Лорідін рапід
Лорідін рапід (Loridin rapid)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоратадін- етиловий ефір 4- (8-хлор-5, 6-дигідро-11Н-бензо- [5, 6] ціклогепта [1, 2-b] піридин-11-іліден) -1 піперидинкарбонової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Від білого до майже білого кольору, гладкі, круглі, ароматизовані, не покриті оболонкою таблетки зі скошеними краями, з лінією розлому з одного боку і рівні з іншого боку;
Склад. 1 капсула містить мікронізованного лоратадина 10 мг;
допоміжні речовини: манітол, кислоти лимонної моногідрат, повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, глюкози моногідрат, ароматизатор Trusil м`ятний S-1471, натрію кроскармелоза;
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки дисперговані.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06А X13.
дія ліків. Лорідін Рапід - ефективний Неседативні трициклической антигістамінний препарат довготривалої дії в спеціальній лікарській формі, яка забезпечує швидке вивільнення активної діючої речовини та виражене антиалергічну дію. Препарат є селективним блокатором Н1-рецепторів гістаміну.
Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов`язаний з блокуванням вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Лорідін Рапід попереджає утворення набряку тканин, зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладких м`язів, послаблюючи бронхоспазм, викликаний фізичними вправами, що обумовлює комплексне протиалергічну, протисвербіжну і антиексудативну дію. Сила і тривалість дії лоратадину залежить від його дози. Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, тому не проявляє центральне, седативну, антихолінергічну дії, не викликає прівиканія- НЕ потенціює ефект алкоголю.
Фармакокінетика. Лоратадин швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті і виявляється в крові вже через 15-20 хвилин після прийому. Полегшення стану хворих як правило, відзначається вже протягом перших 30 хвилин після прийому препарату, а максимальний терапевтичний ефект проявляється через 8-12 год і триває 24 години. Лоратадин та його основний метаболіт досягає значень максимальної концентрації (Сmax) В плазмі крові 4, 7 нг / мл через 1, 3-2 5 годину і 4 нг / мл через 3, 7 годину після прийому дози 10 мг, відповідно. Довірчий інтервал для значень Сmax і для площі під кривою "концентрація в плазмі / час" (AUC0- ) Для диспергованих таблеток лоратадину знаходиться в межах 80-125% по відношенню до відповідних значень активного метаболіту дескарбоксілоратадіна. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіти 7, 8-11 годину і 19-24 годину, відповідно. З білками плазми крові зв`язується 96-99% лоратадину, а зв`язування його активного метаболіту становить 73-76%. Прийом їжі до використання диспергованих таблетки Лорідін Рапід
затримує час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові лоратадину і його активного метаболіту приблизно на 2, 4 і 3, 7 годину і зменшує її значення на 9% і 15%, відповідно. Натомість значення AUC0- і Зmax зростають на 84% і 30%, відповідно, коли препарат застосовується без води (після растаіванія таблетки на мові) порівняно з тим, коли препарат застосовують з водою. Лоратадин проникає в грудне молоко, має виражений ефект первинного проходження через печінка майже повністю метаболізується з утворенням основного активного метаболіту - дезкарбоетоксилоратадину. Лоратадин метаболізується в печінці двома шляхами: за участю ізоферменту цитохрому р450 CYP3A4 або при його пригніченості за участю CYP2D6, що знижує ймовірність взаємодій з іншими лікарськими засобами.
Приблизно 82% лоратадину виводиться з організму з сечею (40%) і з калом (42%) протягом 10 днів. Приблизно 27% застосованої дози виводиться з сечею протягом перших 24 годин в основному у вигляді кон`югатів.
У людей похилого віку максимальна концентрація в плазмі крові зростає на 50%, період напіввиведення збільшується до 18, 2 години. При тяжкій нирковій недостатності біодоступність лоратадину знижується до 60-70%, а при алкогольному ураженні печінки період напіввиведення (Т1/2) Препарату збільшується залежно від ступеня ураження.
Показання до застосування. Лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту, кон`юнктивіту, поліноз, гострої і хронічної кропив`янки, набряку Квінке, симптомів гістамінергіі (псевдоаллергических синдромів), обумовлених застосуванням гистаминолибераторов, алергічних реакції на укуси і поразки, сироваткової хвороби, а також в комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактних алергодерматити, атопічного дерматиту, шкірних захворювань алергічної природи, гострих і хронічних екзем. Профілактична терапія при сезонних алергічних ринітах.
Спосіб використання і дози. Лорідін Рапід бажано застосовувати на порожній шлунок. Таблетку слід покласти на язик, після того як вона розтане проковтнути з слиною. Або покласти таблетку в склянку, наповнену на чверть водою, дати таблетці розчинитися і випити отриману дисперсію.
Рекомендовані дозування для дорослих (в тому числі людей похилого віку і підлітків старше 12 років): 10 мг 1 раз на добу. При печінковій недостатності початкова доза - 5 мг 1 раз на добу.
Дітям віком від 2 до 12 років Дозування Лорідіна Рапід призначається залежно від маси тіла: з вагою до 30 кг - 5 мг 1 раз на добу;
Вагою понад 30 кг - 10 мг 1 раз на добу.
Дітям віком від 1 до 2 років рекомендується прийом в дозі 2,5 мг 1 раз на добу 1-5 днів.
Курс лікування слід проводити до досягнення терапевтичного ефекту (від 1 дня до 6 місяців) але, як правило, його отримують за 15 днів. Для дітей віком від 2 до 12 років курс лікування не повинен перевищувати більш ніж 14 днів.
Побічна дія. Лікування Лорідіном Рапід, як правило, добре переноситься, не виробляє місцевого подразнення або порушення смакових відчуттів. При застосуванні в рекомендованих дозах і за нормальних обставин Лорідін Рапід не викликає сонливості. Найбільш частим побічним дією є головний біль. Загалом частота появи і інтенсивність випадків побічної дії були такі ж, як і при застосуванні плацебо, і являли собою стомлюваність, сухість мови, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), а також симптоми алергії (висипання). У менш ніж 1% випадків відзначалися підвищення апетиту, кашель, запаморочення і посилення серцебиття. Дуже рідко спостерігалися випадання волосся, анафілактична реакція, порушення функцій печінки. У дітей зрідка можуть виникнути возбудімость- шлунково-кишкові порушення відзначатися трохи частіше в молодше дітей (з вагою менше 30 кг), у дітей з вагою понад 30 кг такі випадки відбувалися, як і при застосуванні плацебо.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату.
Передозування. Симптомами передозування можуть бути сонливість, тахікардія та головний біль. Одночасний прийом 160 мг препарату не викликав побічних ефектів. У разі передозування терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою. Рекомендовано промивання шлунка, викликання блювання з подальшим застосуванням адсорбентів і заходи для підтримки життєвих функцій.
Особливості використання. Лорідін Рапід не застосовують для лікування новонароджених. Безпека використання Лорідіна Рапід в період вагітності не досліджувалися, тому призначення можливе тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Годування груддю під час використання Лорідіна Рапід бажано тимчасово припинити. Прийом препарату необхідно припинити не менше ніж за 48 годин до проведення будь-яких шкірних діагностичних аллергопроб для запобігання хибним результатам.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижують ефективність лікування Лорідіном Рапід, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові, індуктори ферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).
Підвищують концентрацію лоратадину в плазмі крові інгібітори мікросомальних печінкових ферментів (кетоконазол, еритроміцин, циметидин).
Умови та термін зберігання. При температурі нижче ніж + 25 ° С в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
