Метоклопраміду гідрохлорид
метоклопраміду гідрохлорид (Metoclopramide hydrochloride)
міжнародна та хімічна назви: metoclopramide- 4-аміно-5-хлор-N- (2-діетиламіно-етил) -2-метоксібензаміду гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина;
Склад. 1 мл містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на систему травлення та метаболізм. Стимулятори перистальтики. Код АТС А03F А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Метоклопраміду гідрохлорид - cпеціфіческій блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТ 3) рецепторів, пригнічує хеморецептори критичної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілоруса і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація ШКТ) чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус і рухову активність органів травлення.
Підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює спорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура. Не має м-холіноблокуючої, ангігістамінной, антисеротонінової і гангліоблокірующіе дії-не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріального тиску, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину (подібно іншим блокаторам дофамінових рецепторів).
Початок дії на шлунково-кишкового тракту відзначається через 10 - 15 хвилин після внутрішньом`язового введення і через 1 - 3 хвилин - після внутрішньовенного, що виявляється почастішанням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 годину) і протиблювотну ефектом (продовжується 12 час).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні швидко і повністю всмоктується. Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом зв`язування з сірчаною і глюкуроновою кислотами. Період напіввиведення становить 2, 5 - 6 год. Близько 85% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді або у вигляді метаболітів протягом 72 год, інша частина - з калом. У хворих з порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшений.
Легко проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком.
Показання для використання. Блювота і нудота різного генезу, порушення моторики шлунково-кишкового тракту при невиразковій диспепсії, рефлюкс-езофагіти, гастродуоденіті, виразковій хворобі, діабетичному гастропарезе, післяопераційної атонії шлунка і кишечника, метеорізме- застосовують для полегшення зондування або проведення рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту.
Спосіб використання і дози. Внутрішньовенно, внутрішньом`язово. Разова доза становить 10 мг, 2 - 3 рази на добу. Максимальна разова доза - 20 мг-добова - 60 мг.
Новонародженим і дітям до 6 років разову дозу встановлюють з розрахунку 0,5 мг / кг маси тіла на добу, кратність 1 - 3 рази на добу. Дітям старше 6 років призначають по 5 мг 1 - 3 рази на день.
Перед рентгенологічним дослідженням дорослим вводять внутрішньовенно по 10 - 20 мг за 5 - 15 хвилин до дослідження.
Хворим з клінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю спочатку призначають дозу в два рази менше за звичайну, наступна доза залежить від індивідуальної реакції хворого на метоклопрамід.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: на початку лікування можуть мати місце запор, діарея, рідко - сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: на початку лікування можливі відчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія, акатізія- рідко - виникнення екстрапірамідних симптомів у дітей і підлітків (навіть після одноразового застосування препарату): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези, спастична кривошия ( як правило, проходить відразу після припинення використання препарату) - в окремих випадках можливі явища паркінсонізму (ризик розвитку у дітей та підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 мг / кг / добу), дискінезії (при тривалому застосуванні, у пацієнтів похилого віку, при ниркової недостатності).
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
Протипоказання. Гіперчутливість, кровотечі в ШКТ, кишкова непрохідність, перфорація ШКТ (в т.ч. стану, коли посилення рухової активності шлунково-кишкового тракту небажано) - феохромоцитома (Можливий гіпертонічний криз, у зв`язку з викидом катехоламінів з пухлини) - епілепсія, глаукома, екстрапірамідні нарушенія- вагітність (І триместр), блювання у хворих на рак молочної залози.
Передозування Метоклопраміду гідрохлориду. Симптоми: можливе посилення проявів описаних побічних явищ.
Лікування: специфічного антидоту немає. Скасування препарату, симптоматична терапія.
Особливості використання. Неефективний при блювоті вестибулярного генезу.
Препарат не призначають після операцій на шлунково-кишковому тракті (як пілоропластика або анастомоз кишечнику), оскільки енергійні м`язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, професія яких вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 год від початку лікування і зникають протягом 24 год після відміни.
З обережністю: дитячий вік до 14 років, ниркова і / або печінкова недостатність, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, довготривале голодування, ацидоз.
При застосуванні препарату в період лактації слід враховувати, що метоклопрамід виводиться з грудним молоком, тому при необхідності тривалого застосування препарату необхідно вирішити питання про припинення годування груддю. В період лікування не вживати алкоголь через ризик розвитку можливих ускладнень.
Взаємодія з лікарськими засобами. Підсилює дію етанолу на центральну нервову систему, ефективність терапії Н2-гистаминоблокаторами.
Підвищує всмоктування ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, діазепаму, етанолу, леводопи, тетрацикліну, ампіциліну (посилює абсорбцію завдяки більш швидкій евакуації вмісту шлунка).
Знижує всмоктування дигоксину та циметидину (порушення абсорбції в зв`язку з почастішанням перистальтики кишечника).
При одночасному застосуванні препарату і нейролептиків (особливо фенотіазинового ряду і похідних бутирофенона) підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
