Колдфлю екстра
Колдфлю екстра (Coldflu extra)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки рожевого кольору, з вкрапленнями, добре спресовані, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з рискою з одного боку та гладенькі з іншого боку;
склад:
1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг-кофеїну (безводного) 30 мг-фенілефрину гідрохлориду 25 мг-хлорфеніраміну малеату 2 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон (полівінілпіролідон К-30), титану діоксид, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат,
тальк, барвник Ponceаu 4R.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакологічна група. Анальгетікі і антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02В Е51.
дія ліків. Колдфлю екстра - комбінований препарат, дія якого залежить від дії складових компонентів.
Фармакодинаміка. Парацетамол - ненаркотичний анальгетик, має аналгезивну, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Пригнічує циклооксигеназу переважно в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції (збільшує тепловіддачу). Незначний вплив на утворення простагландинів в периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води в організмі) і слизову оболонку травної системи.
Механізм дії кофеїну зумовлений пригніченням ферменту фосфодіестерази, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, у тому числі в центральну нервову систему і м`язах. Кофеїн має стимулюючу дію на центральну нервову систему, в основному на кору головного мозку. Кофеїн підсилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку. Нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну полягає в його здатності блокувати специфічні Р1 "пуринові" (Або аденозинові) рецептори мозку, ендогенним лігандом яких є аденозин, який зменшує процеси збудження мозку. Кофеїн стимулює центральну нервову систему, підвищує розумову і фізичну активність, зменшує сонливість, відчуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему. Кофеїн при головному болю посилює дію парацетамолу, тому поєднання кофеїну і парацетамолу в складі Колдфлю екстра є доцільним. Кофеїн збуджує дихальний і судиноруховий центри, підвищує тонус судин головного мозку, розширює судини скелетних м`язів, серця, нирок, зменшує агрегацію тромбоцитів. Збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує артеріальний тиск при шокових і колаптоїдний станах. Володіє помірну діуретичну дію (внаслідок зниження реабсорбції електролітів в ниркових канальцях). Підвищує секрецію залоз шлунка.
Фенілефринугідрохлорид - адреноміметик з переважним дією на альфа-адренорецептори. Сприяє звуженню периферичних кровоносних судин, розширення бронхів. Завдяки судинозвужувальну дію, а також внаслідок прямого стимуляції альфа-адренорецепторів кровоносних судин слизової оболонки носа зменшує явища назальної гіперемії, набряку, покращує прохідність дихальних шляхів. Застосовується в комбінованих препаратах для полегшення симптомів кашлю та застуди.
Хлорфеніраміну малеат - протиалергічний препарат, блокатор Н1-гістамінових рецепторів. Володіє протиалергічну дію, зменшує визначення місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придаткових пазух. Пригнічує симптоматику риніту, ринорею, біль в очах, неприємні відчуття в носоглотці та гортані. Володіє помірно виражений бронхолітичний та седативний ефект.
Фармакокінетика. Фармакокінетика препарату Колдфлю екстра складається з фармакокінетики окремих складових компонентів.
Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується в тонкій кишці шляхом пасивного транспорту. Біодоступність при прийомі всередину - 100%. З білками плазми зв`язується до 15% парацетамолу. Максимальна концентрація в плазмі визначається через 20 - 30 хвилин і становить приблизно 6 мкг / мл, поступово знижується протягом 6 годин. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Менше 1% проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається при застосуванні в дозі 10 - 15 мг / кг. Зв`язується з білками 10%. Метаболізується в печінці, 80% вступає в реакції кон`югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів, 17% гідроксилюється з утворенням активних метаболітів, які кон`югують з глутатионом і створюють неактивніметаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. Період напіввиведення становить 2 - 3 години у здорових, 8 - 12 годин - у пацієнтів із захворюваннями печінки. У хворих похилого віку кліренс парацетамолу зменшується, період напіввиведення збільшується. Виводиться нирками, 3% - в незміненому стані. Максимальний жарознижувальний ефект після прийому всередину настає протягом 2 годин, тривалість дії становить 3 - 4 години. Кофеїн добре всмоктується в травній системі. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр, в центральну нервову систему, через плаценту, присутній в грудному молоці. У процесі біотрансформації деметилюється і окислюється. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 8% - в незміненому стані. У здорових після прийому всередину 0, 1 г кофеїну період напіввиведення становить 3 - 5 годин, максимальна концентрація - 1, 58 - 1, 76 мг / л. Через 24 години - повністю виводиться. У новонароджених здатність до метаболізму значно нижня. Період напіввиведення у новонароджених 36 - 44 години.
Фенілефрин при прийомі всередину має низьку біодоступність через нерівномірність абсорбції. Метаболізується за допомогою моноамінооксидази в кишечнику і печінці. Хлорфеніраміну малеат добре всмоктується в травній системі, дія його починається через 30 хвилин після прийому і триває протягом 3 - 6 годин. Максимальна концентрація в плазмі крові утворюється через 1 - 4 години після прийому. Володіє низьку біодоступність (25 - 50%). Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку і, можливо, Внутрішньопечінковий рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею зменшує його біодоступність. Проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. Характеризується високим ступенем зв`язування з білками плазми крові (70%). Незначна кількість препарату виводиться в незміненому стані з сечею. Велика частина виводиться з організму у вигляді продуктів метаболізму. Період дії становить 4 - 6 годин.
Показання для використання. Симптоматичне лікування застуди та грипу, ринітів будь-якої етіології (в тому числі алергічної), запальних захворювань верхніх дихальних шляхів.
Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 1 таблетці 3 - 4 рази на день, дітям після 12 років - половину таблетки 3 - 4 рази на день. Тривалість лікування - до 7 днів.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається нечасто. Можливі нудота, біль в епігастрії, алергічні реакції, порушення сну, тахікардія, підвищення артеріального тиску, запаморочення, відчуття втоми, порушення координації рухів, сухість у роті і дихальних шляхах, дизуричні явища, зниження тонусу шлунково-кишкового тракту, перистальтики кишечника, блювота, діарея. В окремих випадках - анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія. При довготривалому застосуванні можлива гепатотоксична дія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну, фенілефрину, хлорфеніраміну. Препарат протипоказаний пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, з дефіцитом ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннями крові, людям з підвищеним артеріальним тиском, органічними захворюваннями серцево-судинної системи, з глаукомою, підвищеною збудженістю, порушеннями сну. Препарат протипоказаний дітям до 12 років. Не рекомендується призначати препарат в період вагітності та годування груддю.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися порушення сну, слабкість, шкірний висип, відсутність апетиту, нудота, блювота, у важких випадках - гепатонекроз. Лікування: промивання шлунка з наступним внутрішньовенним введенням N-ацетилцистеїну або внутрішнім вживанням метіоніну. При швидкому пошкодженні печінки необхідне спеціальне лікування.
Особливості використання. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах шлунково-кишкового тракту, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях та особам похилого віку. Наявність парацетамолу може змінювати результати лабораторних досліджень кількісного з`ясування глюкози і сечової кислоти в сироватці крові. При тривалому лікуванні необхідно проводити контроль складу периферичної крові і функціонального стану печінки. В період лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності. Не вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Колдфлю екстра з барбітуратами (фенобарбіталом), протисудомними засобами (дифеніном), рифампицином, а також при вживанні алкоголю присутній в препараті парацетамол значно підвищує ризик гепатотоксичної дії. Одночасне використання з метоклопрамідом сприяє збільшенню абсорбції парацетамола- з пробенецидом - зміну екскреції і концентрації парацетамолу в плазмі крові, з холестираміном протягом 1-ї години - зниження абсорбції парацетамолу. Кофеїн в складі Колдфлю екстра несумісний з інгібіторами МАО (ніаламідом). Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу (фторотану), снодійних (фенобарбіталу). Фенілефринугідрохлорид має антагоністичну дію по відношенню до нейролептиків (аміназину), послаблює дію наркотичних (фторотану), снодійних (фенобарбіталу), наркотичних анальгетиків (морфіну). Хлорфеніраміну малеат у складі Колдфлю екстра може посилити ефект снодійних (фенобарбіталу), засобів для наркозу (фторотану).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.
