Пеніцилін g-натрієва сіль

Пеніцилін G-натрієва сіль (Penicillin G sodium)

міжнародна та хімічна назви: benzylpenicillin- бензилпеніциліну натрієва сіль;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий порошок;

Склад. 0.599 г бензилпеніциліну натрієва сіль, що відповідає 1 000 000 МО.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. АТС J01C Е01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Пеніцилін G проявляє бактерицидну дію щодо чутливих мікроорганізмів, що розмножуються, шляхом пригнічення біосинтезу мукопептінов клітинної стінки. Пеніцилін G, натрієва сіль ефективний при інфекціях, зумовлених пеніціллінчувствітельнимі мікроорганізмами: стрептококи груп A, C, G, L і M, ентерококи, пневмококи, пеніцілліназонепродуцірующіе штами стафілококів, менінгококи, гонококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillum minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp., Treponema pallidum і актімноміцети. При інфекціях, викликаних стафілококами, ентерококи, Escherichia coli або Enterobacter aerogenes, рекомендовано провести тести на чутливість.

Фармакокінетика. У сироватці високий рівень концентрації пеніциліну досягається майже відразу (приблизно через 5 хвилин) після внутрішньовенного введення. Після внутрішньом`язового введення пікові рівні досягаються не раніше, як через 15 - 30 хв. Після використання високих доз пеніциліну терапевтичні концентрації досягаються навіть в важкодоступних тканинах, таких як серцеві клапани, кістки і спинно-мозкова рідина. Пеніцилін G, натрієва сіль виводиться через печінку і нирки.

Показання до застосування. Препарат показаний при інфекціях, зумовлених пеніціллінчувствітельнимі мікроорганізмами: септицемії, пневмонії, емпієми, перикардиті, бактеріальному ендокардити, медіастенітов, перитоніті, менінгіти, абсцес мозку, артриті, остеоміеліти- специфічних інфекціях - сібірке- інфекціях, зумовлених клостридиями, лістеріями, пастереламі- лихоманки, викликані укусом Пацюка, фузоспірохетоз. Пеніцилін G, натрієва сіль також використовується при захворюваннях на сифіліс і гонорею.

Спосіб використання і дози. Зазвичай дози і тривалість використання препарату залежить від вираженості клінічної картини. Як правило, призначають по 30 000 МО на 1 кг маси тіла на добу, розподілена на 3 прийоми.

Особливі випадки дозування. Пеніцилін G, натрієва сіль може застосовуватися внутреннеплеврально в дозу до 200 000 МО (5 000 МО на 1 мл розчинника), вводиться в суглоб в дозі до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника).

Інтралямбально препарат вводиться по 10 000 - 20 000 МО дорослим, 8 000 МО - дітям віком від 6 до 12 років 5 000 МО - дітям віком 1 - 6 років і 2 500 МО -новорожденним. Стерильний розчин (не більше як 1 000 МО на 1 мл розчинника) повинен нагрітися до температури тіла і повільно вводиться (1 мл на хвилину) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини. При інтралямбальном введенні доза препарату виступає доповненням до системного лікування, а загальна добова доза (внутрішньовенно або внутрішньом`язово) повинна бути відповідно знижена.

Побічна дія. Необхідна увагу слід приділяти можливим побічним ефектам: кропив`янка, пронос, судомний біль, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит або анафілаксія. Внаслідок бактеріолізісу при інфекціях, зумовлених ендотоксінпродуцірующімі бактеріями (наприклад, сальмонела, лептоспіра або трепонема), може спостерігатися реакція Джаріш-Геркспейера. Іноді після введення пеніциліну спостерігаються стоматити і глосити. При призначенні довготривалого лікування пеніциліном слід взяти до уваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів або грибів. При виникненні суперінфекції слід провести відповідних заходів.

В поодиноких випадках після внутрішньовенного введення більш 10 000 000 одиниць пеніциліну G, натрієвої солі можуть відзначатися побічні ефекти: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нефропатія. Зрідка при наявній раніше нефропатії можуть зустрічатися альбумінурія і гематурія. В окремих випадках призначення пеніциліну спостерігаються олігурія або анурія, які як правило, проходять протягом 48 годин після припинення лікування. Діурез може бути відновлений призначенням 10% розчину манітолу.

Протипоказання. Існуюча або можлива гіперчутливість до пеніциліну в анамнезе- при гіперчутливості до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії (5 - 10% випадків).

Особливості використання. При алергічних реакціях слід негайно припинити прийом препарату і при необхідності проводити симптоматичне лікування. У хворих, які отримують пеніцилін може бути помилково позитивна реакція сечі на цукор. У хворих на діабет може бути затримка всмоктування з внутрішньом`язових депо. Оскільки пеніцилін малотоксичний дозу пеніциліну звичайно не потрібно знижувати у хворих з порушеною функцією печінки і / або нирок. При довготривалому лікуванні слід контролювати формулу крові, а також ниркову і печінкову функції. Згідно з рекомендаціями ВООЗ, лікування стрептококових інфекцій слід проводити як мінімум 10 днів.

При довготривалому лікуванні антибіотиками слід пам`ятати про можливість появи резистентних штамів мікроорганізмів і грибів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні протизапальних, антиревматичних і жарознижуючих препаратів особливо індометацину, фенілбутазоном і саліцилатів може спостерігатися гальмування виведення препарату за конкурентним механізмом. Пеніциліни з бактерицидним ефектом не повинні комбінуватися з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише в разі поява синергічного або, на крайній випадок, адитивного ефекту. Призначення цих препаратів слід проводити в повній дозе- якщо відомий синергічний ефект препаратів, дозу більш токсичного препарату можна зменшити.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 5 років.