Цефазоліну натрієва сіль

Цефазоліну натрієва сіль (Cefazolinum natrium)

міжнародна та хімічна назви: Cefazolin;

(6R, 7R) -3 - [(5-метил-1, 3, 4-тіадіазол-2-іл) тіометіл] -8-оксо-7- [2- (1Н-тетразол-1-іл) ацетамідо] - 5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат натрію;

Основні фізико-хімічні властивості: Порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

Склад. 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі в перерахунку на цефазолін 1 г;

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01DA04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Цефазолін - цефалоспориновий антибіотик першого покоління з широким спектром антимікробної (бактерицидної) дії. Перешкоджає синтезу компонентів бактеріальної стінки шляхом конкурентного блокування ферментів, які беруть участь в синтезі мукопептида, який входить до складу клітинної мембрани.

Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Більшості штамів Streptococcus spp., У тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia сoli, Proteus marabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стійкі до антибіотика індолпозітівние штами протею (Р.morgani, Р.vulgaris, Р.rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa.

Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші.

Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення створюється висока концентрація препарату в сироватці крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом`язовому введенні спостерігається через 1-2 години після ін`екціі- при внутрішньовенному введенні - на кінець інфузії. Фармакокінетичною особливістю препарату є довгострокова підтримка терапевтичного (бактерицидної) концентрації в крові (8-12 годин). При внутрішньовенному введенні створюється більш висока концентрація в крові, але препарат виводиться швидше.

Після введення препарат швидко розподіляється в організмі і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну, перитонеальну рідини, плевральнийвипіт, а також у жовчі, мокротинні і сечі. Розподіляється в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м`яких тканинах. Проходити через плаценту і проникає в грудне молоко.

Практично не метаболізіруется- значна частина введеної дози виводиться в незміненому стані з сечею (близько 90%), шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, а також з жовчю.

Період напіввиведення Цефазоліну при внутрішньом`язовому введенні при нормальній функції нирок - 1, 4-1, 8 годин, при порушенні функції нирок - 3-4, 2 години-при внутрішньовенному введенні - 1, 5-2 години.

Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, середній отит, синусит, паротит);

інфекції дихальних шляхів (фарингіт, ларингіт, гострий і підгострий бронхіт при наявності чи відсутності бронхоектазів, бронхопневмонія, абсцес легені, гній, плеврит);

гострий і підгострий бактеріальний ендокардит;

інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит);

інфекції сечостатевого тракту (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, бартолініт, цервіцит, параметрит, всередині маткові інфекції, тазовий перитоніт);

інфекції кісток і м`яких тканин (остеомієліт, артрит, фолікуліт, панарицій, фурункульоз, мастит, інфікована атерома, карбункул, абсцес, флегмона);

інфіковані рани та опіку;

ячмінь, панофтальмит;

перитоніт;

сифіліс, гонорея;

лікування і профілактика хірургічних інфекцій (в т.ч. при пластичних операціях і операціях на відкритому серці, при вагінальної гістеректомії, холецистектомії у пацієнтів старших 75 років, які мають гострий холецистит, механічну жовтяницю або конкременти в протоках).

Спосіб використання і дози.

Дози встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Препарат можна вводити внутрішньом`язово і внутрішньовенно (струминно або крапельно).

Для внутрішньом`язового введення вміст флакона ex tempore розводять в 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`єкцій і вводять глибоко в м`яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат (0, 5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози- введення роблять протягом 20-30 хвилин (швидкість введення - 60-80 крапель в хвилину).

Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника і його чутливості до антибіотика.

Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами, становить 0, 25-0, 5 г кожні 8 годин.

При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмокок, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0, 5-1 г кожні 12 годин.

При захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0, 5-1 г кожні 6-8 годин.

При важких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 годин.

Дітям, старшим 1 місяця, препарат призначають в добовій дозі 20-50 мг / кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях - 90-100 мг / кг (максимальна доза).

Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.

Рекомендовані дози для дітей:

При призначенні препарату з порушенням функції нирок режим дозування повинен бути відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервал між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок, становить 0, 5 м

Рекомендовані дози для лікування дорослих з порушенням функції нирок:

При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення амінотрансфераз в крові.

У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікування цефазоліном (6 г) можливі прояви нефротоксичності (підвищення вмісту азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові), цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки цих показників.

Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, симптоми коліту та ін.). при тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до препарату збудниками.

Внутрішньом`язове введення препарату - біль у місці введення, абсцес, інфільтрат- при внутрішньовенному - можливі флебіти.

Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бета-лактамних антібіотікам- вагітність-годування грудьми. Препарат не призначають недоношеним дітям і дітям віком до 1 місяця.

Передозування. Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну натрієвої солі може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювота і тахікардія.

Препарат виводиться з організму при гемодіалізе- перитонеальний діаліз менш ефективний.

Особливості використання. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.

Слід пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з бета-лактамними антибіотиками.

Під час лікування препаратом можуть відзначатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених із застосуванням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.

Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовані розчини препарату.

Розчин Цефазоліну натрієвої солі не можна змішувати в одному об`ємі з іншими антибіотиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція цефазоліну знижується при одночасному прийомі з пробенецидом.

Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, діуретиками (фуросемід, кислота етакринова). Змішування бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніциліни і цефалоспорин) з аміноглікозидами може призвести до значної взаємної інактивації. При одночасному застосуванні ці препарати необхідно вводити в різні ділянки тіла.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.