Симвакор-дурниці
Симвакор-Дарниця (Simvacor-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Simvastatin;
(1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2- [(2R, 4R) -4- гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл] етил] -3, 7-диметил-1 , 2, 3, 7, 8, 8a-гексагідронафтален-1-іл 2, 2-діметілбутаноат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить 10 мг симвастатину в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, аскорбінова кислота, картопляний крохмаль, кислота лимонна, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, аеросил, кальцію стеарат, метилцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби - інгібітори ГМГ КоА редуктази. Код АТС С10А А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Симвастатин - гіполіпідемічний препарат, який отримують синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus terreus, є неактивним лактоном. Симвастатин в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідною, яке блокує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ КоA редуктазу), фермент, який каталізує початкову реакцію утворення мевалонату з ГМГ КоА. Оскільки перетворення ГМГ КоA в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину, використання симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ КоA легко метаболізується до ацетил-КоА, що бере участь у багатьох біосинтетичних процесах в організмі. Симвастатин знижує вміст ТГ, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі (у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форми гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику). Препарат підвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності, зменшує порівняння ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Уповільнює прогресування коронарного атеросклерозу і знижує як частоту виникнення нових уражень, так і ймовірність розвитку тотальних оклюзії судин.
Початок дії препарату спостерігається через 2 тижні після початку його прийому, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів. Вплив зберігається при продовженні лікування-при припиненні терапії вміст холестерину повертається до вихідного рівня, що спостерігалося до початку лікування. Ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот.
Фармакокінетика. Абсорбція симвастатину висока. Після перорального прийому препарату час досягнення максимальної концентрації діючої речовини в плазмі крові становить 1, 3-2, 4 годину і знижується на 90% через 12 годину після першого його прийому. Концентрація активної форми в системному кровотоці становить менше 5% від перорально прийнятої дози. Зв`язок з білками плазми становить 95%. Симвастатин метаболізується в печінці, має ефект "першого проходження" через печінку (в основному гідролізується в свою активну форму - бета-гідрокси кислоту, виявлені й інші активні, а також неактивні метаболіти), з подальшою екскрецією в жовч. Період напіввиведення з організму його активних метаболітів становить 1, 9 год. В основному 60% симвастатину виводиться з каловими масами у вигляді метаболітів. Близько 10-15% симвастатину виводиться нирками в неактивній формі.
Показання до застосування. Первинна гіперхолестеринемія IIа і IIb типу (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, гіперліпопротеїнемія, що не піддається корекції спеціальною дієтою та фізичними навантаженнями. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія (у сполученні з дієтою і немедікаметознімі методами). вторинна профілактика інфаркту міокарда (Для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу), інсульту і проходять порушень мозкового кровообігу.
Спосіб використання і дози. Початкова доза препарату зазвичай становить 10 мг на добу одноразово, ввечері, під час їди, при необхідності дозу можна збільшити, але не раніше, ніж через 4 тижні після початку прийому препарату. Максимальна добова доза препарату становить 80 мг. При ішемічній хворобі серця початкова доза препарату становить 20 мг на добу одноразово, ввечері, при необхідності її поступово збільшують через 4 тижні після початку прийому препарату до 40 мг.
Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1, 94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3, 6 ммоль / л), дозу препарату необхідно зменшити. Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) максимальна добова доза препарату становить 10 мг.
Побічна дія. Велика частина побічних ефектів слабко виражені і проходить.
- З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювота, біль у шлунку, біль у животі, запор або діарея, метеоризм), гепатит, жовтяниця, зрідка - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази і креатінфосфокінази- іноді - гострий панкреатит. Порушення функції печінки мають легкий і минущий характер.
- З боку нервової системи та органів чуття: астенічний синдром, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії, периферична нейропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
- З боку опорно-рухового апарату: іноді - міопатія, які проявляються болем у м`язах і м`язовою слабкістю, асоційованими із значним підвищенням вмісту креатінфосфокінази- зрідка - рабдоміоліз.
- Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, кропив`янка, фотосенсибілізація, пронос, гіперемія шкіри, припливи, задишка.
- Дерматологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, алопеція.
- Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, гострі захворювання печінки, стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, міастенія і / або виражене підвищення активності креатинфосфокінази, вагітність і її планування, період годування груддю, дитячий вік.
Передозування. У зарубіжній медичній літературі описані кілька випадків передозування симвастатину. У хворих не відзначалося будь-яких особливих порушень або наслідків. Найбільша доза препарату, прийнята одним пацієнтом, становила 450 мг.
Лікування. Необхідно вживати звичайних заходів для подібних випадків: викликати блювоту, використовувати активоване вугілля, контролювати життєві функції. Також слід проводити моніторинг функції печінки і нирок, а також рівня креатинкінази в сироватці крові.
Особливості використання. До початку і під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті.
Перед початком і під час лікування необхідно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність "печінкових" трансаміназ протягом першого року: кожні 6 тижнів протягом перших 3 місяців лікування препаратом, потім кожні 8 тижнів протягом 9 місяців-потім - 1 раз на півроку). Пацієнтам, які приймають симвакор-Дарниця в добовій дозі 80 мг, функцію печінки необхідно контролювати 1 раз на 3 місяці. У тих випадках, коли вміст трансаміназ наростає (перевищення в 3 рази верхньої межі норми), лікування препаратом припиняють. Симвакор-Дарниця підсилює дію кумаринових антикоагулянтів, внаслідок чого необхідний контроль протромбінового часу. Симвакор-Дарниця (як і інші інгібітори ГМГ КоA редуктази) не рекомендується застосовувати при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічної операції, травми і важких метаболічних порушень.
Припинення лікування гіполіпідемічними засобами в період вагітності не чинить істотного впливу на результати довготривалого лікування первинної гіперхолестеринемії. У зв`язку з тим, що інгібітори ГМГ КоА редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і інші продукти його синтезу відіграють істотне роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, симвакор-Дарниця може робити несприятливий вплив на плід при застосуванні його вагітними. При плануванні вагітності необхідно припинити прийом препарату. Якщо в процесі лікування настає вагітність, лікування препаратом необхідно негайно припинити, а саму жінку слід попередити про можливу небезпеку для плода.
У разі пропуску чергової дози препарат необхідно прийняти якомога швидко. Якщо настав час подальшого прийому, дозу препарату не подвоювати.
Лікуючим фахівцям під час проведення терапії препаратом рекомендується уточнювати у пацієнтів про нез`ясовані болі в м`язах, млявість або слабкість, особливо якщо це супроводжується болючістю або проносом.
Симвакор-Дарниця не впливає на швидкість реакції та увагу пацієнтів, тому при застосуванні препарату немає необхідності утримуватися від керування автомобілем та виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності.
Що стосується безпеки застосування препарату не знайдено різниці між пацієнтами похилого віку та більш молодими людьми. Але у пацієнтів старше 70 років вірогідність появи побічних реакцій зростає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна застосовувати в комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот (з холестираміном, колестиполом). Холестирамін і колестипол знижують біодоступність симвакор-Дарниця (використання препарату можливо через 4 годину після прийому зазначених препаратів, при цьому відзначається адитивний ефект).
Симвакор-Дарниця підсилює дію кумаринових антикоагулянтів. При одночасному прийомі хворими імуносупресивних лікарських засобів і похідних фібринової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії.
Препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів, тим самим збільшує ризик виникнення кровотеч. Цитостатики, протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз при одночасному застосуванні з препаратом підвищують ризик розвитку рабдоміолізу. Симвакор-Дарниця підвищує концентрацію дігоксину в сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 20 ° С.
Термін придатності - 1,5 року.
