Спазмадол
Спазмадол (Spasmadolum)
фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі, на одну з поверхонь нанесена риска. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,005 г-фенпіверинію броміду - 0,0001 г;
інші складові: Крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат - до маси таблетки 0,77 г.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками. Пітофенон і анальгетики. Код АТС A03D A02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Спазмадол поєднує аналгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібний) і деяку протизапальну активність.
Метамізол має виражену аналгетичну та жарознижувальну дію в комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенов, підвищення порога збудливості в таламусі і проведення больових Екстер і інтероцептивних імпульсів в центральну нервову систему, а також він впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.
Фенпівериній має помірну ганглиоблокирующее і парасимпатическое дію, зменшує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечника, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенон проявляє папавериноподібну дію на судинну і позасудинного гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.
Фармакокінетика. Метамізол натрію швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Рівень зв`язування з білками становить 50-60%. Метамізол метаболізується в печінці з утворенням 4-N-метиламінофеназону, 4-амінофеназону, 4-N-ацетіламінофеназона і 4-N-форміламіно-феназону. Фармакологічна дія настає через 20-40 хвилин і досягає максимуму через 2 години. Метамізол виводиться з організму нирками. Період напіввиведення основного метаболіту 4-N-метиламінофеназону становить 1,8-4,6 годин. Метамізол проникає через плацентарний бар`єр і в грудне молоко.
Пітофенон і Фенпівериній характеризуються неповною резорбцією, при цьому вони повністю іонізірутся. Мають слабке ліпорастворімость. Чи не проходять через гематоенцефалічний бар`єр. Їх антисекреторну активність настає через 1 годину після перорального прийому і триває близько 3 годин. Метаболізуються в печінці шляхом окисних реакцій, при цьому майже 90% виводиться з сечею і майже 10% - з фекаліями. Їх плазмові концентрації зменшуються біфазовим способом, а період їх напіввиведення з плазми - майже 10 годин.
Показання для використання. Больовий синдром середньої інтенсивності, здебільшого зумовлений спазмом гладком`язових мускулатури: ниркові коліки, жовчні коліки, спазми сечовивідних шляхів, спазми шлунку і кишечника, спастична дисменорея, дискінезія жовчних шляхів.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають дорослим і підліткам після 15 років по ½--1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза - 2 таблетки Спазмадола, максимальна добова доза - 6 таблеток у 3 прийоми. Дітям від 12 до 14 років (з масою тіла від 50 кг): разова доза - ½--1 таблетка- максимальна добова доза - 4 таблетки в 3-4 прийоми. Дітям від 8 до 11 років (з масою тіла від 33 кг до 50 кг): разова доза ½- таблетки- максимальна добова доза - 3 таблетки в 3-4 прийоми. Дітям від 6 до 7 років (з масою тіла від 24 кг до 33 кг): разова доза - ¼--½- таблетки- максимальна добова доза - 2 таблетки в 3-4 прийоми. Таблетки рекомендується приймати не розжовуючи і запиваючи великою кількістю рідини. Курс лікування не повинен перевищувати 3 днів.
Побічна дія. Зниження артеріального тиску, олігурія, анурія, протеїнурія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції (анафілактичні та анафілактоподобние реакції, кропив`янка, ураження кон`юнктиви, слизової оболонки носоглотки, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла, печія, сухість у роті, головний біль, тахікардія.
Протипоказання. Порушення функції печінки та нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, порушення ритму серця, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, механічний стеноз шлунково-кишкового тракту, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 6 років, підвищена чутливість до похідних піразолону та інших компонентів препарату.
Передозування. Симптоми передозування: сухість у роті, порушення акомодації, утруднення сечовипускання, гіпотермія, гіпотензія, тахікардія, ядуха, нудота, блювота, порушення свідомості, судоми, геморагічний синдром, ниркова і печінкова недостатність. При появі цих симптомів слід припинити приймати Спазмадол і звернутися по допомогу до лікаря. Специфічного антидоту не існує. Промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.
Особливості використання. Препарат може викликати напади задухи і колаптоїдний стан при бронхіальній астмі, хронічних інфекційно-запальних захворюваннях дихальних шляхів, при симптомах, подібних до сінної лихоманки, хронічної кропив`янки, у осіб, які страждають на часті кон`юнктивіті або ріносінусіти, що мають в анамнезі реакції гіперчутливості на нестероїдні протизапальні засоби. Використання в матерів, які годують грудьми, вимагає припинення грудного годування. Під час лікування сеча може закрашуються в червоний колір, що не має клінічного значення і призупиняється після відміни препарату. На тлі лікування препаратом можливе виникнення наперед занижених результатів з`ясування цукру в крові при застосуванні глюкозооксидазного методу.
З обережністю застосовувати Спазмадол при гіпотензії і серцево-судинних захворюваннях.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів, які містять хінід. При одночасному застосуванні з алкоголем спостерігається взаємне посилення ефектів.
Підвищує гипогликемическая активність пероральних протидіабетичних засобів. Мерказолил підвищує ймовірність лейкопенії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
