Калпол

Калпол (Calpol)

міжнародна та хімічна назви: парацетамол- N- (4-гідроксифеніл) -ацетамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Суспензія рожевого кольору з суничним запахом;

Склад. 5 мл суспензії містять парацетамолу 120 мг;

допоміжні речовини: сироп, розчин сорбітолу 70% (що ні кристалізується), гліцерин, смола ксантанова, метилпарагідроксибензоат, кармоїзин (Е122) розчинний, ароматизатор суничний 500018Е, вода очищена.

Форма випуску лікарського засобу. Суспензія для перорального застосування педіатрична.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02B E01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Парацетамол - анальгетик-антипіретик. Має аналгезивну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, пов`язане з впливом парацетамолу на центр терморегуляції в гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Фармакокінетика. При прийомі всередину абсорбується близько 90% введеної дози парацетамолу. Ступінь абсорбції зменшується при одночасному прийомі з їжею. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається через 30 - 90 хв. Препарат рівномірно розподіляється в рідинах організму, обсяг його розподілу - 0, 95 л / кг. Ступінь зв`язування з білками плазми незначний. Активно метаболізується в печінці. У новонароджених інтенсивність метаболізму менш виражена. Період напіввиведення парацетамолу - 1,5 - 2, 5 год. Виводиться переважно нирками, причому менш ніж 4% - в незмінному вигляді. Приблизно 85 - 95% терапевтичної дози виводиться з сечею протягом 24 годин.

При нирковій недостатності елімінація парацетамолу уповільнюється, спостерігаються накопичення кон`югатів. При важких захворюваннях печінки період напіввиведення препарату з плазми значно збільшується, проте клінічне значення цього явища неясне.

Фармакокінетика у здорових осіб похилого віку практично не відрізняється від такої в більш молодих суб`єктів, проте у літніх пацієнтів при іммобілізації спостерігається значне збільшення періоду напіввиведення і зниження кліренсу.

У новонароджених і дітей до 10 років головним метаболітом є сульфат парацетамолу, тоді як у дорослих хворих - глюкуронідний кон`югат. Однак це не впливає на швидкість елімінації препарату.

Показання для використання. Симптоматичне лікування легкого і помірного болю (головний біль, мігрень, невралгія, зубний біль і біль при прорізуванні зубів, біль у горлі) застосовується як жарознижувальний засіб (гарячкові стану і лихоманка при застуді і грипі).

Спосіб використання і дози. Калпол не повинен застосовуватися більш ніж 3 дні підряд без рекомендації лікаря. Тривалість лікування - не більше 5 днів. Дозування - за допомогою мірної ложки, яка має градуювання по 2, 5 мл і 5 мл.

Суспензія Калпол призначена для лікування дітей віком до 12 років.

Рекомендовані дози:

6 - 12 років: разова доза - 10 - 20 мл (240 - 480 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години-максимальна добова доза - 80 мл (приблизно 2 г парацетамолу).

1 - 6 років: разова доза - 5 - 10 мл (120 - 240 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години-максимальна добова доза - 40 мл (960 мг парацетамолу).

3 місяці -1 годину: разова доза - 2,5 - 5 мл (60 - 120 мг парацетамолу), дозу можна повторити через 4 години-максимальна добова доза - 20 мл (480 мг парацетамолу).

Новонародженим віком від 2 місяців, у яких виник жар після вакцинації можна призначити 2, 5 мл (60 мг парацетамолу), при необхідності можна повторити дозу через 4 - 6 годин. Якщо жар жевріє після іншого прийому, необхідно переглянути терапію.

Побічна дія. При застосуванні в рекомендованих дозах побічні ефекти незначні, виникають рідко, і повідомлення про побічні ефекти нечасті.

Зрідка виникають шкірні висипання та інші алергічні реакції.

Більшість повідомлень про побічні реакції на парацетамол пов`язані з його передозуванням.

В поодиноких випадках спостерігалися тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Некроз печінки зареєстрований у хворого, який отримував добові терапевтичні дози парацетамолу протягом 1 року. Порушення функції печінки спостерігалося у випадках щоденного прийому препарату в підвищених дозах протягом тривалого часу. Аналіз групи пацієнтів з хронічним активним гепатитом не виявив різниці в функції печінки в тих, хто тривалий час приймав парацетамол- його скасування не сприяє поліпшенню перебігу захворювання.

В поодиноких випадках спостерігається нефротоксична дія, що проявляється папілярним некрозом, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого компонента препарату. Печінкова і ниркова недостатність, вроджена гіпербілірубінемія (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона), дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія. Дитячий вік до 2 місяців.

Передозування. Ураження печінки через передозування у дітей виникає відносно рідко. Дорим гострого передозування, ураження печінки та нефротоксичні ефекти можуть виникнути при щоденному застосуванні надмірної кількості парацетамолу. Супутня ниркова недостатність внаслідок гострого тубулярного некрозу може супроводжувати індуковану парацетамолом блискавичну печінкову недостатність. Однак її частота в таких пацієнтів не вище, ніж у пацієнтів з блискавичною печінковою недостатністю, що зумовлена іншими причинами. Рідко повідомлялося про некроз канальців нирок через 2 - 10 днів після передозування з мінімальними проявами печінкової токсичності.

Крім гострого передозування, пошкодження печінки і нефротоксичність відзначалися після щоденного вживання надмірної кількості парацетамолу.

Частими ранніми симптомами передозування парацетамолу є блідість шкірних покривів, анорексія, нудота і блювота. Некроз печінки є дозозалежним ускладненням передозування парацетамолу. Під час 12 - 48 год спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів і протромбінового часу, але клінічні симптоми проявляються лише через 1 - 6 днів.

Щоб попередити прояви відстроченою гепатотоксичности, передозування парацетамолу потрібно негайно лікувати за допомогою заходів, які спрямовані на обмеження всмоктування (промивання шлунка або застосування активованого вугілля) з наступним внутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або пероральним застосуванням метіоніну. Метіонін не повинен застосовуватися при блювоті або в комбінації з активованим вугіллям.

Пікові концентрації парацетамолу в плазмі можуть спостерігатися протягом 4 годин після передозування, тому, щоб оцінити ризик гепатотоксичності, необхідно вимірювати рівні парацетамолу в плазмі протягом як мінімум 4 годин після вживання. Додаткова терапія (подальше використання метіоніну або внутрішньовенного цитаміни, або внутрішньовенного N-ацетилцистеїну) зазвичай призначається в залежності від концентрації парацетамолу в крові і часу, який минув з моменту передозування.

Блискавична печінкова недостатність, яка може розвинутися після передозування парацетамолу, вимагає спеціалізованого лікування.

Особливості використання Калпола. При тривалому застосуванні необхідний контроль складу периферичної крові і функціонального стану печінки.

Одночасне призначення з Калпол інших препаратів, які містять парацетамол, може привести передозування парацетамолу, тому цього слід уникати. Парацетамол робить недостовірними показники лабораторних досліджень щодо кількісного з`ясування вмісту глюкози і сечової кислоти в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які застосовують барбітурати, трициклічні антидепресанти і алкоголь, може спостерігатися зниження швидкості метаболізму високих доз парацетамолу, який призводить до подовження періоду напіввиведення з плазми.

Алкоголь може підвищувати гепатотоксичність високих доз парацетамолу і сприяти розвитку гострого панкреатиту у пацієнтів після передозування парацетамолу.

Тривале лікування протисудомними засобами спричиняє підвищення активності печінкових ферментів і може перешкоджати досягненню терапевтичних рівнів парацетамолу через підвищення метаболізму "першого проходження" через печінку або печінкового кліренсу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.