Монтелукаст

Відео: Montelukast Mecanismo de accion 8 8 2014

монтелукаст (Montelukast)
Синоніми
Сингуляр (Нідерланди)

Відео: Mecanismo de Accion de Montelukast

Антагоністи лейкотрієнових рецепторів R03DC03
Форма випуску препарату
Таблетки жув. 5 мг Таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг
Механізм дії
Блокує СysLТ1-рецептори цістеінілових лейкотрієнів (LTC4, LTD4 і LTE4), є виборчим антагоністом лейкотриена D4- в дихальних шляхах зменшує дію лейкотрієнів - медіаторів хронічного персистуючого запалення, що підтримує гіпереактівность бронхів при бронхіальній астмі. Також см. "зафірлукаст".
Основні ефекти
• Запобігає надмірне утворення секрету в бронхах, набряк слизової оболонки дихальних шляхів. Зменшує тяжкість перебігу бронхіальної астми і частоту астматичних нападів.
• Високоактивний при прийомі всередину.
• Бронхолітичну дія розвивається протягом одного дня і зберігається довго.
• Ефективний у пацієнтів з легкою персистуючою бронхіальної астми, не контролюється тільки бронходилататорами.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і досить повно всмоктується. Час досягнення Cmax складає 2-3 ч. Біодоступність - 64-73%. Зв`язується з білками плазми на 99%. Інтенсивно метаболізується в печінці (CYP3A4, 2С9). Т1 / 2 - 2,7-5,5 год. Виводиться головним чином з жовчю. Плазмовий кліренс - 45 мл / хв.
На відміну від зафірлукаста не пригнічує ферменти печінки.

Показання для використання.
• бронхіальна астма (Профілактика і тривале лікування).
•  "аспіринова" бронхіальна астма.
• бронхіальна астма фізичних навантажень.
Спосіб застосування та дози
Всередину призначають незалежно від прийому їжі дорослим і підліткам старше 15 років по 10 мг 1 р / добу (перед сном). Дітям 6-14 років - по 5 мг / добу (одна жувальна таблетка).
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Дитячий вік (до 6 років).
Застереження, контроль терапії
• Рекомендується продовжувати прийом і після досягнення значного поліпшення.
• Не слід використовувати для купірування гострих астматичних нападів, не замінює інгаляційних бронходилататорів.
З обережністю призначати:
• при вагітності-
• в період лактації.
Побічні ефекти
З боку травної системи:
• абдомінальний біль
• гастроентеріт-
• тошнота-
• підвищення активності трансаміназ сироватки. З боку центральної нервової системи:
• головний біль (18%) -
• головокруженіе-
• астенія або підвищена стомлюваність. З боку органів дихання:
• кашель-
• закладеність носа-
• сінусіт-
• фарингіт. Інші ефекти:
• грипоподібний синдром-
• зубний біль-
• піурія (рідко) -
• алергічні реакції.