Назонекс
назонекс (Nasonex)
Мометазон (Mometasone)
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювань носа, глюкокортикоїди. Код АТС R01AD09.
Форма випуску препаратуВодний назальний спрей (120 стандартних доз по 50 мкг)
дія ліків.
Мометазону фуроат є синтетичним глюкокортикоїдів для місцевого застосування. Має протизапальну і протиалергічну дію при застосуванні в дозах, при яких не виникає системних ефектів. Гальмує вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодуліна, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей, Pg. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, що зменшує запальнийексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації і грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження освіти субстанції хемотаксису (вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток "негайної" алергічної реакції (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення).У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носової порожнини була продемонстрована висока протизапальна активність назального спрею Назонекс як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Фармакокінетика
Мометазону фуроату властива нехтує мала біодоступність (lt; 0,1%), і при призначенні у вигляді інгаляції він практично не визначається в плазмі крові, навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості, що дорівнює 50 пг / мл. У зв`язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для даної лікарської форми не існує. Суспензія мометазона фуроата дуже слабо всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Та невелика кількість суспензії мометазону фуроату, яке може потрапити в шлунково-кишковий тракт після носової інгаляції, ще до екскреції з сечею або жовчю піддається активному первинному метаболізму.
Показання для використання.
• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків і дітей c 2-річного віку.
• Використання в якості допоміжного терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі старечого віку) і підлітків з 12 років.
• Профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середньотяжкого і тяжкого перебігу (рекомендується за дві-чотири тижні до передбачуваного початку сезону пилкування).
Спосіб застосування та дози
Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту.
Для дорослих хворих (в тому числі старечого віку) і підлітків з 12 років зазвичай рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 інгаляції (по 50 мкг кожна) в кожну ніздрю один раз в день (загальна добова доза 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до однієї інгаляції в кожну ніздрю один раз в день (загальна добова доза 100 мкг).
У разі якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до чотирьох інгаляцій в кожну ніздрю один раз в день (загальна добова доза 400 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Початок дії препарату зазвичай відзначається клінічно протягом перших 12 годин після першого застосування препарату.
Для дітей 2-11 років рекомендована терапевтична доза - 1 інгаляція (50 мкг) у кожну ніздрю один раз в день (загальна добова доза 100 мкг).
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів.
Дорослі (у тому числі старечого віку) і підлітки з 12 років: рекомендована терапевтична доза становить 2 інгаляції (по 50 мкг) у кожну ніздрю два рази в день (загальна добова доза 400 мкг).
У разі якщо зменшення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до чотирьох інгаляцій в кожну ніздрю два рази в день (загальна добова доза 800 мкг). Після зменшення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Після 12-місячного лікування назальним спреєм НАЗОНЕКС не виникало ознак атрофії слизової носа- крім того, мометазону фуроат сприяє нормалізації гістологічної картини при дослідженні біоптатів слизової носа.
Протипоказання
• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів назального спрею Назонекс.
• Присутність нелеченной місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носової порожнини.
• Недавнє оперативне втручання або травма носа - до загоєння рани.
• Діти віком до двох років. У зв`язку з відсутністю даних про застосування назального спрею Назонекс у дітей у віці до двох років препарат не може бути рекомендований для лікування хворих цієї вікової групи.
• Туберкульозна інфекція (активна або латентна) респіраторного тракту, нелікована грибкова, бактеріальна, системна вірусна інфекція або інфекція, викликана Herpes simplex з ураженням очей. (Як виняток призначення препарату при перерахованих інфекціях можливо за вказівкою лікаря і з великою обережністю.)
Застереження, контроль терапії
Застосування під час вагітності та лактації.
• Після інтраназального призначення препарату в максимальній терапевтичній дозі мометазон не визначається в плазмі крові навіть у мінімальній концентрації.
• Однак, в зв`язку з тим, що спеціальних, добре контрольованих досліджень дії препарату у вагітних не проводилося, Назонекс слід призначати вагітним, матерям, які годують груддю, або жінкам дітородного віку лише тоді, коли очікувана користь від його призначення виправдовує потенційний ризик для плоду або немовляти .
Побічні ефекти
• Носові кровотечі виникали з частотою, дещо більшою, ніж при використанні плацебо (5%) і, як правило, припинялися самостійно і не були важкими.
• Частота виникнення всіх інших небажаних явищ (головний біль, фарингіт, відчуття печіння в носі, подразнення слизової оболонки носа) була порівнянною з частотою виникнення при призначенні плацебо.
• При проведенні плацебоконтроліруемих клінічних випробувань у дітей, коли назальний спрей НАЗОНЕКС застосовувався у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту у дітей не відзначалося.
• При тривалому лікуванні назальним спреєм НАЗОНЕКС ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося.
