Ифосфамид

ифосфамид - Iphosphamidum.
Синоніми: Холоксан, Holoxan, Ifex, Mesnex.
Ифосфамид - типовий алкілуючі препарат, відноситься до групи хлоретіламінов. За хімічною будовою близький до ціклофосфану і являє 3- (2-хлоретил) -2- (2-хлоретил) аміно-тетрагідро-2-Н-1,3,2-оксафосфорін-3-оксид.
Володіє вираженою протипухлинну активність при ряді злока »кількісний пухлин людини.
Механізм дії. Як і інші ал копіюють з`єднання, ифосфамид Алкілуючі ДНК клітин пухлини, в результаті чого порушує їх проліферативну активність.
Фармакокінетика і метаболізм. Після внутрішньовенного введення препарат досить швидко зникає з кровоносноїрусла. У печінці під впливом ферментів відбувається його біотрансформація, в результаті утворюються продукти метаболізму, які виводяться з організму з сечею. Метаболіт акролеин досить токсичний - при виділенні з сечею може викликати цистити, а хлорацетоальдегід надає нейротоксическое дію.
Показання до застосування препарату. Препарат проявляє протипухлинну активність при раку легені, молочної залози, яєчників, пухлинах яєчка, саркоми Юінга. Є відомості про ефективність при пухлини Вілмса, нейробластомі, ембріональної рабдоміосаркома, ретинобластоме.
Спосіб застосування та дози. Вводять препарат тільки внутрішньовенно. Використовують декілька режимів лікування:
Внутрішньовенно щодня по 20-30 мг / кг протягом 10 днів.
Внутрішньовенно щодня по 50-60 мг / кг протягом 5 днів.
Внутрішньовенно по 1000-3000 мг / м2 1 раз на 3 тижні.
У зв`язку з можливістю прояву ниркової токсичності і виникнення геморагічного циститу одночасно з іфосфамідом призначають уропротектор місних (месна), який нейтралізує акролеин.
Побічна дія. Високі дози іфосфаміду можуть викликати клінічні прояви нейротоксичності у вигляді нападів, порушення психіки, дисфункції мозочка, що пов`язано не тільки з циркуляцією в крові метаболіту хлорацетоальдегіда, але і з дисфункцією печінки. Нерідко виникають геморагічні цистити, оборотна алопеція, помірна лейкопенія, нудота і блювота.
Протипоказання. Лімітуючим гемотоксічность, порушення функції печінки і нирок, вагітність.
Форма випуску та зберігання. Випускається ифосфамид у флаконах, що містять по 1 або 3 г препарату. Додаються ампули з месной по 100 і 200 мг. Зберігають препарат при низькій температурі (до + 8 ° С) в захищеному від світла місці.
Випускається і експортується фірмою «Asta medica» (Німеччина) та фірмою «Bristol Myers Squibb» (США).