Карбоцістеін

карбоцістеін (Carbocisteine)
Синоніми
Бронкатар (Франція), Бронхобос (Боснія і Герцеговина), Мукодін (Югославія), мукопронт (Німеччина), Мукосол (Ізраїль), Флуіфорт (Італія), Флюдітек (Франція)
муколитики

Форма випуску препарату
Гранули для суспензій для прийому всередину 2,7 г гранули для суспензій для прийому всередину 2,7 г Капсули 375 мг
Сироп 2,5% - 5% - 250 мг / 5 мл-9 г сироп для дітей 2%
Особливість хімічної структури
Похідне амінокислоти цистеїн (S-карбоксиметил-цистеїн), за структурою схоже з ацетилцистеином.
Механізм дії
Активує сіалова трансферазу (фермент келихоподібних клітин слизової оболонки бронхів). Нормалізує кількісне співвідношення кислих і нейтральних сіаломуцинів бронхіального секрету: зменшує кількість нейтральних глікопептидів, збільшує кількість гідроксісіалоглікопептідов. За муколітичній дії схоже з ацетилцистеином.
Основні ефекти
• Знижує в`язкість бронхіального секрету і виділень з придаткових пазух носа, полегшує відходження мокроти і слизу, зменшує кашель. Сприяє регенерації слизової оболонки, нормалізує її структуру, знижує число келихоподібних клітин, особливо в термінальних бронхах, і, як наслідок, зменшує вироблення слизу.
• Відновлює секрецію IgA (специфічний захист), покращує мукоциліарний кліренс.
• лізінових сіль карбоцистеина є нейтральним з`єднанням (рН 6,8), добре розчинна у воді, тому не подразнює слизову оболонку шлунка, що дозволяє призначати добову дозу за один прийом. Такий режим дозування забезпечує фармакологічну активність препарату протягом 8 днів після закінчення його прийому (виражене післядія).
Фармакокінетика
Абсорбція - швидка і практично повна. Біодоступність - низька. Cmax в крові і в слизовій оболонці досягається через 1,5-2 год, терапевтична концентрація зберігається в крові протягом 8 ч. Найдовше затримується в крові, печінки і середньому вусі. У високій концентрації накопичується в бронхіальному секреті (17,5% прийнятої дози). Метаболізується в печінці (має ефект першого проходження через печінку).
Виводиться нирками (60-90% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів). T1 / 2 - 2-3,2 год. Повне виведення відбувається через 3 доби.

Показання для використання.
• Гострі та хронічні бронхолегеневі захворювання, що супроводжуються утворенням в`язкого мокротиння (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба) і слизу (запальні захворювання середнього вуха, носа і його придаткових пазух - риніт, аденоїдит, середній отит, синусит).
• Підготовка до бронхоскопії і / або бронхографії.
Спосіб застосування та дози
Всередину призначають капсули і сироп дорослим по 750 мг 3 р / добу, після досягнення ефекту - 1,5 г / добу в 3-4 прийоми. Дітям у віці від 1 місяця до 2,5 років - по 50 мг 2 р / добу, від 2,5 років до 5 років
- По 100 мг 2 р / добу, старше 5 років - по 200- 250 мг 3 р / добу. Тривалість лікування - 8-10 днів.
Лізіновая сіль карбоцистеина: дорослим і дітям старше 12 років (у вигляді гранул - їх розчиняють в половині склянки води і добре перемішують) - 2,7 г одноразово на добу або 1,35 г 2-3 р / сут. Дітям (у вигляді сиропу) старше 5 років
- 1,35 г одноразово на добу або по 450 мг 2 3 р / сут, від 1 року до 5 років - 675 мг один раз на добу або по 225 мг 2-3 р / добу.
Тривалість лікування залежить від характеру захворювання: 4-6 днів - при гострому процесі, 10-30 днів - при хронічному процесі. При одноразовому прийомі добової дози можливе використання схеми: 4 дня прийому, потім перерва 8 днів (післядія).
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення).
• Вагітність (I триместр).
• Фенілкетонурія (для форм, що містять в якості підсолоджувача аспартам).
• Дитячий вік (до 12 років - для гранул).
• Хронічний гломерулонефрит (у фазі загострення).
• Цистит (за винятком лізінових солі карбоцистеина).
Застереження, контроль терапії
• Лікування можна поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами.
• При супутньому цукровому діабеті необхідно враховувати вміст сахарози в сиропі - 5,25 г на 1 ст.л. в сиропі для дорослих і 3,5 г на 1 ч.л. - В сиропі для дітей.
• Гранули не мають обмежень для застосування при супутньому цукровому діабеті.
З обережністю призначати:
• при вагітності (II-III триместр) -
• в період лактаціі-
• при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Побічні ефекти
З боку травної системи:
• нудота блювота-
• гастралгія-
• діарея-
• шлунково-кишкова кровотеченіе-
• лізіновая сіль карбоцистеина - біль в епігастрії, нудота (рідко).
З боку центральної нервової системи:
• головокруженіе-
• слабость-
• нездужання. Інші ефекти:
• алергічні реакції (шкірний висип, ангіо-невротичний набряк та ін.) -
• лізіновая сіль карбоцистеина - шкірний висип.
Передозування
Симптоми: біль у шлунку, нудота, блювота, діарея.
Лікування: симптоматична терапія.
взаємодія