Характеристика препарату протефлазид - клінічне застосування протефлазіду при герпесвірусних інфекціях
Характеристика препарату протефлазид
Хімічна назва: Протефлазид - комплексне з`єднання протеїнів і флавоноїдів в глікозідірованной формі.
Лікарська форма: Екстракт спиртовий рідкий темно-зеленого кольору зі своєрідним запахом.
Склад і фізико-хімічна характеристика: Склад: флавоноїдної глікозиди, виділені з диких злакових Deschampsia caespitosa L., Calamagrostis epigeios L. В 1 мл препарату міститься 0,3 мг суми карбонових кислот у перерахунку на яблучну кислоту- 0.32 мг флавоноїдів у перерахунку на рутін- допоміжні речовини (спирт етиловий, вода).
Основними діючими речовинами протефлазіду є флавоноїди, які містять молекули флавоноїдних кисневмісних гетероциклів, з різними активними заступниками в ароматичних кільцях і високим ступенем глікозідірованія. В організмі має місце дія не одного фенолу-флавоноїду, а ефект системи біохімічних перетворень з присутністю високоактивних проміжних продуктів метаболітів.
Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати,
АТС J05 АХ.
Фармакологічні властивості:
1 .Протівовірусное дію:
- придушення вирусспецифических ферментів тимідинкінази і ДНК-полімерази в вірусінфіцірованних клітинах, що призводить до зниження здатності або повного блокування реплікації вірусних білків і, як наслідок, перешкоджає розмноженню вірусів.
2. ІМУНОКОРИГУЮЧОЇ дію:
- збільшення продукування ендогенного альфа- і гамма-інтерферонів до фізіологічно і генетично зумовленого -рівня окремого організму-
- стимулює неспецифічну резистентність організму - підвищуючи захоплюючі, що поглинають і переварюють здібності макрофагов-
- апоптозомодуліруюшее дію - прискорює входження вірусінфіцірованних клітин в стадію апоптозу, сприяє більш швидкій елімінації уражених клітин з організму.
3. Вплив на системному і організмовому рівнях:
- церебропротектівний - нормалізує процеси збудження і гальмування в центральній нервовій системі, підвищує розумову і фізичну работоспособность-
- антиоксидантний - підвищує стійкість клітин і тканин до свободнорадикальному стрессу-
- детоксикаційної - часткова інактивація алкоголю і його альдегідів, наркотичних засобів, ендогенного аміаку і амміаксодержащіх речовин.
При пероральному застосуванні препарат всмоктується переважно в гонці відділі кишечника і, лише в невеликому обсязі, в шлунку. Основна частина флавоноїдів розподіляється по органах і тканинах, досягаючи вірусінфіцірованних клітин. Незначна кількість піддається розпаду при первинному проходженні через печінку (пресистемний метаболізм). На неінфіковані клітини, де не спостерігається підвищеної активності вирусспецифических ферментів, препарат не діє. Період напіввиведення препарату коливається в межах 5-9 годин.
При пероральному застосуванні флавоноїди метаболізуються повністю, ні в сечі, ні в калі слідів флавоноїдів не відзначено.
Показання до застосування:
Вірусні інфекції (безпосереднє противірусну та імунокорегуючої дію).
• Герпесвіруси: вірус простого герпесу тип 1,2, вірус оперізувального герпесу, вірус. Епштейна-Барр, цитомегаловірус, віруси 6-8 типів-
• паповавирусов: віруси папіломи, бородавки, вірус поліоми-
• гепаднавірус (вірус гепатиту В) -
• Вірус імунодефіциту людини (ВІЛ-1).
Бактеріальні інфекції: хронічні стафілококові, стрептококові інфекції, хламідії, мікоплазми (для підвищення реактивності організму, потенцирования антибактеріального ефекту антибіотиків).
Грибкові інфекції (для підвищення реактивності організму, потенцирования терапевтичного ефекту протигрибкових препаратів): кандидоз, аспергільоз, криптококоз.
Спосіб застосування препарату:
Препарат застосовується внутрішньо у вигляді крапель, зовнішньо у вигляді розчинів для полоскання, аплікацій, компресів і вагінальних тампонів.
Всередину препарат використовується краплями, нанесеними на шматочок цукру або крохмалю (хліба) - при нормальному функціонуванні шлунково-кишкового тракту препарат приймають за 40-60 хв до їди, при підвищеній кислотності, наявність гастрітних явищ препарат приймають через 60 хв після їди.
Схеми призначення препарату:
Середня добова терапевтична доза для дорослих становлять 20-30 крапель - по 10 крапель 2-3 рази на добу.
Профілактична доза препарату становить від 5 до 10 крапель на добу - по 5 -10 крапель 1 - 2 рази на день (або через день).
Прийом препарату починають з 10-15 крапель / добу і підвищують до середньотерапевтична рівня протягом перших 3-6 днів.
Зовнішнє використання препарату:
- при ураженні слизової оболонки ротової порожнини використовують розчин препарату для полоскань (20 крапель препарату на 100 мл кип`яченої води, охолодженої до кімнатної температури) -
- для приготування розчину з Протефлазідом для вагінальних тампонів необхідно 3 мл (72-75 крапель) препарату розвести в 20 мл фізіологічного розчину. Ввести в піхву марлевий тампон, змочений приготованим розчином. Процедуру проводять один-два рази на добу протягом 14 днів, час експозиції 40-60 хв. При виникненні відчуття подразнення у піхві необхідно збільшити вдвічі кількість розчинника.
- для приготування аплікацій з розчином протефлазіду необхідно 1,5 мл (36-38 крапель) препарату розвести в 10 мл фізіологічного розчину. Змочену в розчині марлю наносити на уражену ділянку шкірних покривів або слизової оболонки до 3-х разів на добу.
Тривалість застосування препарат визначається терапевтичним ефектом і становить:
- при пероральному прийомі від 2 - 3-х тижнів до 4-6 місяців-
- при зовнішньому іспользованіі- від 2 - 3-х днів до декількох тижнів.
взаємодія - з іншими лікарськими препаратами. Антагонізм з антибактеріальними, противірусними,
иммунокоррегирующая препаратами її блокування.
Побічна дія:
Препарат не токсичний, не викликає істотних побічних ефектів. В окремих випадках може спостерігатися:
- тимчасове (протягом 2-3 діб) підвищення температури тіла до 38 ° на 3-10 день терапії препаратом-
- виникнення диспепсического синдрому у осіб із захворюваннями гепатобіліарної системи-
- алергічні реакції (транзиторні еритематозні висипання, свербіж шкірних покривів).
У всіх перерахованих випадках (за винятком алергічних реакцій) скасування препарату не потрібно, і небажані ефекти регрессировали самостійно при корекції дози і режиму прийому протефлазіду.
Протипоказання: Відносними протипоказаннями є:
- алергічні реакції-
- виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
Абсолютними протипоказаннями є:
- ниркова недостатність з оліго-, ануріей-
- гостра печінкова недостатність з енцефалопатією.