Ренсріл експекторант
Ренсріл експекторант (Rensryl expectorant)
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора сиропоподібна рідина рожевого кольору з приємним запахом, солодка на смак.
склад: 5 мл сиропу містять амброксолу гідрохлориду - 15 мг, тербуталина сульфату - 1, 5 мг, гвайфенезина - 50 мг, хлорфеніраміну малеату - 2 мг, ментолу - 1 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, сорбітол, цукор, глюкоза, пропіленгліколь, натрію сахарин, динатрію едетат, полунична есенція, барвник Ponceu 4R, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при кашлі та застудних захворюваннях. Амброксол. Код АТС R 05C B06.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ренсріл експекторант є комбінованим препаратом, який містить муколітичний засіб (амброксолу гідрохлорид), бронхолітичний препарат (тербуталина сульфат), відхаркувальний засіб (гвайфенезин), протиалергічний препарат (хлорфеніраміну малеат), відволікаючий препарат (ментол). Ренсріл експекторант ефективний при простудних та інших захворюваннях дихальних шляхів.
Амброксолу гідрохлорид має муколітичну (секретолітичну), відхаркувальну і слабку протикашльову дію. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушення порівняння серозного і слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізующі ферменти і збільшується вивільнення лізосом з клітин Кларка, що зменшує в`язкість мокротиння, полегшується його відходження за рахунок збільшення мукоциліарного кліренсу. Амброксол, діючи муколітичній і як експекторант, покращує функцію зовнішнього дихання. Муколітичний ефект пов`язаний з деполімеризації і розрідженням мукопротеїнових і мукополісахаридних волокон. Амброксол стимулює синтез і секрецію в альвеолярних пневмоцитах сурфактанта, порушує його розкладання, нормалізує бронхолегочную секрецію, покращує реологічні властивості мокротиння. Використовують як відхаркувальний засіб при бронхітах, пневмонії.
Тербуталіну сульфат - -адреноміметик з переважним впливом на 2-адренорецептори (що локалізовані, в тому числі, в бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Упереджуе і знімає бронхоспазм, зменшує опір у дихальних шляхах, збільшує мукоциліарний кліренс і життєву ємність легенів. Упереджуе виділення гістаміну із стовбурових клітин. Викликає розширення вінцевих артерії, практично не знижує артеріального тиску. У механізмі бронхорасшірітельного дії певну роль грає здатність тербуталина стимулювати аденілатциклазу, що призводить до накопичення в клітинах циклічного аденозинмонофосфату, який активує протеїн.
Відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію, пригнічується здатність міозину утворювати з`єднання з актином, що гальмує скорочення гладких м`язів, сприяє расслабленниею бронхів і зняттю бронхоспазму. Тербуталин, крім гістаміну, гальмує вивільнення з опасистих клітин "субстанції, що повільно звільняється, анафілаксіну" і ін., чим перешкоджає бронхоспазму і процесам запалення. Знижує набряки слизової оболонки бронхів.
Гвайфенезін діє як експекторант, зменшує поверхневий натяг та адгезивні властивості, полегшує переміщення секрету з дихальних шляхів. Збільшується обсяг мокротиння, зменшується його в`язкість. Кашель стає менш частим. відхаркувальний засіб гвайфенезин використовують для симптоматичного лікування кашлю при запальних захворюваннях органів дихання. Хлорфеніраміну малеат - блокатор гістамінових Н1-рецепторів, який пригнічує біологічні ефекти гістаміну. Викликає помірно виражений седативний ефект, має м-холіноблокуючу активність. Володіє протиалергічну дію, сприяє зниженню проявів місцевих ексудативних реакцій слизової оболонки носа і придаткових пазух. зменшує симптоми алергічного риніту, чхання, ринорею, різь в очах, неприємні відчуття в горлі і гортані.
Ментол подразнює закінчення аферентних нервів, рефлекторно розширює артеріоли і капіляри. Роздратування рецепторів слизових оболонок супроводжується стимуляцією утворення і вивільнення енкефалінів, ендорфінів, динорфінів та інших пептидів, які відіграють важливу роль в регуляції больового відчуття, проникність судин і ін. Ментол має відволікаючу, місцеву знеболювальну дії, має також слабкі антисептичні властивості. Використовують при запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів.
Фармакокінетика. Амброксол при внутрішньому застосуванні швидко і повністю всмоктується, добре проникає в тканини легенів. Максимальна концентрація амброксолу в плазмі крові спостерігається через 2 години після внутрішнього прийому. Період напіввиведення становить 10- 12 годин-виводиться з сечею.
Максимальна концентрація тербуталина сульфату в плазмі крові досягає через 1-3 години після прийому препарату в дозі 5 мг і залишається такою протягом 3-4 годин. Метаболізується з утворенням сульфатного і кон`югатів, які визначаються в сечі. Кінцевий період напіввиведення після багаторазового використання становить 16-20 годин. При застосуванні з їжею біодоступність зменшується на 14-15%.
Гвайфенезін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, швидко метаболізується з утворенням бета (2-метоксіфеноксі) -молочне кислоти. Виводиться переважно з сечею. Вплив однієї дози триває до 4-х годин.
Хлорфеніраміну малеат добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку і, можливо, Внутрішньопечінковий рециркуляції. Прийом хлорфеніраміну з їжею значно зменшує його біодоступность- виводиться з сечею.
Показання для використання. Гострі і хронічні захворювання дихальних шляхів, які супроводжуються утрудненням виведення в`язкого секрету (гострий, хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїт, ларингіт, фарингіт, синусит, риніт, пневмонія, бронхіальна астма) - профілактика і лікування легеневих ускладнень після операції-догляд за трахеостомою- в період підготовки до бронхоскопій і після проведеного дослідження, муковісцидоз легких. Зняття і профілактика бронхоспазму при бронхіальній астмі, хронічному бронхіті, емфіземі легенів та інших захворювань, що ускладнюються бронхообструктивним синдромом.
симптоматичне лікування грипу, ГРВІ, інфекційно-запальних захворювань і алергічних захворювань дихальних шляхів.
Спосіб використання і дози. Приймати всередину через 1 годину після їжі. Дорослим і дітям віком старше 12 років по 5 мл (дозування проводитися за допомогою мірного ковпачка) 2-3 рази на добу. Перед вживанням збовтати. Тривалість лікування в кожному окремому випадку визначає лікар залежно від клінічної ситуації.
Побічна дія. При тривалому застосуванні у високих дозах зрідка можуть спостерігатися з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, відчуття переповнення шлунка, печія, діарея, біль в епігастральній ділянці. Можливі алергічні прояви, шкірний висип.
Збудливість, безсоння, головний біль, тремор, пітливість, тахікардія, гіпертонія, атонія сечового міхура.
Побічні ефекти, пов`язані з холіноблокуючу дію хлорфеніраміну малеату: сухість у роті, утруднення сечовипускання, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску. В особливо чутливих до препарату хворих можливий тремор, головний біль, тахікардія і сонливість. Перераховано явища проходять самі собою після припинення прийому препарату.
Протипоказання. Дітям віком молодше 12 років. Підвищена чутливість до окремих компонентів препарату. Препарат не призначають хворим на артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, з порушеннями ритму серцевої діяльності, гіпертиреозом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, в акушерській практиці при передчасному відторгненні плода, маткові кровотечі. Жінкам в період вагітності та годування груддю.
Передозування. Спостерігається тахікардія, аритмія і посилення всіх інших симптомів побічної дії. Судоми, тремор, екстрасистолія, гіпотонія, порушення свідомості, гіперглікемія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, при необхідності - симптоматична терапія.
особливості використання. Не слід призначати Ренсріл при продуктивному кашлі з великою кількістю мокротиння. З обережністю застосовувати при закритокутовій глаукомі, затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, епілепсії.
Препарат може викликати сонливість, тому в період лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами. Під час лікування Ренсрілом не вживати алкоголь. При прийомі препарату Ренсріл Експекторант слід утримуватися від водіння автомобільним транспортом і виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні одночасно з ампіциліном, амоксициліном амброксол, який міститься в складі Ренсріла, підсилює їх дію.
Неселективні -адреноблокатори (пропранолол, оксіпренолол) пригнічують дію тербуталина в складі Ренсріла.
Хлорфеніраміну малеат (складова Ренсріла) підсилює дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему (фенобарбітал, дифенін). Інгібітори моноамінооксидази (ніаламід, піразидол), м-холіноблокатори (атропіну сульфат, скополамина гідробромід) можуть посилити м-холіноблокуючу дію хлорфеніраміну (у складі Ренсріла).
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.