Індопрес

Індопрес (Indopres)

міжнародна та хімічна назви: індапамід- (RS) -4- хлоро-3-сульфамойл-N- (2-метил-2,3;

дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;

основні хіміко-фізичні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з

двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;

Склад. 1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: таблетоза-80, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат, плівкове покриття 39G28601 Ораdгу II White.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретик з помірною активністю. Код АТС С03В А11.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Сульфаніламідний діуретик, похідне індолінов (включає індольне кільце в структурі молекули), з антигіпертензивних активністю. Перевага гіпотензивного або діуретичного ефекту виявляється залежно від дози препарату. У дозі 2,5 мг / добу індапамід виробляє виражений пролонгований антигіпертензивний ефект і слабкий діуретичний ефект. Збільшення добової дози не впливає на антигіпертензивну дію, тоді як діуретична дія зростає. Судинний механізм дії препарату пояснюють зниженням скорочень судинної стінки у відповідь на збільшення катехоламінів завдяки гальмуючому впливу на трансмембранний обмін іонів Са²⁺ і стимуляцією синтезу простагаландіну Е₂. Діуретична дія пов`язана з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору і води в проксимальних і дистальних канальцях, а також в області висхідного відділу петлі Генле. Індапамід має винятковий фармакологічний профіль: не проникаючи через гематоенцефалічний бар`єр, препарат не чинить центральних ефектів, антигіпертензивна дія не змінюється і добре зберігається при порушенні функції нирок, індапамід не чинить негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводний обмін- фармакокінетика препарату допускає прийом препарату один раз на добу . Вплив індапаміду виявляється тільки при спочатку підвищеному артеріальному тиску. Досягнення максимального терапевтичного ефекту відзначається при тривалому систематичному прийомі препарату.

Фармакокінетика. Індапамід швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1,5 - 2 години після прийому. Період напіввиведення становить 14-18 годин. Ступінь зв`язування з білками крові досягає 70-80%. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 12 годин після одноразового прийому. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Рівномірно розподіляється у всіх органах і тканинах, крім ЦНС. У гладких м`язах судинної стінки зв`язується з еластином. Біотрансформація відбувається в печінці. Із сечею виводиться близько 70% препарату у вигляді метаболітів і 5-7% - у незмінному вигляді. Елімінація через шлунково-кишковий тракт у межах 20-23%. Стійкий терапевтичний ефект розвивається тільки після 8-12 тижнів систематичного прийому препарату.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність (В комбінації з іншими препаратами).

Спосіб використання і дози. Індопрес призначають в дозі 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу (вранці), до їди. При недостатньому прояві антигіпертензивного ефекту через 2 тижні лікування дозу препарату слід збільшити до 5 мг (2 таблетки) на добу, також одноразово. У більш високих дозах антигіпертензивна дія суттєво не збільшується, але діуретичний ефект підвищується. Максимальна доза - 10 мг (4 таблетки) на добу в 2 прийоми, у першій половині дня. Препарат може застосовуватися для монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Тривалість лікування визначається перебігом захворювання та ефективністю терапії.

Побічна дія. Індопрес як правило добре переноситься. При тривалому застосуванні або при прийомі у великих дозах може розвинутися гіпокаліємія, гіпонатріямія, ортостатична гіпотензія- в одиничних випадках - гіперкальціємія, мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцитопенія, загострення системного червоного вовчака, гіперурикемія. Можливі алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербіння. Іноді відзначаються нудота, запори, сухість в ротовій порожнині, запаморочення, парестезії. При зменшенні дози ці явища швидко проходять.

Протипоказання. Гострі порушення мозкового кровообігу (в тому числі недавно перенесені), виражені порушення функції печінки і нирок, декомпенсований цукровий діабет, підвищена чутливість до препарату або похідних сульфаніламідів, вагітність, лактація, дитячий вік.

Передозування. У великих, що не терапевтичних дозах (40 мг), препарат спричинив значний діуретичний ефект без явищ інтоксикації. Симптоми гострого отруєння Індопрес обумовлені порушенням водно-електролітного балансу і клінічно виявляються нудотою, блюванням, гіпотензією, судомами, запамороченням, поліурією або олігурією.

Лікування передозування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, регідратаційна терапія і корекція електролітних порушень.

Особливості використання. Під час лікування необхідний контроль рівня калію і сечової кислоти у хворих на гіпокаліємія і подагру. Безпека і хороша переносимість Індопресу унеможливлюють застосовувати його людям похилого віку, хворим на цукровий діабет легкої і середньої тяжкості, при хронічній нирковій недостатності і гиперлипидемиях. При комбінації з іншими антигіпертензивними засобами доза препарату повинна бути знижена. При застосуванні препарату необхідний контроль лабораторних показників: рівня калію в крові, натрію, сечової кислоти, глюкози. На тлі тривалої терапії Індопрес підвищується активність реніну.

Дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні. Використання Індопресу у спортсменів може вплинути на позитивний допінг-тест.

За рахунок зниження артеріального тиску препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індопрес не призначають разом з солями літію, астемізолом, терфенадином, еритроміцином, бепридилом, метформіном, деякими антиаритмічними засобами (соталолом, аміодароном), йодовмісними контрастними речовинами. Одночасне застосування препарату з серцевими глікозидами і кортикостероїдами для системного використання збільшує ризик виникнення гіпокаліємії. Комбінування препарату з інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку вираженої гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику (дегідратація організму, гіпонатріямія, захворювання нирок).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.