Рініколд
Рініколд (Rinіcold)
Основні фізико-хімічні властивості: Білі таблетки у формі капсули, без оболонки, з рискою з одного боку та гладенькі - з іншого;
Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, желатин, полівінілпіролідон К-30, метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Рініколд - комбіновані препарати, які застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Код АТС R05Х.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і слабко виражену протизапальну дію. Механізм протизапальної дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів, а жарознижувальну - з впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Кофеїн має стимулюючу дію на центральну нервову систему, в основному на кору головного мозку, дихальний та судиноруховий центри. Підвищує розумову і фізичну активність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Виявляє виражену дію на серцево-судинну систему: збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при гіпотензії. Володіє помірну діуретичну дію. Підвищує секрецію залоз шлунка.
Фенілефрин є альфа-адренергічні активним засобом без дратівної дії на центральну нервову систему. Він проявляє переважно пряму дію на адренергічні рецептори. Часто використовується в комбінованих препаратах для полегшення кашлю і симптомів застуди.
Хлорфенірамін є протиалергічну засобом, блокатором гістамінових Н1рецепторів. Викликає помірно виражений седативний ефект, має Антімускаріновие активність.
Фармакокінетика Рініколда. Парацетамол абсорбується в основному шляхом пасивної дифузії з кінетики першого порядку, переважно з кишкового тракту. У зв`язку з цим швидкість абсорбції залежить від швидкості випорожнення шлунка. Пік концентрації парацетамолу в плазмі спостерігається через 60 хвилин після прийому препарату. Через 8 годин на плазмі можна виявити тільки незначну кількість парацетамолу в незмінному стані. Швидко і рівномірно розподіляється в тканинах тіла, за винятком жирової клітковини і спинномозкової рідини. Від 2 до 5% парацетамолу виводиться в незмінному стані з сечею, решта метаболізується в печінці.
Кофеїн повністю адсорбується після вживання і розподіляється по всьому організму. Швидко проникає в центральну нервову систему, слюну- низькі концентрації його присутні в грудному молоке- кофеїн проникає через плаценту. Практично повністю метаболізується і виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У новонароджених здатність до метаболізму значно нижня. Період напіввиведення становить 3 - 5 годин для дорослих і 36 - 44 години для новонароджених.
Фенілефрин має низьку біодоступність при пероральному прийомі внаслідок нерівномірного абсорбції. Метаболізується за допомогою моноамінооксидази в кишечнику і печінці.
Хлорфенірамін всмоктується відносно повільно в шлунково-кишковому тракті, пікова концентрація в плазмі відзначається через 2, 5 - 6 годин після прийому. Володіє низьку біодоступність (від 25 до 50%). Приблизно 70% хлорфеніраміну зв`язується протеїнами плазми. Хлорфенірамін швидко метаболізується і виводиться переважно з сечею, тільки незначна кількість виводиться з калом. Період дії становить 4 - 6 годин.
Показання для використання. Препарат призначають дорослим і дітям старшим 6 років при застуді і грипі, які супроводжуються лихоманкою, кашлем, ринітом, головного болю, запальними захворюваннями верхніх дихальних шляхів.
Спосіб використання і дози.
Дорослим - по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу;
дітям з 6-ти років до 12 років - по 1/4 таблетки 3 - 4 рази на добу;
дітям після 12-ти років - по 1/2 таблетки 3 - 4 рази на добу.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається в рідкісних випадках. Можливі нудота, біль в епігастрії, алергічні реакції, порушення сну, тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення, відчуття втоми, порушення координації рухів, сухість у роті і дихальних шляхах, дизуричні явища, зниження тонусу шлунково-кишкового тракту, перистальтики кишечнику, блювання, діарея. В окремих випадках - анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. При довготривалому використанні можлива гепатотоксична дія.
Протипоказання Рініколда. Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну, фенілефрину, хлорфеніраміну. Препарат протипоказань пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннями крові, підвищеним артеріальним тиском, органічними захворюваннями серцево-судинної системи, глаукомою, підвищеною збудженістю, порушеннями сну. Препарат протипоказань дітям до 6 років. Не рекомендується призначати препарат в періоди вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися відсутність апетиту, блювота, у важких випадках - некроз печінки.
Лікування: промивання шлунка з наступним внутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або внутрішнім вживанням метіоніну. При пошкодженні печінки необхідне спеціальне лікування.
Особливості використання. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, гіпертрофією передміхурової залози із затримкою сечі, обструктивними станами шлунково-кишкового тракту, епілепсією, тяжкими серцево-судинними захворюваннями та особам похилого віку.
В період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та видів діяльності, які потребують підвищеної уваги. Не вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препарату з гепатотоксичними засобами може призвести до посилення гепатотоксичної дії останніх. Метоклопрамід прискорює абсорбцію парацетамолу. Пробеніцид впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію. Кофеїн метаболізується під впливом печінкового мікросомного цитохрому Р450. Подібно до інших антигістамінних препаратів, хлорфенірамін сприяє седативного ефекту, який викликають депресанти центральної нервової системи.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.