Глутоксим
Глутоксим (Glutoxim)
хімічна назва: біс (гамма-L-глутаміл) -L-цистеїн-біс-гліцин динатрієва сіль;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або слабоокрашенная рідина, без запаху або зі слабким запахом оцтової кислоти;
Склад. 1 мл розчину містить глутоксіма 10 мг, 30 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова розведена, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Імуностимулятори. Код АТС L 03 А Х 15.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Глутоксим є представником нового класу лікарських препаратів - тіопоетінов, які мають модулирующее дію на внутрішньоклітинні процеси тіолового обміну, який грає важливу роль в регуляції генетичних та метаболічних процесів в клітинах і тканинах.
Механізмом дії препарату є впорядкована ескалація редокс-стану клітин. Новий рівень редокс-систем та динаміки фосфорилювання ключових білків сігналпередающіх систем і транскрипційних факторів, в першу чергу, імунокомпетентних клітин, обумовлюють імуномодулюючий та системний цитопротекторний ефект препарату.
Препарат проявляє диференційований вплив на нормальне (стимуляція проліферації і діфференціірованіі) і трансформування (індукція апоптоза - генетично програмованої клітинної смерті) клітини. До основних іммунофізіологіческіх властивостям препарату належать: висока тропність препарату в клітини центральних органів імунітету та системи лімфоїдної тканини-посилення кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу і гранулоцито-моноцітопоеза- активація системи фагоцитозу, в тому числі в умовах імунодефіцитних станів, відновлення у периферичної крові рівня нейтрофілів, моноцитів, лімфоцитів та функціональної дієздатності тканинних макрофагів.
Серед імунобіохімічних ефектів препарату слід відзначити: стимулюючу дію на каскадні механізми фосфатної модифікації ключових білків сігналпередающіх системних ініціацію системи цитокінів, в тому числі ендогенної продукції інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, відновлення ефектів інтерлейкіну 2 шляхом індукції експресії його рецепторів.
Фармакокінетика.
Препарат належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом`язового, внутрішньовенного або підшкірного введення біодоступність перевищує 90%. Відмічається лінійна залежність між дозою і концентрацією препарату в плазмі крові. Максимальна концентрація препарату в плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хвилин, при внутрішньом`язовому - протягом 7-10 хвилин.
Максимальна захоплення препарату спостерігається в печінці, нирках, органах іммунногенеза і гемопоезу, мінімальне - у жировій тканині. Після відновлювання препарату природними метаболічними системами клітини (в основному за рахунок ферментативного відновлювання у присутності глутатіонредуктази або неферментативно, за рахунок окислення сульфгідрильних
груп), можливо внутрішньоклітинний розщеплення продуктів метаболізму препарату до амінокислот або виведення у формі меркаптопурінових кислот. У першому випадку вільні амінокислоти можуть бути застосуванні як білковий Будівельний матеріал або вступитися в енергетичний метаболізм клітини. У разі утворення меркаптопурінових кислот (в основному, за рахунок кон`югації у присутності глутатіонтрансферази) виникає виведення метаболітів в кров і залишкове видалення з організму нирками.
Показання для використання.
Глутоксим застосовують для дорослих:
як препарат профілактики і лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;
для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення;
для підвищення стійкості організму до різних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та / або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо);
як гепатопротекторний препарат при гострих і хронічних вірусних гепатитах (В та С) з ліквідацією об`єктивних ознак хронічного вірусоносійства;
для потенціювання лікарських ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень;
для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень;
в складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізації;
при резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків;
для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на фоні протитуберкульозної терапії;
для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії.
Спосіб використання і дози.
Препарат Глутоксим вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно або підшкірно.
Застосовують щодня по 5 - 40 мг (на 1 курс - 50 - 300 мг) в залежності від характеру захворювання. Як розчинник використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.
При затяжних і важких формах гострого вірусного гепатиту В в об`єднанні з противірусними або антибактеріальною терапією: 1% розчин Глутоксіма призначають в добовій дозі 10 мг (1 ампула) протягом 30 днів.
Курсова доза становить 300 мг.
При хронічних вірусних гепатитах В у поєднанні з противірусними хіміотерапією:
У перший місяць лікування - 1 мл 1% розчину Глутоксіма вводять щодня внутрішньовенно. Тривалість курсу лікування становить від 2 до 5 місяців 3% розчином Глутоксіма в дозі 1 мл 3 рази на тиждень внутрішньом`язово.
При припиненні прийому преднізолону, який був призначений при хронічних вірусних гепатитах, застосовують:
1% розчин Глутоксіма 2 рази на тиждень внутрішньом`язово (понеділок, п`ятниця) або 3% розчин Глутоксіма 1 раз на тиждень внутрішньом`язово (середа) в об`єднанні зі зниженням дози преднізолону по 5 мг кожні 5 - 10 днів.
Курс лікування - 3 місяці.
Після припинення прийому преднізолону можна рекомендувати продовження курсу Глугоксіма протягом наступних 3 місяців за тією ж схемою.
При алергічних реакціях на синтетичні аналоги нуклеозидів, які призначаються для лікування хронічного вірусного гепатиту, застосовують:
1% розчин Глугоксіма 2 рази на тиждень внутрішньом`язово (понеділок, п`ятниця) або 3% розчин Глутоксіма 1 раз на тиждень внутрішньом`язово (середа).
Курс лікування - протягом всього курсу противірусної терапії (6 - 12 місяців).
При холестатичних варіантах хронічного вірусного гепатиту як препарат супроводу при стандартній противірусної терапії, застосовують:
1% розчин Глутоксіма 2 рази на тиждень внутрішньом`язово (понеділок, п`ятниця) або
3% розчин Глутоксіма 1 раз на тиждень внутрішньом`язово (середа).
Курс лікування - протягом всього курсу противірусної терапії (6-12 місяців).
Побічна дія. У деяких випадках можуть спостерігатися незначне підвищення температури тіла (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), біль у місці ін`єкції. При поганому суб`єктивному перенесенні подібної хворобливості Глутоксим вводять разом з 1 - 2 мл 0,5% розчину новокаїну.
Протипоказання.
Використання препарату протипоказано у випадках індивідуальної чутливості до препарату, при вагітності, в період лактації, дітям віком до 12 років.
Передозування.
Про випадки передозування не повідомлялося.
Особливості використання.
Чи не відомо.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодії між Глутоксімом і іншими препаратами не спостерігалося.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище + 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
