Бисакодил
бисакодил (Bisacodyl)
міжнародна та хімічна назви: bisacodyl;
4, 4´ - діацетоксідіфенілпіріділ- (2) -метан;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кругла, покрита оболонкою, двоопуклі таблетки жовтого кольору, з гладкою поверхнею і рівними краями;
Склад. 1 таблетка містить
бісакодилу 0,005 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, желатин, еудражіт L 12.5%, макрогол 6000, макрогол 400, олія рицинова, полісорбат 80, титану діоксид, барвник евроцерт хіноліновий жовтий (Eurucert Quiniline Yellow) 70 Е 104.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Контактні проносні засоби. Код АТС - А06А В02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Бисакодил - похідне дифениламина. Його фармакодинамічні властивості подібні до властивостей першого проносний засіб цієї групи - фенолфталеину. Вважається, що препарат стимулює інтрамуральне нервове сплетення в гладкої мускулатури кишечника. Точний механізм дії, що стимулює перистальтику, не з`ясований. При прийомі препарату спостерігається накопичення рідини і іонів в товстій кишці. Вплив на дію електролітів і води доведено в дослідженнях in vitro та in situ за умови виключення можливого впливу на моторику. Цей тип проносних засобів інгібує кишкові Na+ і Ka+- АТФ-фази, що, ймовірно, пов`язані з проносним ефектом. Допускається також підвищення синтезу простагландинів і циклічного АМФ, що може мати відповідну роль у збільшенні виділення води та електролітів.
Характерно, що ефективні дози препарату індивідуально різняться в межах 4 - 5 разів. Доза, що не є ефективною для одних пацієнтів, в інших може викликати крамп і надмірне виділення рідини з організму.
Фармакокінетика. Кишкові і бактеріальні ферменти швидко переробляють Бисакодил в його активний дезацетіловий метаболіт. Тільки 5% пероральної дози резорбується і виводиться з сечею у формі глюкуронідів. Цей неактивний метаболіт виводиться з жовчю.
Показання до застосування. Застосовують препарат Бисакодил за призначенням лікаря дорослим і дітям старше 6 років при хронічних запорах різної етіології.
Лікарський препарат прискорює дефекацію у пацієнтів похилого віку зі зменшеною руховою активністю товстої кишки і запорами внаслідок використання інших лікарських засобів і тривалого постільного режиму.
Препарат можна застосовувати безпосередньо перед пологами або через кілька днів після пологів як очисний препарат, а також при проведенні діагностичних досліджень (ректороманоскопія, колоноскопія, рентгенографія органів черевної порожнини), підготовці до оперативного втручання і в післяопераційний період для зменшення напруження при дефекації.
Спосіб використання і дози. Кишковорозчинні таблетки бісакодил застосовують всередину, таблетку ковтають не розжовуючи і запиваючи повною склянкою води.
З огляду на те, що препарат діє в товстій кишці, його ефект настає не раніше, ніж через 6 годин після застосування. Для ефективної дефекації вранці, рекомендується прийняти препарат пізно ввечері.
Середня добова доза для дорослих ті дітей старше 12 років становить 10 - 15 мг (2-3 таблетки) одноразово, ввечері-для дітей від 6 до 12 років - 5-10 мг (1-2 таблетки) одноразово, ввечері.
Препарат не застосовують більше 10 днів.
Побічна дія. Можлива поява коліки і проносу. Головний ризик полягає у виникненні водного та електролітного дефіциту (гіпокаліємія). Внаслідок втрати електролітів, особливо при частому застосуванні, у літніх хворих можуть виникнути слабкість, втрата координації рухів, отостатіческая гіпотензія, у важких
випадках - крамп. При тривалому застосуванні може виникнути простатит, коліт.
Можливі алергічні реакції, особливо в разі проявів надчутливості раніше, до решти проносних засобів.
Протипоказання. Бисакодил не застосовують за наявності крові в випорожненнях, при апендициту, при часткової або повної непрохідності кишечника, запальних захворюваннях товстої кишки, хвороби Крона, виразкових колітах, при болю в животі невизначеного етіології, вагітності, годуванні груддю, матковий кровотечі, циститі.
Препарат не призначають дітям до 6 років, з одного боку, тому що можуть виникнути утруднення при ковтанні таблетки, а з іншого - тому що дитина не може точно описати свій стан, і призначення бісакодил може бути помилковим. Крім того, в дитячому віці при прийомі бісакодил можуть виявитися слабкість, надмірне потіння, судоми.
Передозування. Передозування бісакодил може спричинити важку діарею. Лікування складається з дієти і симптоматичних засобів.
Особливості використання. Таблетки бісакодил не слід розламувати або жувати, застосовувати протягом однієї години разом з молоком, антацидами або Н2-блокаторами.
Разом із застосуванням бісакодил необхідно дотримуватися певного дієти, що включає мною клітковини: хліб з борошна грубого помелу, фасоля, сочевиця, фрукти і овочі. Необхідно також випивати по 6 - 8 склянок рідини в день, більше рухатісь і уникати солодких страв, шоколаду, жирних сірів.
Бисакодил не впливає на реакції водіїв автотранспортних засобів і операторів механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережно застосовують одночасно з препаратами, які викликають гіпокаліємію: діуретиками, кортикоїдами (мінеральними і глюкокортикоїдами), амфотерицином В (в / в), тетракозадіктідом. Використання будь-якого проносний засіб не слід комбінувати з одночасним застосуванням діуретиків (калій або інших) - Бисакодил може вплинути на виділення або затримку іонів калію. При застосуванні з препаратами наперстянки завжди існує ризик гіпокаліємії і дігіталесной інтоксикації.
Чи не рекомендовано одночасно застосовувати з Н2-блокаторами і антацидними засобами (в межах однієї години) - існує ризик швидкого розсмоктування зовнішньої оболонки, подразнення слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, як наслідок - порушення ефекту.
Чи не рекомендовано комбінувати Бисакодил з астемізолом, перфенадіном, еритроміцином, аміодароном, сатололом, препаратами хінідину.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 5 років.