Бензогексоний-здоров`я
Бензогексоний-Здоров`я (Benzohexony-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: 1, 6-Біс- (N-триметил-амоній) -гексану дібензолсульфоната;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий безбарвний розчин;
Склад. 1 мл містить бензогексонію 25 мг;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гангліоблокатори. Код АТС С02В С02 **.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Безчетвертінное амонієве з`єднання, який має гангліоблокуючий ефект тривалої дії.
Механізм дії Бензогексоній обумовлений блокуванням вегетативних (симпатичних і парасимпатичних) гангліїв, що призводить до гальмування передачі нервового збудження з прегангліонарних на постгангліонарні волокна, дилатації артеріальних і венозних судин, зниження загального периферичного опору судин і дуже швидкого різкого зниження артеріального тиску. Гемодинамический (вазодилатаційний) ефект супроводжується зниженням тиску в легеневій артерії, депонуванням крові в розширених венах черевної порожнини і кінцівок, зниженням венозного повернення в серце.
Впливає на каротидні клубочки і хромафінними тканину надниркових залоз, що сприяє послабленню рефлекторних пресорних впливів. Перериває проведення нервових імпульсів через вегетативні нервові вузли, змінює функції органів, які забезпечені вегетативною інервації. Виробляє зниження артеріального тиску, моторики шлунково-кишкового тракту, тонусу сечового міхура, секреції екзокринних залоз, порушує акомодацію, розширює бронхи, збільшує частоту серцевих скорочень.
Гіпотензивний ефект починається через 5-15 хвилин після введення, досягає максимуму на
30-та хвилин і триває протягом 3-4 годин.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення або місцевого ін`єкції надходить у позаклітинну рідину. Погано проникає через тканинні бар`єри (у т. Ч. Через гематоенцефалічний і плацентарний). Виводиться в незмінному вигляді почкамі- протягом 24 год виводиться до 90% препарату. Швидкість екскреції максимальна в перші години після ін`єкцій.
При нирковій недостатності може спостерігатися кумуляція.
Фармакокінетика вивчена не повністю.
Показання до застосування Бензогексоній. Спазми периферичних судин (ендартеріїт, переміжна кульгавість), гіпертонічний криз (у т. Ч. Ускладнений лівошлуночковою недостатністю), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхоспазм- для контрольованої артеріальної гіпотензії.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньом`язово, внутрішньовенно або підшкірно. Режим дозування індивідуальний, у зв`язку з великою індивідуальною варіабельністю реакцій хворих.
Контрольована гіпотензія: вводять внутрішньовенно 1-1,5 мл (25-37,5 мг) протягом 2 хвилин.
Гіпертонічний криз. Для купірування вводять внутрішньом`язово або підшкірно по 0, 5-1 мл (12, 5-25 мг). При необхідності можна проводити повторні ін`єкції (3-4 рази на день).
Спазми периферичних судин, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки: вводять внутрішньом`язово або підшкірно по 0,25-0, 5 мл (6, 25-12, 5 мг) за 1 годину до їди 2-4 рази на день. Лікування проводять курсами по 2-4-6 тижнів з перервами в 1-3 тижні.
Максимальні дози для дорослих при внутрішньом`язовому і підшкірному введенні: разова - 3 мл (75 мг), добова - 12 мл (300 мг).
Оскільки ефект бензогексонію при повторних введеннях поступово знижується, лікування починають з найменших доз, а потім дози поступово збільшують.
Дітям в невідкладної педіатрії вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Внутрішньовенно вводять повільно (протягом 6-8 хвилин), розчинивши в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози. Одноразові дози для дітей: до 2 років - 0,04-0,08 мл / кг Бензогексоній (1-2 мг / кг), 2-4 роки - 0,02-0,08 мл / кг (0, 5-2 мг / кг), старше 5 років - 0,02 мл / кг (0, 5 мг / кг).
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: слабкість, запаморочення, розширення зіниць, короткочасне зниження пам`яті, дизартрія, пригнічення дихання. З боку серцево-судинної системи: почастішання пульсу, ортостатична гіпотензія (до розвитку колапсу), тахікардія, болі в області серця, ін`єкції судин склер. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, дисфагія, запірний при тривалому застосуванні - атонія кишечника і парез жовчного міхура. З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні - атонія сечового міхура, порушення сечовипускання із застоєм сечі, що сприяє розвитку циститу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, гіповолемія і шок, феохромоцитома, інфаркт міокарда в гострій стадії, ішемічний інсульт (до 2 міс.), тромбози (у т. ч. мозкових артерій), закритокутова глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, дегенеративні зміни центральної нервової системи.
Передозування. При передозуванні може розвинутися ортостатичний колапс. Лікування: хворого переводять в положення з опущеною головою і піднятими ногами, показано введення мезатону, фетанола або ефедрину в невеликих дозах, кофеїну.
Особливості використання. Обмеженнями до медичного використання є схильність до тромбоутворення, літній вік (підвищений ризик побічних ефектів), період вагітності (ризик гіпоксії плоду), період лактації (відомості про застосування препарату в період годування груддю відсутні).
Лікування слід проводити під ретельним медичним контролем- при внутрішньовенному введенні постійно контролюють артеріальний тиск.
Щоб уникнути розвитку колапсу, пацієнт до введення і протягом 2-2 5 годин після нього повинен бути в горизонтальному положенні.
При розвитку атонії кишечника або сечового міхура доцільне введення прозерину, галантаміну або інших холіноміметичних або антихолінестеразних препаратів.
Перед початком терапії необхідно провести тест на індивідуальну чутливість, для чого вводять ½- середньої дози і контролюють стан хворого.
До бензогексонію відносно швидко розвивається звикання, що вимагає підвищення дози.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної і серцево-судинної систем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює ефективність адреноміметиків (норадреналін, мезатон, ізадрин та ін.) І холіноміметиків (пілокарпін, карбохолин і ін.). Взаємно підсилює дію венозних вазодилататорів, протигістамінних, наркотичних, снодійних засобів, нейролептиків, трициклічних антидепресантів, місцевих анестетиків, антигіпертензивних препаратів. При спільному застосуванні бензогексоній з інгібіторами МАО можливий розвиток колапсу. Підвищує чутливість хворих на цукровий діабет до інсуліну. Ефективність препарату знижують блювотні, антихолінестеразні лікарські засоби і Н-холіностімулятори.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від
8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 4 роки.
