Етамзилат розчин для ін`єкцій
Етамзилат розчин для ін`єкцій (Solutio Aеthamzilatum pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: etamsylatе- 2, 5-діоксібензолсульфоната діетіламмоніевая сіль;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка кремовим відтінком рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 125 мг етамзілата;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гемостатичні засоби для системного застосування.
Код АТС В02В Х01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Препарат має гемостатичний ефект, механізм якого до кінця не з`ясований. Етамзилат зменшує утворення в ендотелії судин простацикліну (ПГІ2). Це сприяє підвищенню адгезії, а потім і агрегації тромбоцитів, що, кінець кінцем, приводить до зупинки або зниження кровотечі. Етамзилат стимулює утворення нових тромбоцитів з мегокаріоцітов і вихід їх з депо, прискорює утворення тканинного тромбопластину, сприяє збільшенню швидкості утворення первинного тромбу в місці ураження і посилення його ретракції.
Препарат підсилює утворення в стінці капілярів мукополісахаридів з великою молекулярною масою, підвищує резистентність капілярів, нормалізує проникність останніх при патологічних процесах і покращує мікроциркуляцію.
На тлі лікування Етамзилат поновлюються патологічно змінені показники гемостазу, наприклад, час кровотечі, але на нормальне параметри системи гемостазу даний препарат не впливає.
Гемостатичний ефект при внутрішньовенному введенні Етамзилат настає через 5 - 15 хвилин, максимальний ефект - через 1 - 2 години, дія триває 4 - 6 год.
При внутрішньом`язовому введенні гемостатичний ефект настає через 30 - 60 хвилин.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного або внутрішньом`язового введення етамзілата в дозі 500 мг концентрація його в плазмі через 1 годину становить 30 мкг / мл.
Період напіввиведення після внутрішньовенного застосування становить 1, 9 годину, а після внутрішньом`язового - відповідно 2, 1 год. З білками плазми зв`язується 95% введеного препарату. Етамзилат не метаболізується і виводиться з організму в незмінному вигляді переважно з сечею (gt; 80%), частково виводиться з жовчю і калом.
Показання для використання. Профілактика та зупинка капілярних кровотеч при оперативних втручаннях в оториноларингологічній (тонзилектомія, мікрохірургічні операції на вусі), офтальмологічної (кератопластика, видалення катаракти, протиглаукомні операції), стоматологічної (видалення кіст, гранульом, екстракція зубів), урологічної (після простатектомії), хірургічної, гінекологічної практиці-при травмах, діабетичних ангіопатія, геморагічних діатезах (в тому числі в екстрених випадках), а також в екстрених випадках при легеневих, кишкових кровотечах.
Спосіб використання і дози. Етамзилат застосовують внутрішньовенно, внутрішньом`язово, вводять під кон`юнктиву і ретробульбарно.
З метою профілактики дорослим препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом`язово за 1 годину до операції по 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл 12, 5% розчину). При необхідності в період операції вводять внутрішньовенно в дозі 2 - 4 мл 12, 5% розчину. При загрозі післяопераційної кровотечі вводять профілактично 4 - 6 мл 12, 5% розчину на добу. З метою лікування в екстрених випадках Етамзилат дорослим вводять внутрішньовенно або внутрішньом`язово (2 - 4 мл 12, 5% розчину), а потім по 2 мл через кожні 4 - 6 год. При лікуванні Метрорагія і менорагии Етамзилат призначають по 0,25 г (2 мл 12, 5% розчину) парентерально через кожні 6 годину протягом 5 - 10 днів, а в подальшому - по 0,25 г (2 мл 12, 5% розчину ) парентерально по 2 рази на добу в період кровотечі і 2 наступних циклів.
При діабетичних нейроангіопатіях (ретинопатії з геморагіями) Етамзилат дорослим призначають внутрішньом`язово (10 - 14 днів) по 2 мл 2 рази на добу.
Субкон`юнктивально або ретробульбарно (кератопластика, видалення катаракти, операції при глаукомі) вводять 1 мл 12, 5% розчину.
Доза для дітей становить 10 - 15 мг / кг маси тіла на добу, розподілена на 2 - 3 введення.
Можна застосовувати розчин для ін`єкцій місцево: стерильний тампон, просоченої препаратом, накладають на рану.
Побічна дія. Можливий головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, зниження систолічного тиску, парестезії нижніх кінцівок, алергічні висипання, печія, відчуття тяжкості в області серця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату- геморагії, викликані антикоагулянтними засобами, тромбози або емболії в анамнезі. Дитячий вік.
Передозування. Даних про передозування препарату немає.
Особливості використання. При геморагічних ускладненнях, пов`язаних з передозуванням антикоагулянтів, необхідно використовувати специфічні антидоти. Етамзилат призначають тільки як допоміжний засіб і, в основному, при порушеннях тромбоцитарно-судинного компонента гемостазу.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями серцевого ритму і з стенокардією напруги.
Використання в період вагітності і лактації.
Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Недостатньо досвіду використання Етамзилат для лікування дітей.
Етамзилат не впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Етамзилат не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами. При одночасному застосуванні з реополіглюкіном повністю інгібі ефекти обох препаратів. При необхідності внутрішньовенного крапельного введення препарату Етамзилат додають до розчинів глюкози і фізіологічного розчину натрію хлориду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
