Триметазидин mr сервье
Триметазидин MR Сервье (Trimetazidine MR Servier)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Trimetazidine;
1- (2, 3, 4-Метоксібензіл) піперазин дигідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 35 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, гіпромелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група.
Антиішемічні кошти. АТС С01ЕВ15.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, які піддаються гіпоксії або ішемії, триметазидин перешкоджає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим відповідне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Оптимізація енергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатом часткового гальмування окислення жирних кислот за рахунок інгібіції довголанцюгової 3-кетоацил СоА тіолази (3-КАТ). Це призводить до посилення окислення глюкози та до поліпшеного поєднання гліколізу з окисленням глюкози, що забезпечує захист серця при ішемії. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани від ушкоджень. Антиангінальні властивості триметазидину можна пояснити перенесенням енергетичного обміну з окислення жирних кислот на окислення глюкози.
У кардіології
Контрольовані дослідження серед хворих на стенокардію показали, що триметазидин
збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючи розвиток ішемії, яка викликана навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;
обмежує різкі коливання кров`яного тиску без серйозних змін частоти серцевих скорочень;
значно зменшує частоту нападів стенокардії;
сприяє суттєвому зниженню доз прийому трінітрогліцеріна.
Двомесячние дослідження показали, що у пацієнтів, які отримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину з модифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появи зниження ST-сегмента на 1 мм при пробах з навантаженнями порівняно з плацебо через 12 годин після прийому ліків.
В отоларингології
Дослідження подвійним сліпим методом з контролем по плацебо показали, що триметазидин
ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення:
триметазидин діє за рахунок свого протіішеміческого ефекту і
за рахунок захисту вестибулярних нейронів від токсичної дії надмірної кількості ексцітотоксіческіх амінокислот.
Триметазидин не є вестібулосупресором і, таким чином, сприяє механізму вестибулярної компенсації;
скорочує інтенсивність і періодичність появи шуму у вухах і попереджає рецидиви;
при перцептивної глухоти забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і зменшує проблеми з слухом.
В офтальмології:
Дослідження подвійним сліпим методом з контролем по плацебо показали, що триметазидин
покращує амплітуду b-хвили електроретинограми, що чутлива до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення діяльності сітківки;
покращує гостроту зору та поле зору, що пов`язані зі сприятливими анатомічними змінами. Це призводить до ослаблені функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. За 24 години концентрація в плазмі залишається на рівнях вищих або рівних 75% максимальної концентрації протягом 11 годин.
Стан стабільної концентрації встановлюється, найпізніше, на 60-ту годину.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики триметазидину MR.
Обсяг розподілу становить 4, 8 л / кг, зв`язування з білками низьке: вимірювання in vitro дають значення 16%.
Триметазидин виводиться в основному з сечею, більшою частиною в незміненій формі.
Період напіввиведення триметазидину MR становить у середньому 7 годин для здорових молодих добровольців і 12 годин - для осіб старше 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов`язаний з кліренс креатиніну, і меншою мірою з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.
Використання препарату в лікуванні людей похилого віку не потребує зміни дозування.
Показання для використання.
Кардіологія
Тривале лікування стенокардії: профілактика нападів стенокардії в монотерапії або в комбінації з іншими препаратами.
Отоларингологія
Лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
Офтальмологія
Хоріоретинальні порушення з елементами ішемії.
Спосіб використання і дози.
2 таблетки на добу: по 1 таблетці під час їди - вранці і ввечері, запиваючи склянкою води.
Тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія. Рідко зустрічаються гастроінтестинальні порушення (нудота, блювота).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якої складової препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. на даний час даних про взаємодію з іншими медикаментами не повідомлялося.
Передозування.
Дотепер про випадки передозування не повідомлялося.
Особливості використання.
Вагітність. Дослідження на тваринах не виявили будь-якої тератогенної дії, однак через відсутність клінічних даних не можна виключати ризик вад розвитку. Тому, з метою безпеки бажано не вживати препарат в період вагітності.
Годування груддю. Через відсутність даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується годування груддю під час його використання.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спеціальних умов зберігання не вимагає.
Термін зберігання - 3 роки.
