Зостая

зостая (Zosta)

Міжнародна назва: simvastatin;

Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки блакитного кольору, квадратної форми, вкриті плівковою оболонкою, з печаткою "10" на одній стороні і печаткою "Z" - На іншій стороні таблетки по 10 мг-двоопуклі таблетки блідо-рожевого кольору, квадратної форми, вкриті плівковою оболонкою, з печаткою "20" на одній стороні і печаткою "Z" на іншій стороні таблетки по 20 мг;

Склад. 1 таблетка містить 10, 0 мг-20, 0 мг симвастатину;

допоміжні речовини: лактоза (гранульована), крохмаль 1500, гідроксіанізол бутильований, кислота аскорбінова, кислота лимонна (безводна), целюлоза мікрокристалічна, кремнію оксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза (pharmacoat 606), гідроксипропілцелюлоза (Кlucel - LF), пропіленгліколь, титану діоксид, барвник - лак брильянтовий синій FCF - для таблеток 10 мг-заліза оксид червоний-для таблеток 20 мг.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-коа- редуктази. Код АТС С10А А01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Зостая - гиполипидемический препарат, який синтезують із продукту ферментації Aspergillus terreus. Після прийому всередину симвастатин, який є неактивним лактоном, шляхом гідролізу переходити в відповідну b-гідроксильну форму - основний метаболіт і інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, який є каталізатором на ранніх стадіях біосинтезу холестерину. Симвастатин знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, а також рівень ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і трігліцерідов- крім того, незначно збільшує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), понижуючи таким чином порівняння ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ.

Активна форма симвастатину є специфічним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, який каталізує реакцію утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки процес утворення мевалонату з ГМГ-КоА виникає на ранній стадії біосинтезу холестерину, лікування симвастатином не супроводжується накопиченням в організмі потенційно токсичних стеролів. Більш того, ГМГ-КоА достатньо швидко перетворюється в ацетил-КоА - речовину, яка бере активну участь у багатьох біосинтетичних процесах в організмі.

Симвастатин значно знижує концентрацію загального холестерину і ЛПНЩ в разі гетерозиготною сімейною і несімейної гіперхолестеринемії, а також при змішаних типах гіперліпідемії, коли збільшення рівня холестерину є основним порушенням.

Фармакокінетика. Концентрація активної форми симвастатину в системному кровотоці становить 5% від перорально прийнятої дози- 95% симвастатину зв`язується з білками плазми крові.

60% від прийнятої пероральної дози симвастатину екскретується з калом у незміненому вигляді, 10-15% екскретується нирками. Період напіввиведення активного метаболіту становить 1, 9 години.

Позитивне терапевтичний ефект зазначалося через 2 тижні лікування, досягаючи максимуму на 4-6-й тиждень прийому і зберігався протягом усього періоду прийому препарату. У разі припинення прийому симвастатину концентрація рівня загального холестерину (ХС) в крові поверталась до вихідного рівня.



Показання для використання. Препарат зостая застосовують з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеіна В і тригліцеридів у хворих на первинну гіперхолестеринемію (типу ІІа і ІІb), гетерозиготну сімейну холестерінеміі або комбіновану (змішану) гіперліпідемію у тих випадках, коли дієта та інші немедикаментозні методи неефективні. Симвастатин показаний у поєднанні з дієтою та іншими немедикаментозними методами для зниження зростаючого рівня загального холестерину і аполіпротеіна В у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію та гіпертригліцеридемія.

Спосіб використання і дози. Перед початком прийому препарату хворому слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яку необхідно дотримуватися в період медикаментозного лікування.

Відео: City Motel Soest - Hotel in Soest, DE

При гіперліпідемії початкова доза становить 10 мг на добу в 1 прийом увечері. Залежно від індивідуальної реакції початкова доза може бути знижена до 5 мг. При необхідності підбір дози слід проводити з інтервалом не менше 4 тижнів до 40 мг на добу включно в 1 прийом увечері. При зниженні рівня ЛПНЩ нижче 75 мг / дл (1, 94 ммоль / л) або загального холестерину плазми крові нижче 140 мг / дл (3, 36 ммоль / л) слід знизити дозу препарату до 5 мг.

Доза симвастатину для хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію становить 40 мг на добу ввечері або 80 мг на добу, 1-2 рази на добу. Зостая слід використовувати як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування таких пацієнтів, у яких інші методи лікування не ефективні.

Максимальна доза становить 80 мг препарату на добу.

Побічна дія. Загалом препарату властива хороша переносімость- велика частина побічних ефектів виражена незначною мірою і носити проходить характер. При проведенні клінічних досліджень частота побічних ефектів становила близько 1%.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і печінки: зрідка - гепатит,



болю в епігастрії, запор, метеоризм, нудота, блювання, діарея, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: астенія, головний біль, запаморочення, судоми, парестезії, периферична нейропатія.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, алопеція.

З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ.

Інші: можливі міопатія, рабдоміоліз, катаракта- при підвищеній чутливості до препарату можливі ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, міалгія, ревматоїдна полимиалгия, васкуліт, артрит, артралгія, фотосенсибілізація, пронос, припливи крові до обличчя, ядуха і загальна слабкість. Можливе збільшення активності трансаміназ лужної фосфатази і -глутамітрансферази в плазмі крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до симвастатину, захворювання печінки в період загострення або персистирующее збільшення рівня трансаміназ в плазмі крові, періоди вагітності та годування груддю, діти до 16 років.

Передозування. Описані декілька випадків передозування препарату (доза становила 450 мг на добу), при цьому у хворих були відсутні специфічні симптоми і ускладнення. Випадків стосуються ускладнень у разі передозування не з`являлися. При необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості використання. Можливий розвиток міопатії, яка виявляється міалгією або м`язовою слабкістю, асоційованою з значним збільшенням рівня креатинкінази (KK), - більш ніж у 10 разів перевіщуючого верхні граніческіе норми. Рабдоміоліз відзначається рідко, повідомлень стосуються розвитку рабдоміолізу при прийомі зостая на даний час не зафіксовано. Терапію симвастатином необхідно припинити в разі діагностованою або ймовірної міопатії.

До призначення зостая, періодично в ході лікування у всіх хворих необхідно контролювати функцію печінки. Пацієнти, яким доза була збільшена до 80 мг, повинні бути повторно обстежені через 3 місяці. Особливу увагу слід приділяти хворим з підвищеним рівнем трансаміназ у плазмі крові. У них слід негайно провести повторне обстеження даних показників, а в ході лікування повторювати аналізи більш часто. При наявності тенденції до збільшення рівня трансаміназ плазми крові, особливо якщо рівень постійно перевищує верхню граничну норму більш ніж у 3 рази, лікування необхідно припинити.

З обережністю призначають хворим, які зловживають алкоголем, а також при наявності в анамнезі захворювань печінки.

Оскільки симвастатин практично не виводиться з сечею, немає необхідності знижувати дози хворим з помірною нирковою недостатністю. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) дозу більше 10 мг на добу слід призначати з обережністю.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) при прийомі симвастатину зниження загального ХС і ЛПНЩ, аналогічне, як у пацієнтів середнього віку.

У хворих, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, необхідно визначити протромбіновий час до початку лікування симвастатином, а потім досить часто - протягом початкового періоду лікування. З моменту стабілізації протромбінового часу можна контролювати його з інтервалами, прийнятими при лікуванні антикоагулянтами кумаринового ряду.

Оскільки не доведена безпека прийому препарату вагітними, лікування симвастатином слід негайно припинити після встановлення вагітності.

При застосуванні симвастатину необхідно контролювати рівень трансаміназ сироватки, періодично потрібно проводити дослідження функції печінки.

Взаємодія зостая з іншими лікарськими засобами. Ризик розвитку міопатії збільшується при супутньому лікуванні гемфіброзилом і іншими фібратами, а також нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах (більше 1 г на добу). При одночасному прийомі хворими циклоспорину, фібратів або нікотинової кислоти максимальна доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу.

Симвастатин та інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази метаболізуються цитохромом Р450 изоформой 3А4, тому препарати, які в терапевтичних дозах виявляють інгібуючий ефект на цей шлях метаболізму, можуть суттєво підвищити в плазмі рівень інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази і таким чином підвищити ризик розвитку міопатії. До них відносять циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол та інші протигрибкові - азоли, антибіотики групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин) і антидепресант нефазодон. Симвастатин може посилювати ефект антикоагулянтів кумаринового ряду.

Зостая ефективна і як монотерапія, і в комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 10-25 ° С. Термін придатності - 2 роки.


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення

Увага, тільки СЬОГОДНІ!