Грипекс макс
Грипекс макс (Gripex max)
Основні фізико-хімічні характеристики: Жовті круглі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком чорного кольору "Gripex M" на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30мг, декстрометорфану гідроброміду 15 мг;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целлюлозамікрокрісталліческая, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кислота стеаринова;
оболонка: Opadry II Yellow 03В12395, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), лак алюмінієвий з тартразином (Е102), макрогол-400.
Маркування: Opacode Black S-1-17823, шелак, заліза оксид чорний (Е172), спирт N-бутиловий, спирт ізопропіловий, амонію гідроксид, пропіленгліколь.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Аніліди. Комбінірованниепрепарати, які містять парацетамол (без психолептиків). Код АТС N02B E51.
дія ліків. Фармакодинаміка.
парацетамол
Парацетамол чинить болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Пригнічує сінтезпростагландінов шляхом пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Следствіеметого впливу є зниження чутливості до дії таких медіаторів, як кініни та серотонін, що супроводжується підвищенням больового порогу. Поніженіеконцентраціі простагландинів в гіпоталамусі відповідає за жарознижуючу дію. Неподавляет агрегації тромбоцитів крові. Тривалість болезаспокійливі действіясоставляет 4-6 годин, а жарознижуючого - 6-8 годин.
псевдоефедрин
Псевдоефедрин декстроізомером ефедрину, який діє приблизно в 4 разаслабее ніж ефедрин на кровоносні судини. При дозах з схожим сосудосужівающімдействіем його бронхорозширюючудію приблизно наполовину слабкіша за дію ефедріна.Стімулірует альфа-адренергічні рецептори гладкої мускулатури кровоносних судин, внаслідок чого настає спазм термінальних артеріол і знижується гіпереміяслізістой оболонки носа. Судинозвужувальну дію в слизовій оболонці носа начінаетсяпріблізітельно через 30 хвилин після прийому. Максимальний ефект наблюдаетсячерез 30-60 хвилин. Вплив триває до 4 годин.
декстрометорфан
Декстрометорфан є D-ізомером аналога кодеїну, леворфанолу. Діє на центркашля в довгастому мозку шляхом зниження чутливості рецепторів до подразників з дихальних шляхів. Володіє також слабо виражену аналгетичну властивістю. Вобичних дозах не викликає істотного зниження частоти диханія.Декстрометорфан може викликати незначне підвищення тиску крові.Протівокашлевое дія починається приблизно через 15-30 хвилин і сохраняетсяпріблізітельно 4 години.
Фармакокінетика.
парацетамол
Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається всередньому протягом години. Слабко зв`язується з білками плазми, прітерапевтіческіх дозах приблизно на 25%. Біологічний період напіввиведення у дорослих становить від 1,6 до 3,8 годин. Частина парацетамолу, приблизно від 2до 4%, виводиться в незмінному вигляді нирками. Основним шляхом виведеніялекарственного кошти є його біотрансформація в печінці. Основним метаболітомпарацетамола у дорослих є сполука з глюкуроновою кислотою, а у дітей - ссерной. Проміжний гепатотоксический метаболіт N-ацетил-р-бензохіноімін, которийобразуется в невеликій кількості, швидко зв`язується з глютатіоном і виводиться з сечею після кон`югації з цистеїном або меркаптурової кислотою. Етотмеханізм швидко виснажується у разі використання високих доз парацетамолу. Депопеченочного глютатиона може виснажитися, виробляючи накопичення токсіческогометаболіта в печінці, що може привести до пошкодження і некрозу гепатоцитів і гострої печінкової недостатності.
псевдоефедрин
Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максімальнаяконцентрація в сироватці крові спостерігається через 1,5 години. Прийом їжі недуже впливає на всмоктування. Біотрансформується за участі моноаміноксидази. Виводітсяна 70-90% з сечею в незмінному вигляді.
декстрометорфан
Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Вследствіеіндівідуальних відмінностей метаболізму декстрометорфану максімальниеконцентраціі в плазмі крові в різних пацієнтів сильно різняться. Максімальнаяконцентрація в сироватці крові відзначається приблизно через 2 години послевведенія 30 мг декстрометорфану всередині. Декстрометорфан біотрансформіруетсяв печінки шляхом N- і О-деметилювання і далі шляхом зв`язування до сульфату іліглюкуронату. Виводиться в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з сечею (до 56% введеної дози).
Показання до застосування. Недовгочасне симптоматичне лікування проявів застуди і грипу (Таких какпонос, риніт, сухий кашель, головний біль, біль в горлі, біль у м`язах та кістково-суглобний біль).
Спосіб застосування та дози. Дорослі і підлітки старше 12 років: всередині від 1 до 2 таблеток Грипекс макс 3-4 рази на добу. Не застосовувати більше 8 таблеток на добу.
Тривалість лікування визначається індивідуально, лікарем.
Побічна дія. Відчуття втоми, сонливість, запаморочення, галюцинації.
Шкірні алергічні реакції, почервоніння шкіри, висипання.
Інші реакції підвищеної чутливості: вазомоторний набряк, ядуха, підвищене потовиділення, зниження артеріального тиску крові до симптомів шоку, напад бронхіальної астми.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота і блювота, а також сімптомиповрежденія печінки.
У осіб з підвищеною чутливістю може спостерігатися незначне повишеніедавленія крові і почастішання частоти серцевих скорочень.
З боку системи гемопоезу: гранулоцитопенія, агранулоцитоз,тромбоцитопенія.
З боку системи сечовиділення: ниркова колька, некроз ниркових сосочків, гостра ниркова недостатність, сечокам`яна хвороба, можуть виникнути нарушеніемочеіспусканія, ишурия, особливо у пацієнтів з гіперплазією предстательнойжелези.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Одночасне використання інших лікарських препаратів, які содержатпарацетамол.
Використання інгібіторів МАО (Грипекс Макс не можна приймати в періодлеченія ними, а також протягом 2 тижнів після припинення іспользованіяінгібіторов МАО).
Уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
Тяжка артеріальна гіпертензія.
Алкогольна залежність.
Бронхіальна астма.
Період годування груддю.
Не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.
Передозування.
Препарат Грипекс макс включає три діючі речовини. Симптоми передозування можуть битьследствіем передозування однієї або всіх діючих речовин.
Випадкова або навмисна передозування парацетамолу може повлечьв протягом кілька (до декілька десятків) годин такі симптоми, як нудота, блювання, підвищене потовиділення, сонливість і загальна слабкість. Ці сімптомимогут пройти подальшого дня, незважаючи на розвиток ушкодження печінки, котороя надалі виявляється відчуттям дискомфорту в епігастральній ділянці, появленіемтошноти і жовтяницею. У кожному разі одноразового прийому парацетамолу в дозі 5г або більше слід викликати блювоту, якщо після використання пройшло не болеечаса. Необхідно прийняти всередину 60-100 г активованого вугілля, лучшесмешанного з водою. Достовірну оцінку тяжкості отруєння можна отримати путёмвиясненія концентрації парацетамолу в крові. Значення цієї концентрації з урахуванням часу, що минув після прийому парацетамолу, є важнимпоказателем для оцінки того, чи потрібно лікування із застосуванням антидотів, і якщо так, то з якою інтенсивністю. Якщо визначення концентрації парацетамолу вкрові неможливо, а прийнята доза парацетамолу була ймовірно великою, необходімопровесті більш інтенсивне лікування антидотами: потрібно ввести N-ацетилцистеїну метіонін і продовжувати лікування N-ацетилцистеином і / або метіоніном, коториеочень ефективні протягом перших 10-12 годин після отруєння і очевидно такжееффектівние через 24 години.
При передозуванні псевдоефедрину можуть виникнути симптоми, які являютсяследствіем значного збудження центральної нервової системи: дратівливість, занепокоєння, тремор. Можуть виникнути ністагм, порушення сну, нудота і блювота, рідко - галюцинації. Зазначалося підвищення артеріального тиску, тахікардія, судоми, утруднення сечовипускання і дихальна недостаточность.Виведеніе псевдоефедрину можна прискорити за допомогою форсованого діурезу ілідіалізотерапіі.
Симптоми передозування декстрометорфану не мають специфічних прізнаков.Могут спостерігатися нудота і блювота, сонливість або надмірне збудження, запаморочення, летаргія, атаксія, ністагм, пригнічення дихання. Пріменяетсясімптоматіческое і підтримуючу терапію. Для нейтралізації токсичного вліяніядекстрометорфана на центральну нервову систему можна застосовувати налоксон.Леченіе отруєння слід проводити в лікувальному закладі, в відділенні інтенсивної терапії.
Особливості використання.
Використання Грипекс макса людьми з печінковою недостатністю, коториезлоупотребляют алкоголем і голодують, може спричинити пошкодження печінки. Осторожнопріменять для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих артеріальнойгіпертензіей, з порушеннями серцевого ритму, хворих емфіземою легенів, з підвищеним внутрішньоочним тиском, гіперплазію передміхурової залози, больнихгіпертіреозом, цукровим діабетом, а також тих, які приймають анксіолітіческіелекарственние препарати, трициклічні антидепресанти, симпатоміметичні лекарственниепрепарати, які знижують гіперемію, пригнічують апетит, і псіхостімулірующіелекарственние препарати, подібні до амфетаміну. Препарат не слід приймати пріхроніческом кашлі з виділенням мокроти. Препарат не слід призначати пацієнтам з дихальною недостатністю, хворим на бронхіальну астму, а також хворим з ризиком розвитку дихальної недостатності. Препарат необхідно з осторожностьюпріменять для лікування осіб, які приймають антикоагулянти. Під час іспользованіяпрепарата не можна вживати алкоголь.
Використання в період вагітності і лактації
Препарат можна застосовувати в період вагітності лише у випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Непріменяемим в період лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
У період застосування препарату слід бути обережним при вожденііавтотранспортом і обслуговуванні механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З огляду на ризик передозування, Грипекс макс годі було пріменятьодновременно з іншими лікарськими препаратами, які містять парацетамол. Лекарственниесредства, які прискорюють евакуацію шлункового вмісту (наприклад метоклопрамід), прискорюють всмоктування парацетамолу. Лікарські препарати, які замедляютевакуацію шлункового вмісту (наприклад пропантелін), можуть замедлятьвсасиваніе парацетамолу. Використання парацетамолу одночасно з лекарственниміпрепаратамі групи інгібіторів МАО, а також протягом 2 тижнів після окончаніялеченія цими препаратами може спричинити збудження і лихоманку. Одновременноеіспользованіе парацетамолу з зидовудином може потенціювати токсичну действіезідовудіна на кістковий мозок. Парацетамол може потенціювати действіеантікоагулянтов (похідних кумарину). Одночасне використання парацетамолу та лікарських препаратів, які посилюють печінковий метаболізм, в тому числі некоторихснотворних або протиепілептичних препаратів, наприклад фенобарбіталу, фенітоїну, карбамазепіну, а також рифампіцину, може привести до пошкодження печінки навітьпри застосуванні рекомендованих доз парацетамолу. При вживанні алкоголю в періодлеченія парацетамолом утворюється токсичний метаболіт, який викликає некрозгепатоцітов, що пізніше може призвести до печінкової недостатності.
Використання в комбінації з альбутеролом може потенціювати звужує действіепсевдоефедріна на кровоносні судини. Не слід застосовувати Грипекс макс в комбінації з амітриптиліном і симпатоміметиками. Одночасне використання з другімісімпатоміметікамі, тобто з лікарськими препаратами, які знижують гіперемію, пригнічують апетит, і з психостимулирующим препаратами, подібними наамфетамін, може спричинити підвищення тиску крові. Амонію хлорид благодаряподщелачіванію сечі збільшує зворотну резорбцію метаболітів псевдоефедрину в нирках і збільшує тривалість його дії. Антацидні препарати можуть увелічіватьвсасиваніе псевдоефедрину. Інгібітори МАО уповільнюють виведеніепсевдоефедріна з організму і підвищують його біологічну доступность.Псевдоефедрін пригнічує дію антигіпертензивних лікарських препаратів і можетізменять дію препаратів наперстянки. Не застосовувати в комбінації з фуразолідоном.
Декстрометорфан не можна застосовувати з інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° C) в сухому, недоступномдля дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
