Ацикловір-дурниці
Ацикловір-Дарниця (Aciclovir-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: aciclovir- 2-аміно-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] -1, 9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, з фаскою і рискою;
Склад. 1 таблетка містить ацикловіру 0, 2 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон kollidon K25 або plasdone K25, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії для системного використання. Код ATC J05A В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Противірусний препарат, активний відносно вірусів герпесу людини, включаючи вірус Herpes simplex 1-го та 2-го типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. Механізм противірусної активності полягає в пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, пригніченості ДНК-полімерази і блокаді реплікації вірусної ДНК.
Фармакокінетика. Всмоктується в шлунково-кишковому тракті в повному обсязі (близько 20% дози, що була прийнята), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години. Зв`язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками: 85-90% в незмінному вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Період напіввиведення становить близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клубочкової фільтрації) період напіввиведення препарату зростає.
Показання для використання. Профілактика і лікування первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (в т.ч. генітальний герпес), Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа), профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку. Препарат застосовують також у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції.
Спосіб використання і дози. Дорослим для лікування інфекцій, що викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг, 5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. При вираженому імунодефіциті (у т.ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечнику) - по 400 мг, 5 разів на добу. Курс терапії становить звичайно 5 днів, але при тяжких первинних інфекціях може бути більш тривалим. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.
Для профілактики рецидивів інфекцій, які викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин або по 400 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин. При рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або при появі перших елементів висипань.
Для профілактики інфекцій, які викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, пацієнтам з імунодефіцитом препарат призначають по 200 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин. У разі вираженого імунодефіциту (в т.ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) доза може бути підвищена до 400 мг, 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик зараження. Для лікування інфекцій, що спричинені вірусом Varicella zoster, препарат призначають по 800 мг, 5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. Курс лікування - 7 днів. Для досягнення максимального ефекту препарат необхідно почати застосовувати якомога раніше після появи висипань. У складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом дорослим препарат призначають по 800 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин. Пацієнтам, які перенесли трансплантацію кісткового мозку, перед призначенням препарату рекомендується проведення курсу внутрішньовенної терапії ацикловіром протягом 1 місяця. Тривалість перорального прийому таблеток ацикловіру становить 6 місяців.
Дітям для лікування інфекцій, які викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, а також для профілактики зазначених інфекцій при імунодефіциті препарат призначають: дітям старше 2 років - дози дорослих, молодше 2 років - половину дози дорослих. Для лікування вітряної віспи: Дітям старше 6 років - по 800 мг, 4 рази на добу, від 2 до 6 років - по 400 мг, 4 рази на добу, до 2 років - по 200 мг, 4 рази на добу. Курс лікування - 5 днів.
Для лікування новонароджених препарат не застосовують.
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) для лікування і профілактики інфекцій, що викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин. Для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв - по 800 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин, при кліренсі креатиніну 10-25 мл / хв - по 800 мг, 3 рази на добу кожні 8 годин.
Побічна дія. З боку травної системи: рідко - короткочасне підвищення рівня білірубіну і активності ферментів печінки-у поодиноких випадках - нудота, блювота, діарея, кишкова колька.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість, в поодиноких випадках - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість, судоми.
З боку сечовидільної системи: рідко - незначне збільшення рівня сечовини та креатиніну в крові.
З боку системи кровотворення: рідко - незначне зниження гематологічних показників. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж, пронос.
Протипоказання. Вагітність, період лактації, неонатальний період, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Особливості використання. Лікування рекомендується починати при появі перших симптомів захворювання. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з незміненим імунітетом. У пацієнтів з імунодефіцитом при багаторазових повторних курсах лікування іноді виникає формування стійкості вірусів до Ацикловіру-Дарниця.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з пробеноциду уповільнює виведення препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
