Вестагістін
Вестагістін (Vestahistin)
міжнародна та хімічна назви: betahistinum- N-метил-2пірідінетанамін дігідрохлорід- 2- [2- (метиламіно) етил] піридину дигідрохлорид.
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки по 8мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням "В 8" з одного боку, інший - гладкий;
таблетки по 16мг: циліндричні, плоскі, від білого до кремового кольору, зі скошеними краями і маркуванням "В16" з одного боку і розділеної рискою з іншого.
Склад. 1 таблетка містить бетагістину гідрохлориду 8 або 16мг
допоміжні речовини: повідон К90, целюлоза мікрокристалічна, альфа-лактоза, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, стеаринова кислота.
Форма випуску. таблетки
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.
Код АТС N07C A01
дія ліків. Фармакодинаміка. Бетагістину гідрохлорид являє собою гістаміноподібні препарат, фармакологічна дія якого як з неспецифічними ефектами, так і з прямим впливом на механізми відновлення в вестибулярних ядрах.
До неспецифічних ефектів можна віднести вплив препарату на кровотокг в стовбурової частини головного мозку. Збільшення регіонального церебрального кровообігу, при пероральному застосуванні бетагістину, відзначено і у хворих з порушенням мозкового кровообігу. Разом з тим, слід зазначити, що бетагистин проявляє ефективність і при вестибулярних порушеннях, не пов`язаних з судинною недостатністю. Крім того, як при системному, так і при іонофоретіческом застосуванні, бетагистин індукує однакові зміни в центральній нервовій системі, що вказує на наявність інших механізмів дії, крім стимуляції кровообігу.
Бетагістину діє на гістамінові Н1 і Н3 рецептори внутрішнього вуха і вестибулярних ядер ЦНС. Шляхом прямого впливу на Н1-рецептори судин внутрішнього вуха і
опосередкованого впливу на Н3- рецептори поліпшує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровотік в базилярних артеріях, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті і равлику. Бетагістину має виражену центральним ефектом, будучи інгібітором Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормалізує порушення вестибулярного апарату, знижує частоту і інтенсивність запаморочення, зменшує шум і дзвін у вухах, покращує слух.
Фармакокінетика. Бетагістину гідрохлорид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, Він метаболізується з утворенням двох з`єднань, що майже кількісно виводяться із сечею. Основним метаболітом бетагістину є біологічно неактивний 2-піріділоцетат.
Другий метаболіт, диметилування похідне бетагістину, володіє майже такою ж гістаміноподібні активністю, як і вихідна об`єднання, однак він присутній лише в невеликій кількості. Пік концентрації в крові метаболітів бетагістину досягається за 3-5 годин. Велика частина дози, що надійшла, бетагістину виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом близько 3 діб.
Показання до застосування. Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються:
запамороченням, який іноді супроводжується нудотою і рвоте-.
шумом у вухах;
зниженням слуху.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату підбирають індивідуально.
У дорослих (включаючи і людей похилого віку) лікування починають з дози 8-16 мг три рази на добу. Препарат бажано приймати після їжі. Надалі підтримуюча доза препарату становить 24-48 мг на добу.
Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Є відомості що призначення препарату на початок захворювання перешкоджає його прогресуванню і втрати слуху на пізніх стадіях.
Побічна дія. Можливо незначні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, відчуття ваги в епігастрії) які можна попередити шляхом зниження дози або приймаючи препарат після їди. У рідкісних випадках спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості, в тому числі висипання, свербіж, кропив`янка.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування. Є повідомлення про декілька випадків передозування препарату. У більшості випадків клінічні симптоми передозування були відсутні. Іноді після прийому доз препарату вище 200мг спостерігалися легкі та помірні симптоми, такі як біль у шлунку, нудота, сонливість. Є повідомлення про виникнення судом у випадках передозування (640мг) з появою симптомів легкого та середнього ступеню вираженості. Всі випадки закінчилися повним одужанням.
Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.
Особливості використання. Не можна призначати препарат хворим феохромоцитомою, а хворим з астмою або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки варто призначати з обережністю.
Не рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації. Однак немає достовірних даних про те, що використання препарату при вагітності впливає на організм матері та плоду.
Дітям препарат не рекомендований. Ефективність та безпечність бетагистина у дітей і підлітків у віці до 18 років не досліджувалися.
Вестагістін не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лікарська взаємодія препарату Вестагістіна з іншими лікарськими засобами не відома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15 ° -25 ° С.
Термін придатності препарату - 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
