Рифабутин-дурниці
Рифабутин-Дарниця (Rifabutin-Darnіtsa)
міжнародна та хімічна назви: Rifabutin;
(9S, 12E, 14S, 15R, 16S, 17R, 18R, 19R, 20S, 21S, 22E, 24Z) -6, 18, 20-тригідрокси-14-метокси-7, 9, 15, 17, 19, 21, 25-гептаметіл-1´-- (2-метил-пропив) -5, 10, 26-тріоксо-3, 5, 9, 10-тетрогідроспіро [9, 4 (епоксіпента-декан [1, 11, 13] тріеніміно) -2Н-фуро [2´-, 3´-: 7, 8] нафто [1, 2-d] імідозол-2, 4´ - піперидин] -16-іл ацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Червоно-коричневі тверді желатинові капсули, які містять червоно-фіолетовий порошок з вкрапленням білого кольору;
Склад. 1 капсула містить 0,15 г рифабутину в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію лаурилсульфат, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи ансаміцінов. Має широкий спектр дії. Пригнічує синтез РНК за рахунок пригнічення ДНК-залежної РНК-полімерази.
Рифабутин активний проти Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штамів), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штамів), щодо внутрішньоклітинного комплексу Mycobacterium avium (МАIС-інфекція).
Рифабутин активний проти грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т. Ч. Полірезистентних), деяких штамів Clostridium spp.- грамнегативнихбактерій: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis- внутрішньоклітинних паразитів деяких вірусів.
При монотерапії стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.
Фармакокінетика. Після прийому швидко всмоктується з кишково-шлункового тракту. Біодоступність становить 20%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Зв`язування з білками плазми становить 85%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Найбільш високі концентрації утворюються в легенях. Відчуває біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 35-40 годин. Екскретується в вигляді метаболітів нирками (53%) і з жовчю (30%).
Показання для використання. Туберкульоз різної локалізації, викликаний ріфампіцінрезістентнимі, але чутливими до рифабутину штамами M. tuberculosis (в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами). Лікування і профілактика інфекцій, викликаних комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-інфекція) та іншими нетиповими мікобактеріями. Профілактика нетипових микобактериозов у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.
Спосіб використання і дози. Призначається один раз на добу незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам (з 14 років): при вперше діагностоване загальному туберкульозі - 150 мг / добу (1 капсула) протягом 6 місяців-при хронічному полірезистентного туберкульозі легень - по 300-450 мг / добу (2-3 капсули), курс лікування - 6 місяців, до виникнення негативного вісіву- для профілактики МАIС-інфекції - у вигляді монотерапії по 300 мг / добу (2 капсули), при вторинної пріеднаніі МАК інфекцій - 450-600 мг / добу (3-4 капсули), курс лікування - до 6 місяців (в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами).
Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, біль в епігастральній ділянці, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт- скороісчезающіе порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, стомлюваність, атаксія.
З боку кістково-м`язової системи: міалгія, артралгія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, анафілактичний шок.
З боку органу зору: увеїт.
Інші: червоно-коричнева забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, слиз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифампіцинів. Важкі порушення функції печінки і нирок. Вагітність. Вік до 14 років. Період лактації.
Передозування. Посилення проявів описаних побічних ефектів.
Лікування. Промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Показана симптоматична терапія-можливе призначення діуретиків.
Особливості використання. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки використання рифабутину при вагітності і в період лактації не проводилося, тому не слід застосовувати рифабутин в даній категорії пацієнтів.
З обережністю призначають рифабутин пацієнтам з порушеннями функції печінки. З метою запобігання швидкому розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасно з антибіотиками, макролідами, у хворих СНІДом і при приєднанні МАIС-інфекції - з кларітроміціном- для профілактики кандидомікозі - з протигрибковими засобами. У зазначених випадках дозу рифабутину слід зменшити.
Під час лікування рифабутином слід контролювати біохімічні показники функції печінки і картину периферичної крові.
Під час лікування рифабутином не слід носити контактні лінзи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефекти протитуберкульозних засобів. Будучи індуктором цитохрому Р-450, при одночасному застосуванні прискорює метаболізм і знижує концентрацію в крові: зидовудину, циклоспорину, пероральних контрацептивів, пероральних протидіабетичних засобів. Взаємодія з етамбутолом, пиразинамидом, сульфонамідами, теофіліном, зальцитабіном малоймовірно. Флуконазол або кларитроміцин, пригнічуючи метаболізм рифабутину, підвищують його концентрацію в крові.
Терміни та умови зберігання. У недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
