Бускоцін-м
Бускоцін-М (Buscосіnе-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: скополамін- [7 (S) - (1альфа, 2бета, 4бет, 5альфа, 7бета)] - 9-бутил-7-(3-гідрокси-1-оксо-2-феніл-пропокси) -9-метил-3-окса -9-азоніатріцікло [3.3.1.02, 4] нонана бромід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Супозиторії білого або майже білого кольору, сигароподібної форми;
склад 1 супозиторій містить гіосціна-N-бутилброміду 0, 01 г;
допоміжні речовини: твердий жир.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Напівсинтетичні алкалоїди беладони, четвертинні амонієві частини. АТС A03В В01.
дія ліків. Бускоцін-М - блокатор м-холінорецепторів. Виробляє атропіноподібні ефекти: розширення зіниць, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення автоматизму синусового вузла, збільшення частоти скорочення серця, почастішання синоатріальної і атріовентрикулярноїпровідності, стимулює функціональну активність атріовентрикулярного вузла, розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчо і сечовивідних шляхів, матки, бронхів, сповільнює перистальтику, зменшує секрецію екскреторних залоз (слинних, слизових, потових) - центральна холінергічні дія виявляється в розвитку седатации, зменшенні рухової активності. Вибірково діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту (переважно шлунка, особливо антрального відділу), дванадцятипалої кишки, жовчного міхура.
Фармакокінетика. При ректальному застосуванні добре всмоктується в прямій кишці. Накопичується в слизовій кишечнику, жовчному міхурі, жовчних протоках, печінці та нирках. Концентрація в системному кровотоці - не менше 1%. Зв`язування з білками плазми незначне. Тривалість дії в системному кровотоці близько 6 год. Близько 1% виводиться нирками. Не проникає через гематоенцефалічний і проникає через плацентарний бар`єр.
Показання до застосування.
Загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, дискінезії шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, пілороспазм у немовлят, синусова брадикардія, брадиаритмия у випадках атріовентрикулярної блокади, паркінсонізм, дисменорея, рінорея- збудження, блювота, гіперсалівація, діарея, спастичні запори, нічний енурез, премедикація перед хірургічними операціями і діагностичними процедурами (для поліпшення релаксації і зниження секреції), морська і повітряна хвороба.
Спосіб використання і дози. Ректально, дорослим і дітям старше 6 років по 1 супозиторію 3-4 рази на день-дітям від 1 до 6 років - по ½--1 супозиторія 3-4 рази на добу-в віці до 1 року - по ½- супозиторія 3-4 рази на добу.
Побічна дія. Тимчасова розлад акомодації, порушення потовиділення, тахікардія, затримка сечовипускання, кропив`янка, задишка.
Протипоказання. Гіперчутливість (в тому числі до решти алкалоїдів беладони). Глаукома, аденома передміхурової залози, стеноз пілоруса, тахіаритмії, мегаколон, порфірія, спастичний параліч (у дітей), артеріальна гіпертензія, міастенія, сечокам`яна хвороба, структури сечовивідних шляхів, кровотечі, ушкодження головного мозку (у дітей), синдром Дауна, важкі коліти, механічна кишкова непрохідність, гострий набряк легенів, виражений склероз судин головного мозку, захворювання печінки і нирок, гіперфункція щитовидної залози, синдром Сьегрена, вагітність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Бускоцін-М може потенціювати холінолітичну дію антигістамінних препаратів, трициклічних антидепресантів, хінідину, амантадина, дизопіраміду. Одночасне призначення антагоністів дофамінових рецепторів може призвести до зниження ефективності обох лікарських засобів. При одночасному призначенні Бускоціна-М і -адреноміметиків може виникнути тахікардія.
Передозування. Виявляється розширенням зіниць з відсутністю реакції на світло, сухістю слизових оболонок, охриплостью голосу, утрудненням проковтування, тахікардією, гіпертермією, гіперемією шкіри, порушеннями свідомості, галюцинаціями, судомами, що змінюються пригніченням центральної нервової системи, зупинкою дихання, парезом кишечнику і сечового міхура.
Лікування: форсований діурез, повторні введення фізостигміну (кожні ½--1 години) або галантаміну (кожні 1-2 години), для усунення парезу кишечнику і тахікардії можливо введення прозерину, при помірному порушенні і невеликих судомах - магнію сульфата- в важких випадках - оксибутират натрію-оксигенотерапія, штучна вентиляція легенів.
Особливості використання. Необхідно враховувати широкі розбіжності індивідуальної чутливості - можливість порушення, галюцинації при прийомі звичайних доз у окремих пацієнтів. Ризик побічних ефектів зростає в літньому віці. Забороняється прийом алкоголю в період лікування. Слід уникати перегріву при виконанні інтенсивних фізичних навантажень і в жарку погоду, а також гарячих ванн і сауни. У період терапії не рекомендується водіння автотранспорту та інші види діяльності, що вимагають підвищеної швидкості реакції. Скасування препарату повинна проводитися поступово (при швидкій відміні можливе виникнення нудоти, пітливості, запаморочення).
При вагітності використання Бускоціна-М допускається тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
З обережністю застосовують у період лактації, а також у лікуванні осіб, професія яких вимагає підвищеної концентрації уваги.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
