Андрожель
Андрожель. Androgel.
Форма випуску. Гель для зовнішнього застосування пакет-саше 2,5 або 5 г (тестостерон 1 г / 100 г), по 10, 30 штук.
Показання до застосування. Замісна гормональна терапія тестостероном у чоловіків з недостатністю ендогенного тестостерону (підтверджена клінічно і лабораторно).
дія ліків. Тестостерон, секретується яєчками, і його головний метаболіт дигідротестостерон відносяться до ендогенних андрогенів і відповідають за розвиток зовнішніх і внутрішніх статевих органів, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (стимуляція росту волосся, огрубіння голосу, розвиток лібідо), стимулюють анаболізм протеїнів, розвиток скелетної мускулатури і розподіл жирової тканини, зменшують екскрецію води і рівень азоту, натрію, калію, хлору і фосфору в сечі. Тестостерон не викликає розвитку яєчок, так як має антигонадотропну дією. У деяких органах-мішенях тестостерон здійснює свою дію після периферичної конверсії в естрадіол, що зв`язується з естрогенових рецепторів в ядрах клітин органів-мішеней, наприклад, гіпофіза, жирової тканини, мозку, кісток, і клітин Лейдіга в яєчках.
Концентрація тестостерону в плазмі крові підвищується з першої години після нанесення, досягаючи постійного рівня з другого дня. Після цього добові зміни концентрації тестостерону проходять синхронно до циркадного ритму секреції ендогенного тестостерону. Таким чином, трансдермальний шлях введення дозволяє уникнути пікових підйомів концентрації препарату в крові, які виникають після ін`єкції, і концентрацій, що перевищують фізіологічні в печінці при пероральному прийомі андрогенів.
Через шкіру абсорбується 9-14% нанесеної дози тестостерону. Після всмоктування тестостерон дифундує в системну циркуляцію з відносно постійною концентрацією протягом доби.
Введення 5 г препарату забезпечує підвищення концентрації тестостерону в плазмі крові приблизно на 2,5 нг / мл (8,7 нмоль / л). Після припинення прийому препарату концентрація тестостерону починає знижуватися приблизно через 24 годин після останньої дози. Концентрація повертається до початкового показника приблизно через 72-96 годин після введення останньої дози.
Головними активними метаболітами тестостерону є дегидротестостерон і естрадіол. Тестостерон виводиться переважно з сечею, а також з калом у вигляді кон`югованих метаболітів.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих і літніх чоловіків - 5 г гелю (50 мг тестостерону) наноситься 1 раз на добу, бажано в один і той же час, вранці. Добова доза підбирається індивідуально, але не повинна перевищувати 10 г гелю на добу. Підвищувати дозу бажано поетапно, додаючи по 2,5 г гелю. Гель наноситься самим пацієнтом на чисту, суху, здорову шкіру на плечах, руках або животі.
Після розкриття пакетика весь його вміст слід витиснути і негайно нанести на шкіру. Гель не слід втирати в шкіру, а легкими рухами розподілити його на шкірі тонким шаром. Дати просохнути протягом, принаймні, 2-5 хв, перш ніж одягатися. Після нанесення гелю вимити руки з милом. Не слід наносити гель на геніталії (пеніс і яєчка), оскільки спирт у високій концентрації може викликати місцеве подразнення.
Необхідна концентрація тестостерону в плазмі крові досягається приблизно на 2-й день лікування Андрожелем. Щоб відрегулювати дозу тестостерону, концентрацію тестостерону в сироватці крові слід вимірювати вранці перед нанесенням гелю, починаючи з 3-го дня прийому (наприклад, через тиждень після початку прийому).
Доза може бути знижена, якщо концентрація тестостерону в плазмі крові виявиться підвищеною. Якщо концентрація низька, доза може бути підвищена, але не більше 10 г гелю на добу. Немає даних про клінічні дослідження із застосуванням препарату у чоловіків у віці молодше 18 років. Андрожель не призначений для застосування у дітей.
Протипоказання. виявлений або підозрюваний рак передміхурової залози або рак молочної залози-відома гіперчутливість до тестостерону або іншого компонента препарату.
Можливі побічні явища. Найчастіше при застосуванні рекомендованої дози (5 г гелю на добу) можуть виникати шкірні реакції: подразнення шкіри на місці нанесення або еритема, вугрі, сухість шкіри. Рідше може з`являтися головний біль, алопеція, масталгия, розлади функції передміхурової залози, діарея, запаморочення, астенія, артеріальна гіпертензія, парестезії, дисфорія, амнезія, зміни в лабораторних тестах (зміна кількості ліпідів і еритроцитів в крові), зниження лібідо.
Гінекомастія, яка може бути постійною, часто виникає при гіпогонадизмі. Іншими відомими побічними реакціями на лікування пероральними або ін`єкційними препаратами, що містять тестостерон, є зміни в передміхуровій залозі і прогресування субклінічного раку передміхурової залози, обструкція сечових шляхів, свербіж, розширення артерій, нудота, холестатична жовтяниця, зміна функціональних печінкових тестів, підвищення лібідо, депресія, дратівливість, міалгія- при пролонгованому лікуванні у високих дозах можливі зміни рівня електролітів (натрію, калію, кальцію, неорганічних фосфатів і затримка води), олігоспермія і пріапізм (часті або пролонговані ерекції).
