Гріпколд-н
Гріпколд-Н (Gripcold-N)
основні фізико-хімічні властивості: тверді, овальні, плоскі таблетки білого кольору, з лінією розлому з одного боку;
склад одна таблетка містить парацетамолу - 500 мг, хлорфеніраміну малеату - 2 мг, фенілефрину гідрохлориду - 10 мг, кофеїну - 30 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати для лікування кашлю та застуди.
Код АТС R05Х.
Фармакологічні властивості. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і слабко виражену протизапальну дію. Механізм протизапальної дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів, а жарознижувальну - з впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, в основному на кору головного мозку, дихальний та судиноруховий центри. Підвищує розумову і фізичну працездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Виявляє виражену дію на серцево-судинну систему: збільшує силу та частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при гіпотензії. Виявляє помірну діуретичну дію. Підвищує секрецію залоз шлунка.
Фенілефрин є альфа-адренергічні активним засобом без дії на центральну нервову систему. Він проявляє переважно пряму дію на адренергічні рецептори. Часто використовується в комбінованих препаратах для полегшення кашлю і симптомів застуди.
Хлорфенірамін є протиалергічну засобом, блокатором гістамінових Н1рецепторів. Викликає помірно виражений седативний ефект, має Антімускаріновие активність.
Фармакокінетика. Парацетамол абсорбується в основному шляхом пасивної дифузії з кінетики першого порядку, переважно з кишечника. У зв`язку з цим швидкість абсорбції залежить від швидкості випорожнення шлунка. Пік концентрації парацетамолу в плазмі спостерігається через 60 хвилин після застосування таблеток. Через 8 годин на плазмі можна виявити тільки незначну кількість парацетамолу в незмінному вигляді. Швидко і рівномірно розподіляється в тканинах тіла, за винятком жирової клітковини і спинномозкової рідини. Від 2 до 5% парацетамолу виводиться в незміненому вигляді з сечею, решта метаболізується в печінці і виводиться з фекаліями.
Кофеїн повністю адсорбується після використання і широко розподіляється по всьому організму. Швидко проникає в центральну нервову систему, слюну- низькі концентрації кофеїну присутні в грудному молоке- кофеїн проникає через плаценту. Практично повністю метаболізується і виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У новонароджених здатність до метаболізму значно нижня. Період напіввиведення становить 3-5 годин для дорослих і 36-44 години для новонароджених.
При прийомі всередину фенілефрин має низьку біодоступність через нерівномірність абсорбції. Метаболізується за допомогою моноамінооксидази в кишечнику і печінці.
Хлорфенірамін адсорбується відносно повільно в шлунково-кишковому тракті, пікова концентрація в плазмі настає через 2,5-6 годин після внутрішнього прийому. Володіє низьку біодоступність (від 25 до 50%). Близько 70% хлорфеніраміну зв`язується протеїнами плазми. Хлорфенірамін метаболізується і виводиться переважно з сечею, тільки незначна кількість виводиться з калом.
Показання для використання. Гріпколд-Н застосовується як допоміжний засіб у лікуванні звичайної застуди. Призначають для ефективного полегшення різних симптомів застуди, грипу, синуситу (для зниження набряку слизової оболонки носа, проявів риніту, зниження температури, зниження головного болю, болю в м`язах).
Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 1 таблетці Гріпколда-Н 3-4 рази на добу, але не більше 4 таблеток на добу.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається не часто. Можливі нудота, біль в епігастрії, алергічні реакції, порушення сну, тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення, відчуття втоми, порушення координації рухів, сухість у роті і дихальних шляхах, дизуричні явища, зниження тонусу шлунково-кишкового тракту, перистальтики кишечника, блювота, діарея. В окремих випадках - анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. При довготривалому застосуванні можлива гепатотоксична дія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну, фенілефрину, хлорфеніраміну. Препарат протипоказаний пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннями крові, людям з підвищеним артеріальним тиском, органічними захворюваннями серцево-судинної системи, з глаукомою, підвищеною збудженістю, порушеннями сну.
Гріпколд-Н протипоказаний дітям до 12 років. Не рекомендується призначати препарат в період вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися відсутність апетиту, блювота, у важких випадках - гепатонекроз.
Лікування: промивання шлунка з наступним внутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або внутрішнім вживанням метіоніну.
особливості використання. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, при глаукомі, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях та особам похилого віку. В період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності.
Не вживати алкоголь.
Взаємодія Гріпколда-Н з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препарату з гепатотоксичними засобами може призвести до посилення гепатотоксичної дії. Метоклопрамід прискорює абсорбцію парацетамолу. Пробенецид впливає на концентрацію парацетамолу в плазмі та його екскрецію. Кофеїн метаболізується під впливом печінкового мікросомного цитохрому Р450. Подібно іншим антигістамінних препаратів, хлорфенірамін сприяє седативного ефекту, який викликають депресанти центральної нервової системи при їх одночасному застосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 250 C, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
