Детально про фосфестрол - фосфестрол

фосфестрол - Phosphoestrolum.
Синоніми: Cytonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfestrolum, Fosfostilben, Fostrolin, Honvan, Honvol, ST-52-ASTA, Stilphostrol.
Фосфестрол - гормональний препарат-є динатриевой сіллю діфосфорная ефіру діетілстільбестрола.
Фармакологічні властивості і терапевтичну дію. Фосфестрол був синтезований, виходячи з ідеї створення естрогенного препарату з виборчої протипухлинну активність. Він не активний під час циркуляції в крові, але при проникнення в пухлинну тканину передміхурової залози розкладається під впливом міститься в ній кислої фосфатази (активність останньої підвищена в пухлинних клітинах) із звільненням діетілстільбестрола, який надає цитостатичнудію. Таким чином, фосфестрол. можна розглядати як з`єднання, що володіє «транспортної» функцією, тобто доставляє активна речовина в пухлинну тканину. За принципом будови і функції фосфестрол має, таким чином, схожість з циклофосфаном (надає специфічний ефект на місці дії ферменту). Вивчити специфічну антибластичних активність фосфестрол на тварин не виявилося можливим в зв`язку з відсутністю експериментальної моделі раку передміхурової залози.
При введенні фосфестрол здоровим статевозрілим щурам спостерігається розширення залізистих осередків передміхурової залози із згладжуванням сосочків і значним скупченням в їх просвіті білкового секрету і спущеного епітелію. У сім`яниках і тестикулах помітних відхилень від норми не виявлено.
В експерименті показано, що фосфестрол малотоксичний.
Показання до застосування препарату. Фосфестрол застосовується при лікуванні раку передміхурової залози. Він вважається специфічним засобом, що діє у всіх стадіях раку цієї локалізації (при відсутності і наявності метастазів в інші органи і тканини), чутливого до естрогенних препаратів. При естрогенрезістентних формах пухлини фосфестрол малоефективний.
Спосіб застосування та дози. Фосфестрол застосовують внутрішньовенно у вигляді 5% або 10% розчину тетранатріевой солі і всередину у вигляді таблеток.
Лікування зазвичай проводиться в 2 етапи: спочатку основний курс, потім - підтримуюча терапія. Основний курс визначення індивідуальної чутливості організму, для чого внутрішньовенно повільно вводять 0,125 г (125 мг) препарату (2,5 мл 5% розчину). При гарній переносімостідозу збільшують і надалі щодня вводять по 0,25 г (250 мг) фосфестрол (5 мл 5% розчину) 1 раз на день протягом 20-25 днів. Після цього протягом 2-3 міс. проводять підтримуючу терапію: препарат призначають всередину по 0,1 г (100 мг) 2-3 рази на день або продовжують вводити внутрішньовенно по 0,25 г (250 мг) 1-2 рази на тиждень. Надалі вводять внутрішньовенно по 0,25 г протягом 20-25 днів (повторний курс хіміотерапії). Загальна тривалість лікування залежить від форми захворювання, ефективності лікування, переносимості препарату. При отриманні терапевтичного ефекту тривало проводять підтримуючу терапію: внутрішньовенно вводять по 5 мл 10% розчину (0,5 г) 1-2 рази на тиждень або призначають всередину по 0,1 г (1 таблетка) 2-3 рази на день. Слід уникати перерв в лікуванні.
Внутрішньовенно препарат вводять повільно. При поганій переносимості (неприємні відчуття в ділянці серця, тахікардія) фосфестрол розводять фізіологічним розчином глюкози і вводять крапельно. Таблетки приймають перед їжею з невеликою кількістю вода. У разі розвитку диспепсичних явищ рекомендують таблетки тримати за щокою або під язиком до повного їх розсмоктування.
При рецидивах повторюють внутрішнє введення препарату, тобто знову проводять основний курс лікування.
Після лікування у хворих поліпшується загальний стан, послаблюються або зникають симптоми хвороби, помітно зменшуються розміри пухлини і метастазів, пухлина стає менш щільною, збільшується тривалість життя, поліпшується функція сечового міхура. Одним з біохімічних показників дії препарату є зниження фосфатазной активності сироватки крові.
Побічна дія. Фосфестрол зазвичай добре переноситься хворими. На початку лікування іноді відзначаються нудота, блювота, погіршення загального стану-ці явища в подальшому проходять. Бувають свербіж і біль в області заднього проходу і зовнішніх статевих органів, рідше - свербіж в області обличчя і шиї, біль в області розташування метастатичних вузлів. Можливе зниження часу згортання крові з геморагічними явищами. Ці зміни менш виражені при дуже повільному введенні препарату. Може спостерігатися незначна фемінізація.
Протипоказання. Знижена згортання крові, схильність до геморагій, ураження печінки. Для запобігання зниженню згортання крові необхідно вводити внутрішньовенно розчин кальцію хлориду.
Форма випуску та зберігання. Фосфестрол випускається в ампулах по 5 мл у вигляді 5% або 10% водного розчину тетранатріевой солі (0,25 або 0,5 г), а також у вигляді таблеток по 0,1 г по 50 штук в упаковці.
Фосфестрол зберігають в защіщенномот світла місці за списком Б.
Препарат виробляють і експортують Німеччина (фірма «Schering») і Фінляндія.