Актіфед експекторант
Актіфед експекторант (Actifed expectorant)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий, оранжевого кольору розчин з характерним запахом;
Склад. 5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1, 25 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг, гуайфенезину 100 мг;
допоміжні речовини: сорбітол (70%), сироп, натрію бензоат, метилпарагідроксибензоат, льовоментол, Сансет жовтий, етанол (96%), ароматизатор з лимонним смаком, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакологічна група. Засоби, які застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Код АТС R05C A50.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що повністю або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів з мінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдоефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямого і непрямого дії. Псевдоефедрин значно меншою мірою справляє тахікардію і підвищення кров`яного тиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою збуджує центральну нервову систему.
Гуайфенезин діє через стимуляцію рецепторів слизової оболонки шлунка, при цьому рефлекторно збільшується секреція залоз, які знаходяться в дихальних шляхах. Результатом є збільшення об`єму та зменшення в`язкості мокротиння.
Фармакокінетика. Гуайфенезин, псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечника після прийому всередину. Після прийому 10 мл Актифеду Експекторанту пік концентрації трипролідину в плазмі становить приблизно 5, 5 - 6 нг / мл і досягається через 1, 5 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3, 2 години. Тільки приблизно 1% прийнятої дози трипролідину виводиться в незмінному стані.
Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг / мл і досягається через 1, 5 год. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5, 5 години.
Псевдоефедрин частково метаболізується в печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин і його метаболіти виводяться нирками, 55 - 75% дози - у незмінному стані. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується при підкисленою сечі і відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.
Після прийому 600 мг гуайфенезину пік концентрації в плазмі спостерігається через 15 хвилин після прийому і становить 1, 4 мкг / мл. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину, через 8 годин препарат у крові не виявляється.
Показання для використання. Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються продуктивним кашлем.
Спосіб використання і дози.
Дорослі та діти віком 12 років і старше.
10 мл (2, 5 мг трипролідину гідрохлориду, 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 200 мг гуайфенезину) 3 - 4 рази на день всередині.
Максимальна добова доза: 40 мл (10 мг трипролідину гідрохлориду, 240 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 800 мг гуайфенезину).
Діти віком від 6 до 12 років.
5 мл (1, 25 мг трипролідину гідрохлориду, 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 100 мг гуайфенезину) 3 - 4 рази на день всередині.
Максимальна добова доза: 20 мл (5 мг трипролідину гідрохлориду, 120 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 400 мг гуайфенезину).
Діти віком від 2 до 6 років.
2, 5 мл (0, 625 трипролідину гідрохлориду, 15 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 50 мг гуайфенезину) 3 - 4 рази на день всередині.
Максимальна добова доза: 10 мл (2, 5 мг трипролідину гідрохлориду, 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 200 мг гуайфенезину).
Діти віком від 6 місяців до 2 років.
1, 25 мл сиропу (0, 31 мг трипролідину гідрохлориду, 7, 5 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 25 мг гуайфенезину) 3 - 4 рази на день всередині.
Максимальна добова доза: 5 мл (1, 25 мг трипролідину гідрохлориду, 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 100 мг гуайфенезину).
Актіфед Експекторант не рекомендується застосовувати у дітей віком до 2 років без рекомендації лікаря.
Хворі похилого віку
Застосовуються звичайні дози для дорослих.
Печінкова недостатність.
Досвід застосування препарату свідчить, що при легких і помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Важка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркова недостатність.
Слід з обережністю призначати Актифед пацієнтам з помірними і тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.
Побічна дія.
Псевдоефедрин.
Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко - галюцинації. Іноді можуть виникнути шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, що застосовували псевдоефедрін- частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.
Трипролідин.
Трипролідин може викликати сонливість. Іноді зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.
Гуайфенезин.
Зрідка зустрічаються порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату-артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг) - важка ішемічна хвороба серця-важкі ураження печінки.
Препарат протипоказаний хворим, які приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО. Одночасне використання псевдоефедрину та цієї групи ліків може викликати підвищення артеріального тиску.
Передозування.
Симптоми.
Крім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду Експекторанту включають млявість, запаморочення, атаксія, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри і слизових оболонок, гіперпірексії, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій , нудоту, блювання, відчуття серцебиття та артеріальну гіпертензію.
Лікування.
Слід провести необхідні заходи для підтримки дихання і усунення судом. При наявності показаний може бути виконано промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% всієї дози псевдоефедрину, отриманої після вживання комбінованого препарату.
Особливості використання.
Актіфед Експекторант не повинен застосовуватися для лікування постійного або хронічного кашлю, наприклад при бронхіті в курців, астмі або емфіземі, або у випадках, коли кашель супроводжується надмірною секрецією.
Актіфед Експекторант не повинен застосовуватися для лікування постійного або хронічного кашлю, наприклад при бронхіті в курців, астмі або емфіземі, або у випадках, коли кашель супроводжується надмірною секрецією.
Хоча в дослідженнях псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, Актифед Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з легким і помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, Актіфед Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з гіпертензією, серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску і збільшенням передміхурової залози.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легкими і помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.
Хоча об`єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед Експекторант, повинні уникати одночасного прийому алкоголю і інших седативних засобів з центральним механізмом дії (див. Розділ"Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Актіфед Експекторант може викликати сонливість.
Вагітність. Немає клінічних даних щодо застосування Актифеду Експекторанту в період вагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на розвиток ембріона і плоду. Інформації про вплив гуайфенезину недостатньо. Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Лактація. Псевдоефедрин і трипролідин виводяться в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий. Гуайфенезин потрапляє в материнське молоко в невеликій кількості, яка не впливає на дитину.
Використання Актифеду Експекторанту матерями, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Актіфед Експекторант може викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінні в реакції на антигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, які приймають трипролідину гідрохлорид, можлива поява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, що Актіфед Експекторант не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. Розділ "спеціальні застереження").
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хоча об`єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед Експекторант, повинні уникати одночасного прийому алкоголю або інших седативних засобів з центральним механізмом дії.
При спільному застосуванні Актифеду Експекторанту з трициклічнимиантидепресантами, симпатоміметиками (деконгестантами, супресори апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон), які впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. Розділ "Протипоказання"). Оскільки Актифед Експекторант включає псевдоефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, які впливають на симпатичну активність, у т.ч. бретиліум, бетанідину, гуанетидину, дебрісоквіна, метилдофи, альфа- і бета-блокаторів (див. розділ "спеціальні застереження").
При зборі сечі протягом 24 годин після прийому Актифеду Експекторанту метаболіт гуайфенезину може викликати кольорову інтерференцію з лабораторним постановкою 5-гідроксііндолоцтової кислоти і ванілілмігдальной кислоти в сечі.
Не рекомендується одночасне використання Актифеду Експекторанту і фуразолидона, оскільки останній, як відомо, викликає дозозалежне пригнічення активності моноаміноксидази, і як наслідок підвищення артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, які не заморожувати. Термін придатності - 3 роки.
Розчин може бути розведений наполовину або на чверть. У розведеному вигляді зберігається при температурі не вище 25 ° С протягом 28 днів.
