молоко. Виводиться з організму з сечею та калом. Основний шлях елімінації - через нирки.
Показання для використання. Спіронолактон-Дарниця застосовують при набряковому синдромі, обумовленому хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, особливо при одночасній наявності гіпокаліємії і гіперальдостеронізму, а також при нефротичному синдромі, гиперальдостеронизме, церебральному і ідіопатичному набряках, як допоміжний засіб при міастенії і бронхіальній астмі, періодичному гипокалиемических паралічі, а також з метою нормалізації концентрації іонів калію в плазмі при лікуванні салуретиками. Препарат використовують при гіпертонічній хворобі для посилення ефекту гіпотензивних засобів.
Спосіб використання і дози. Дозу Спіронолактону-Дарниця встановлюють індивідуально, залежно від ступеня порушень водно-електролітного обміну і гормонального статусу хворого.
При набряковому синдромі препарат дорослим призначають у дозах 100 - 200 мг на добу (у 2-4 прийоми), часто в комбінації з високоактивними і / або тіазиднимидіуретиками. При досягненні ефекту дозу Спіронолактону-Дарниця знижують до 75 - 25 мг на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням рівня концентрації калію в плазмі крові. При вираженому гиперальдостеронизме і зниженому вмісті калію в плазмі препарат можна призначати в добовій дозі 300 мг в 2 - 3 прийоми. У разі потреби курс повторюють через 10-14 діб. При артеріальній гіпертензії Спіронолактон-Дарниця застосовують по 25 мг 3 - 4 рази суточно.
При паркінсонізмі призначають 20-денним курсом (з перервою 4-5 місяців) по 25 мг 3-4 рази на добу.
Дітям, залежно від ступеня набряку, Спіронолактон-Дарниця призначають у дозі 1,5 - 3, 5 мг / кг на добу, розділяючи добову дозу на 1 - 4 прийоми. Дозують Спіронолактон-Дарниця дітям залежно від ваги тіла:
при вазі менше 5 кг - 6, 25 мг (1/4 таблетки) 1 раз на добу або через добу;
при вазі від 5 до 10 кг - 12, 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу або через добу;
при вазі від 10 до 20 кг - 12, 5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу-при вазі понад 20 кг - 25 мг 1 раз на добу.
При діагностиці первинного альдостеронизма, в окремих випадках, добова доза Спіронолактона- Дарниця може становити 100 - 400 мг на добу для дорослих, розділена на 1 - 2 прийоми.
Побічна дія. При прийомі Спіронолактону-Дарниця в поодиночного випадках можливі нудота, блювання, діарея, запаморочення, іноді - сонливість, атаксія, шкірний висип, повишеніея в крові концентрації сечовини, креатиніну, сечової кислоти. При тривалому використанні препарату у чоловіків можливий розвиток оборотної форми гінекомастії і порушення ерекціі- у жінок - порушення менструального циклу, аменорея, кровотечі в клімактеричний період, зміни голосу. Алергічні реакції на компоненти препарату, гіперкальціємія, агрануло- цитоз.
Протипоказання. гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, анурія, гостра ниркова недостатність, важкі форми хронічної ниркової недостатності, вагітність (особливо перший триместр), період лактації. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування Спіронолактону-Дарниця на початковому етапі може закінчитися нудотою, блюванням, діареєю. Розвивається атаксія, сонливість, яка може переходити в летаргію. Можливі психічні порушення. Швидко розвивається гіповолемія, гіперкаліємія, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз, ниркова недостатність.
Лікування. При необхідності для видалення лікарської форми, що не всмокталася, промивають шлунок, призначають всередину суспензію активованого вугілля. Надалі проводять заходи стосуються нормалізації водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги.
Особливості використання. Під час лікування спіронолактоном-Дарниця не слід призначати препарати, які містять калій. Якщо Спіронолактон-Дарниця призначають у комбінації з іншими діуретиками, дозу останніх бажано зменшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення Спіронолактону-Дарниця не слід поєднувати з амілоридом через небезпеку розвитку гіперкаліємії. Чи не об`єднувати з опіоідниміі анальгетиками через небезпеку розвитку ортостатичний колапс. Спіронолактон-Дарниця знижує ефекти антитромботичних засобів (варфарину, терфенадину). При спільному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується ризик виникнення ниркової недостатності. Спільне використання Спіронолактону-Дарниця з препаратами-салуретиками перешкоджає розвитку гіпокаліємії. Одночасне використання Спіронолактону-Дарниця з кортикостероїдними препаратами підсилює діуретичну дію першого. При спіль- ному застосуванні з німодіпіном можливе небезпечне зниження артеріального тиску. Здатний посилити ефекти -адреноблокаторів, в тому числі соталола, і послабляти дію -адреноблокаторів, в тому числі теразозіна. Знижує вазоконстрикторное дію адреналіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
